Pomalidomide

Pomalidomide là một chất điều hòa miễn dịch mạnh có tác dụng ức chế TNF‑αvới một IC₅₀13 nM trong PBMC và có khả năng ức chế IL‑2 với EC₅₀là 8 nM. Là một dẫn xuất thalidomide, Pomalidomide liên kết với não và ức chế sự phổ biến của nó, từ đó điều chỉnh hoạt động của phức hợp ligase E3 ubiquitin. Hợp chất tăng cường tế bào T‑ và tế bào diệt tự nhiên (NK)‑miễn dịch qua trung gian và ức chế sản xuất pro‑các cytokine gây viêm bởi bạch cầu đơn nhân. Pomalidomide cũng thể hiện hoạt động chống tăng sinh tổng hợp trong các chế độ phối hợp và chủ yếu được sử dụng trong điều trị bệnh đa u tủy. Như một cao‑tiêu chuẩn tham chiếu về độ tinh khiết, Pomalidomide là không thể thiếu để phát triển phương pháp phân tích, lập hồ sơ tạp chất, kiểm tra kiểm soát chất lượng và hồ sơ ANDA cho các nhà sản xuất pomalidomide chung. Ngoài ra, Pomalidomide đóng vai trò là hợp chất công cụ quan trọng để nghiên cứu quá trình điều hòa miễn dịch, sinh học não và thoái hóa protein mục tiêu thông qua công nghệ PROTAC.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Pomalidomide
Số CAS	19171-19-8
Công thức phân tử	C₁₃H₁₁N₃O₄
Trọng lượng phân tử	273,24 g/mol
Vẻ bề ngoài	Màu vàngbột
điểm nóng chảy	318,5 320,5°C
Điểm sôi	582,9±45,0°C (Dự đoán)
Tỉ trọng	1,570±0,06 g/cm³ (Dự đoán)
pKa	10,75±0,40 (Dự đoán)
độ hòa tan	DMSO: ≥14 mg/mL
Điều kiện lưu trữ	2 8°C

 

Ứng dụng

---

Pomalidomide, với tên hóa học 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-iso-dihydroindole-1,3-dione, là một chất tương tự thalidomide và là chất điều hòa miễn dịch có hoạt tính chống ung thư. Các nghiên cứu tế bào học in vitro chứng minh khả năng ức chế sự tăng sinh của các tế bào khối u tạo máu và gây ra apoptosis. Ngoài ra, pomalidomide ngăn chặn sự tăng sinh của nhiều dòng tế bào u nguyên bào kháng lenalidomide và gây ra apoptosis tế bào khối u ở cả dòng tế bào nhạy cảm với lenalidomide và kháng lenalidomide khi kết hợp với dexamethasone.

 

Tuyến đường tổng hợp

---

Sử dụng anhydrit 3-nitrophthalic làm nguyên liệu ban đầu, nó phản ứng với 3-amino-2,6-piperidindione để tạo ra sản phẩm trung gian, sau đó được khử bằng Pd/C trong môi trường hydro để thu được hợp chất mục tiêu pomaludamide. Mặc dù quá trình phản ứng này bao gồm một số bước nhưng anhydrit 3-nitrophthalic là nguyên liệu thô không ổn định, dễ bị thủy phân và phân hủy trong quá trình vận chuyển hoặc bảo quản, ảnh hưởng đến chất lượng nguyên liệu thô. Ngoài ra, phản ứng hoạt động trong một hệ thống không liên tục với độ liên tục thấp, trong khi hydro là một loại khí nguy hiểm, dẫn đến điều kiện an toàn dưới mức tối ưu trong môi trường sản xuất.

 

Lưu trữ và vận chuyển

---

Pomalidomide phải được bảo quản trong hộp đậy kín, để nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng: để bảo quản lâu dài, bảo quản ở nhiệt độ 2–8°C; để bảo quản trong thời gian ngắn, bảo quản ở nhiệt độ phòng (20–25°C). Tránh nhiệt độ cao, tiếp xúc với ánh sáng và độ ẩm để ngăn chặn sự xuống cấp. Việc vận chuyển phải tuân thủ quy định đối với thuốc kê đơn có nguy cơ gây quái thai cao, sử dụng túi nhôm/lọ citrulline để đóng gói kín có đệm xốp bên ngoài. Vận chuyển ở nhiệt độ phòng tránh ánh sáng; tránh ánh nắng trực tiếp và rung lắc mạnh. Bảo quản tránh xa các chất oxy hóa mạnh, axit và kiềm; không vận chuyển cùng với thực phẩm hoặc thức ăn. Duy trì các biện pháp ngăn ngừa rò rỉ nghiêm ngặt và đưa ra cảnh báo rõ ràng về nguy cơ gây quái thai trong suốt quá trình vận chuyển.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Hãy tin tưởng Cosperpharm để có Pomalidomide đáp ứng các tiêu chuẩn cao nhất về độ tinh khiết và tài liệu - hãy liên hệ để thảo luận về các yêu cầu của bạn.