Relebactam

Relebactam là một yếu tố quan trọngβ‑chất ức chế lactamase giúp khôi phục hiệu quả của kháng sinh carbapenem chống lại mầm bệnh vi khuẩn kháng thuốc. Là một chất ức chế diazabicyclooctane, Relebactam thể hiện hoạt tính chống lại nhiều tác nhân gây bệnh.β‑lactamase, bao gồm enzyme loại A (ESBLs và KPC) và loại C (AmpC), làm cho nó trở thành một thành phần thiết yếu trong liệu pháp phối hợp đối với các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (cUTI), nhiễm trùng nội tiết phức tạp.‑nhiễm trùng bụng (cIAI), bệnh viện‑viêm phổi do vi khuẩn mắc phải (HABP) và máy thở‑viêm phổi do vi khuẩn liên quan (VABP). Khi đồng‑Khi dùng cùng với imipenem, Relebactam bảo vệ kháng sinh khỏi sự phân hủy của enzyme, do đó mở rộng phổ kháng khuẩn của nó bao gồm cả carbapenem‑Enterobacteriaceae và Pseudomonas aeruginosa kháng thuốc. Như một cao‑Là tiêu chuẩn tham chiếu và trung gian dược phẩm có giá trị, Relebactam không thể thiếu trong việc phát triển phương pháp phân tích, lập hồ sơ tạp chất và kiểm tra kiểm soát chất lượng trong sản xuất các sản phẩm kết hợp imipenem/relebactam. Ngoài ra, Relebactam đóng vai trò là tài liệu tham khảo quan trọng cho hồ sơ ANDA và thử nghiệm tuân thủ dược điển, hỗ trợ các nhà sản xuất thuốc gốc trong việc chứng minh tương đương sinh học và chất lượng sản phẩm. Khung diazabicyclooctane độc ​​đáo của hợp chất cũng làm cho Relebactam trở thành hợp chất công cụ có giá trị để nghiên cứuβ‑cơ chế ức chế lactamase và phát triển tiếp theo‑thế hệ tá dược kháng sinh.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Relebactam
Số CAS	1174018-99-5
Công thức phân tử	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Trọng lượng phân tử	348.38g/mol
Vẻ bề ngoài	Trắng đến nhạtmàu vàngchất rắn
điểm nóng chảy	>252°C (tháng 12)
Tỉ trọng	1,59 g/cm³
độ hòa tan	DMSO (một chút), Nước (một chút)
Điều kiện lưu trữ	Hút ẩm, tủ đông -20°C, trong môi trường khí trơ

Ứng dụng

---

Relebactam là một cuốn tiểu thuyếtβchất ức chế -lactamase được phát hiện và phát triển bởi Merck & Co., thể hiện hoạt tính chống lại nhiều loại bệnhβ-lactamase. Loại thuốc thuộc nhóm urê tuần hoàn này, khi kết hợp với imipenem và ciprofloxacin, đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt để điều trị các bệnh nhiễm trùng trong ổ bụng phức tạp (cIAI).

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Relebactam phát huy hoạt tính diệt khuẩn bằng cách liên kết cộng hóa trị với dư lượng serine tại vị trí hoạt động của ambler loại A, C và D β-lactamase, do đó làm tăng nồng độ thuốc liên kết với protein gắn penicillin (PBP). Cơ chế này đặt ra những thách thức đáng kể cho nhóm kháng sinh này trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng do mầm bệnh gram âm đa kháng thuốc gây ra.

 

Tuyến đường tổng hợp

---

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Việc đảm bảo Relebactam cho chiến dịch sản xuất liệu pháp kết hợp kháng sinh, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu kháng khuẩn của bạn phải đơn giản. Cosperpharm làm cho mọi việc trở nên đơn giản.