Trifarotene (CD5789) là chất chủ vận gamma (RARγ) thụ thể axit retinoic mạnh và chọn lọc có cấu trúc lõi terphenyl độc đáo với nhóm thế 4′-(2-hydroxyethoxy) và mẫu thay thế 4″-(pyrrolidin-1-yl)-3″-(tert-butyl). Về mặt cấu trúc, phân tử này bao gồm một giàn giáo axit [1,1′:3′,1″-terphenyl]-4-carboxylic với ba vòng thơm riêng biệt được chức năng hóa một cách chiến lược để mang lại tính chọn lọc RARγ đặc biệt [A32333].
Trifarotene là một hoạt chất dược phẩm và hợp chất nghiên cứu quan trọng trong da liễu, hoạt động như một RAR có tính chọn lọc cao.γ chất chủ vận để điều trị bệnh ichthyosis bẩm sinh và mụn trứng cá. Là retinoid bôi ngoài da đầu tiên được phê duyệt trong gần 25 năm, Trifarotene đưa ra cách tiếp cận có mục tiêu đối với liệu pháp retinoid bằng cách tham gia có chọn lọc RARγ, loại thụ thể axit retinoic chiếm ưu thế ở lớp biểu bì . Đặc điểm chọn lọc này có nghĩa là Trifarotene có thể điều chỉnh sự biệt hóa, bong tróc và viêm của tế bào sừng với khả năng giảm kích ứng da và tác dụng phụ toàn thân liên quan đến thuốc chủ vận pan và RARα/β- Hợp chất chọn lọc Trong các ứng dụng lâm sàng và nghiên cứu, Trifarotene đã chứng minh hoạt tính tiêu mụn phụ thuộc vào liều lượng, có hiệu quả hoàn toàn ở mức 0,01% và giảm 98% mụn trứng cá trong các mô hình tiền lâm sàng. Giàn giáo terphenyl độc đáo của hợp chất và đặc tính hòa tan thuận lợi—hòa tan trong DMSO ở mức 250 mg/mL (543,97 mM)—làm cho Trifarotene trở thành một công cụ vô giá cho cả nghiên cứu cơ học về tín hiệu retinoid và làm tiêu chuẩn tham khảo để phát triển phương pháp phân tích trong kiểm soát chất lượng dược phẩm.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Trifarotene
Số CAS
895542-09-3
Công thức phân tử
C₂₉H₃₃NO₄
Trọng lượng phân tử
459,58 g/mol
Hình thức vật lý
Bột kết tinh rắn / trắng nhạt
Điều kiện lưu trữ
–20°C, khô, sẫm màu
Tại sao Cosperpharm?
Khi nghiên cứu da liễu, chương trình xác nhận phương pháp hoặc phát triển dược phẩm của bạn yêu cầu RAR đáng tin cậyγ tài liệu tham khảo về chất chủ vận, Cosperpharm cung cấp Trifarotene với độ chính xác phân tích, độ sâu tài liệu và tính linh hoạt trong cung cấp mà các nhà nghiên cứu yêu cầu.
Hiệu lực bắt đầu với sự tinh khiết. Hoạt tính sinh học của Trifarotene trong RARγ các thử nghiệm liên kết và chức năng phụ thuộc rất nhiều vào tính toàn vẹn của hợp chất. Bất kỳ sản phẩm phân hủy hoặc tạp chất nào cũng có thể làm nhiễu dữ liệu liên kết với thụ thể và ảnh hưởng đến việc xác định độ chọn lọc của bạn. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi đối với Trifarotene bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC (≥98,0%), xác nhận danh tính và kiểm tra độ hòa tan—vì độ tin cậy của dữ liệu dược lý phụ thuộc vào chất lượng của hợp chất thử nghiệm.
Tài liệu hỗ trợ nhu cầu nghiên cứu và quy định của bạn. Là tiêu chuẩn tham chiếu cho các ứng dụng kiểm soát chất lượng và phát triển phương pháp phân tích, các lô hàng Trifarotene bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) toàn diện với độ tinh khiết HPLC theo từng lô, khả năng truy nguyên sắc ký và xác nhận danh tính. Tài liệu chất lượng tùy chỉnh, bản tóm tắt độ ổn định và báo cáo xác nhận phân tích có sẵn để hỗ trợ cả yêu cầu xuất bản và gửi theo quy định.
Cung cấp linh hoạt trên tất cả các quy mô nghiên cứu. Cosperpharm cung cấp Trifarotene cho đầy đủ các ứng dụng—từ 5mg–Số lượng 100mg dành cho các thử nghiệm dược lý học in vitro và dựa trên tế bào, đến các lô quy mô gam dành cho nghiên cứu công thức và thử nghiệm độ ổn định. Mẫu R&D được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc, với các tùy chọn cấp tốc cho các chương trình khẩn cấp.
Chuyên môn kỹ thuật dựa trên khoa học retinoid. Nhóm khoa học của chúng tôi có thể cung cấp hướng dẫn về độ hòa tan, công thức và độ ổn định của Trifarotene cho các hệ thống xét nghiệm khác nhau cũng như các phương pháp phân tích để phát hiện các chất liên quan—bởi vì chúng tôi hiểu các sắc thái của RAR chọn lọc nàyγ chất chủ vận và ứng dụng của nó.
Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các công ty dược phẩm, CRO và các tổ chức học thuật trên toàn thế giới với đầy đủ chứng từ hải quan. Giảm giá theo số lượng áp dụng ở quy mô lớn hơn và chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng.
Câu hỏi thường gặp
Câu 1: Cơ chế tác dụng của Trifarotene là gì?
Trả lời: Trifarotene là chất chủ vận mạnh và chọn lọc của gamma thụ thể axit retinoic (RARγ), loại phụ RAR chiếm ưu thế ở lớp biểu bì . Bằng cách kích hoạt có chọn lọc RARγ, Trifarotene điều chỉnh các gen liên quan đến quá trình biệt hóa tế bào sừng, bong vảy, tạo sừng và bám dính tế bào, với EC50 là 7,7 nM và độ chọn lọc ~65 lần so với RARα .
Q2: Độ hòa tan của Trifarotene là gì?
Trả lời: Trifarotene hòa tan trong DMSO ở mức 250 mg/mL (543,97 mM) với sự hỗ trợ của siêu âm. Các nhà nghiên cứu nên thực hiện kiểm tra độ hòa tan trong môi trường xét nghiệm cụ thể của họ.
Đảm bảo chất lượng sản phẩm
Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Trifarotene nhằm đáp ứng những kỳ vọng khắt khe của cả nghiên cứu dược phẩm và ứng dụng tiêu chuẩn tham khảo:
Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC (≥98,0% với khả năng truy xuất nguồn gốc sắc ký đầy đủ), xác minh bề ngoài, xác nhận độ hòa tan và xác minh danh tính. Việc xác minh tài sản vật chất được tiến hành theo các thông số kỹ thuật đã được thiết lập.
Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô đến quá trình tổng hợp, tinh chế và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi chép đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.
Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành các nghiên cứu về độ ổn định liên tục trong các điều kiện bảo quản được khuyến nghị: bảo quản lâu dài ở–20°C trong điều kiện khô ráo, tối. Bản tóm tắt về độ ổn định được cập nhật thường xuyên, với các gói dữ liệu đầy đủ có sẵn để hỗ trợ các yêu cầu pháp lý và nghiên cứu khách hàng. Thời hạn sử dụng: ít nhất 12 tháng tại–20°C .
Tài liệu đã sẵn sàng để nghiên cứu và nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Đối với những khách hàng chuẩn bị đệ trình quy định hoặc yêu cầu tài liệu toàn diện, Cosperpharm cung cấp các thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh, gói dữ liệu về độ ổn định và báo cáo xác nhận phân tích theo yêu cầu.
Kiểm toán chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ điều kiện được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất, kiểm soát chất lượng và tài liệu của Cosperpharm. Vui lòng liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch kiểm tra.
Liên hệ với chúng tôi
Nghiên cứu da liễu của bạn xứng đáng nhận được sự tin cậy nhờ chất lượng hợp chất đáng tin cậy—và Cosperpharm cung cấp chính xác điều đó. Hãy liên hệ với chúng tôi để khám phá cách chúng tôi có thể hỗ trợ công việc của bạn với Trifarotene có độ tinh khiết và khả năng truy xuất nguồn gốc tuyệt đối.
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie. Chính sách bảo mật