Pazopanib

Pazopanib là thuốc ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu được phê duyệt để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm, được bán trên thị trường với tên Votrient®. Là chất ức chế mạnh VEGFR1, VEGFR2 và VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 và 47 nM tương ứng), Pazopanib ngăn chặn hiệu quả sự hình thành mạch bằng cách ức chế tín hiệu qua trung gian VEGF. Pazopanib cũng ức chế PDGFRα, PDGFRβvà c-Kit (IC₅₀= 71, 84 và 74 nM, tương ứng), cũng như các tyrosine kinase thụ thể bổ sung, góp phần vào hoạt động chống khối u rộng rãi của nó. Để kiểm soát chất lượng dược phẩm và phát triển phân tích, Pazopanib đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu thiết yếu để lập hồ sơ tạp chất, xác nhận phương pháp và nghiên cứu độ ổn định trong sản xuất chung. Pazopanib cũng là tài liệu tham khảo chính cho hồ sơ ANDA, hỗ trợ phát triển các phiên bản gốc của loại thuốc điều trị ung thư quan trọng này.

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Pazopanib
Số CAS	444731-52-6
Công thức phân tử	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Trọng lượng phân tử	437,52 g/mol
Hình thức vật lý	Bột màu trắng
Tỉ trọng	1.40g/cm³ (dự đoán)
Điểm sôi	728,8 ± 70,0°C ở 760 mmHg
điểm nóng chảy	285-289°C
Điều kiện lưu trữ	Tủ lạnh

Ichỉ dẫn

---

Pazopanib là thuốc ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu bằng đường uống, ngăn chặn nhiều thụ thể bao gồm VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βvà c-KIT, với cơ chế hoạt động rất giống với sorafenib và sunitinib. Vào tháng 10 năm 2009, FDA đã chính thức phê duyệt pazopanib là phương pháp điều trị đầu tiên cho bệnh ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển. Sau khi Novartis mua lại bộ phận thuốc ung thư của GlaxoSmithKline, pazopanib hiện được Novartis tiếp thị. Chỉ định của Pazopanib:

1.FDA chấp thuận sử dụng cho bệnh nhân ung thư thận tiến triển.

 

2. FDA đã phê duyệt việc sử dụng nó ở những bệnh nhân mắc sarcoma mô mềm giai đoạn muộn (STS) trước đây đã được hóa trị.

Tuy nhiên, hiệu quả của pazotinib trong điều trị u mỡ hoặc khối u mô đệm dạ dày chưa được xác định. Dữ liệu thử nghiệm về điều trị sarcoma mô mềm: Trong thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III (EORTC 62072), 368 bệnh nhân mắc STS không phải sarcoma mỡ di căn trước đây đã thất bại với hóa trị liệu dựa trên anthracycline đã nhận được pazotinib hoặc giả dược, cho thấy sự cải thiện đáng kể về khả năng sống sót không tiến triển (PFS) thêm 4,6 tháng so với 1,6 tháng.

 

Hoạt tính sinh học

---

Pazopanib (GW786034) là một chất ức chế đa mục tiêu mới nhắm mục tiêu VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit và c-Fms/CSF1R, với các giá trị IC50 lần lượt là 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM và 146 nM trong môi trường không có tế bào xét nghiệm. Pazopanib có thể gây ra sự kích hoạt cathepsin B và quá trình tự thực.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Pazopanib cho chiến dịch sản xuất API ung thư, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu kinase? Cosperpharm sẵn sàng trợ giúp. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi để biết giá, tài liệu hoặc hỗ trợ kỹ thuật—chúng tôi sẽ liên hệ lại với bạn ngay lập tức.