(S)-2-Metylprolin

(S)-2-Methylproline là một khối xây dựng đặc quyền trong thiết kế thuốc peptidomimetic, đáng chú ý nhất là dư lượng lõi P2 trong nhiều chất ức chế protease HCV NS3/4A đã được phê duyệt bao gồm glecaprevir và voxilaprevir. Nhóm α‑methyl của (S)-2-Methylproline tạo ra trung tâm bậc bốn khóa liên kết N–Cα ở dạng cấu trúc cứng nhắc, tăng cường đáng kể tính ổn định trao đổi chất của các liên kết peptide ở phía đầu N của nó. Nhóm hóa học xử lý có giá trị (S)-2-Methylproline vì nó có thể dễ dàng kết hợp vào chuỗi peptide đang phát triển bằng cách sử dụng thuốc thử ghép nối tiêu chuẩn mà không cần phản ứng epime hóa. Cosperpharm đảm bảo rằng (S)-2-Methylproline được cung cấp lượng vượt quá 99,5% chất đồng phân đối quang, loại bỏ nguy cơ ô nhiễm chất đồng phân không đối quang trong dược chất vòng lớn cuối cùng.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Cosperpharm sản xuất (S)-2-Methylproline thông qua quy trình chọn lọc, có khả năng mở rộng, tránh sử dụng các tác nhân methyl hóa nguy hiểm và đạt được độ tinh khiết quang học vượt quá 99,5% e.e. Quy trình của chúng tôi bắt đầu từ L-proline và duy trì tính toàn vẹn hóa học lập thể thông qua quá trình kiềm hóa enolate có kiểm soát. Mỗi lô được xuất xưởng sau khi thử nghiệm xác nhận bằng HPLC bất đối, HPLC achirus, độ quay riêng và hàm lượng nước. Chúng tôi có thể cung cấp axit amin này với số lượng từ gói thí nghiệm 25 g đến thùng thương mại 50 kg, tất cả đều kèm theo Giấy chứng nhận Phân tích đầy đủ và khi được yêu cầu, hồ sơ kỹ thuật hỗ trợ việc nộp ANDA hoặc NDA cho các sản phẩm thuốc kháng vi-rút.

Ưu điểm sản phẩm

1. Trung tâm bậc bốn ổn định protease – Nhóm α-methyl ngăn chặn sự phân cắt bằng enzyme của liên kết peptide đầu N, rất quan trọng đối với khả dụng sinh học qua đường uống của peptide vòng lớn.

2. Cấu hình Proline tự nhiên – Hóa học lập thể (S) phù hợp với axit amin xuất hiện tự nhiên, bảo tồn khả năng nhận biết sinh học.

3. Chất rắn kết tinh – Bột chảy tự do, không hút ẩm, có thể cân chính xác mà không cần biện pháp phòng ngừa đặc biệt.

4. Sẵn sàng cho việc ghép nối peptide – Tương thích với các giao thức pha dung dịch hoặc Fmoc‑SPPS tiêu chuẩn; không cần thao tác nhóm bảo vệ.

5. Nguồn cung cấp sẵn sàng cho GMP – Cosperpharm có thể cung cấp nguyên liệu này với sự tuân thủ đầy đủ cGMP, với đầy đủ dữ liệu về độ ổn định và khả năng truy xuất nguồn gốc.

Kịch bản ứng dụng

1. Lõi ức chế HCV Protease

Đóng vai trò là đoạn P2 trong glecaprevir, voxilaprevir và thuốc chống siêu vi vòng lớn đang nghiên cứu.

2. Ổn định peptide vòng lớn

Giới thiệu một phần tử xoay cứng trong các peptit tuần hoàn nhắm mục tiêu tương tác protein-protein.

3. Thiết kế bắt chước β‑Kẹp tóc

Được sử dụng để tạo mầm cấu trúc tấm β trong peptit kháng khuẩn và mô phỏng kháng thể.

4. Dụng cụ sinh học hóa học

Được tích hợp vào chất nền phát huỳnh quang và đầu dò dựa trên hoạt động để định hình prolyl peptidase.

5. Phát triển quy trình

Dạng rắn nhất quán tạo điều kiện cho việc nạp điện chính xác trong quá trình tổng hợp peptit pha dung dịch ở quy mô kilôgam.

Liên hệ với chúng tôi

Để đưa độ cứng về hình dạng vào liệu pháp peptide tiếp theo của bạn, hãy liên hệ với nhóm sản phẩm axit amin của Cosperpharm - chúng tôi có thể gửi ngay mẫu mô tả đặc tính và cung cấp báo giá về số lượng ở quy mô thí điểm trong dòng thời gian của bạn.