1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butane là khối xây dựng C4 nhị phân được ứng dụng rộng rãi như một chất trung gian tổng hợp quan trọng trong hóa dược và phát triển quy trình dược phẩm. Alkyl bromua chính trong 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan đóng vai trò là chất xử lý điện di linh hoạt cho các phản ứng thế ái nhân với các amin, alkoxit, thiol và cacbanion ổn định, đồng thời tham gia trao đổi kim loại-halogen và các biến đổi ghép chéo. Trong lĩnh vực phân hủy protein mục tiêu đang phát triển nhanh chóng, butan 1-Bromo-4- (t-butyldimethylsilyloxy) đã nổi lên như một khối xây dựng liên kết PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) được sử dụng thường xuyên, trong đó chiến lược nhóm bảo vệ trực giao và khoảng cách bốn carbon của nó tạo điều kiện thuận lợi cho sự lắp ráp hội tụ của các phân tử suy thoái dị thể. Nhóm bảo vệ TBS của 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan vẫn ổn định trong nhiều điều kiện phản ứng nhưng có thể được loại bỏ một cách có chọn lọc theo các phương pháp trung gian florua hoặc axit nhẹ để tiết lộ 4-bromobutan-1-ol để phát triển thêm chức năng. Sự kết hợp giữa khả năng phản ứng có thể dự đoán được, tính sẵn có trên thị trường ở độ tinh khiết cao và khả năng tương thích với các phương pháp tổng hợp đa dạng đã khiến 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan trở thành một công cụ không thể thiếu trong danh mục của các nhà hóa học tổng hợp hiện đại.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
1-Bromo-4-(t-butyldimetylsilyloxy)butan |
|
Số CAS |
89043-32-3 |
|
Số MDL |
MFCD20259686 |
|
Công thức phân tử |
C₁₀H₂₃BrOSi |
|
Trọng lượng phân tử |
267,28 g/mol |
|
Độ tinh khiết (GC/HPLC) |
≥95,0% (loại tiêu chuẩn); 97–98% (cấp độ tinh khiết cao) |
|
Hình thức vật lý |
Chất lỏng không màu đến màu vàng nhạt |
|
Điểm sôi |
250,4 ± 13,0 °C (Dự đoán, 760 Torr) |
|
Tỉ trọng |
1,073 ± 0,06 g/cm³ (Dự đoán) |
|
Điểm chớp cháy |
99,0 ± 0,0 °C (Dự đoán) |
|
Nhật kýP |
4,15–4,62 (dự đoán, tùy thuộc vào kiểu máy) |
|
Điều kiện lưu trữ |
2–8°C, kín trong môi trường khí trơ, bảo vệ khỏi hơi ẩm |
Khi quá trình xác thực phương pháp phân tích hoặc quy trình tổng hợp của bạn yêu cầu bromoalkane được bảo vệ bằng TBS có nguồn gốc đáng tin cậy, có độ tinh khiết cao, Cosperpharm sẽ cung cấp butan 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy) với độ sâu tài liệu, tính nhất quán trong cung cấp và hướng dẫn kỹ thuật mà các nhà hóa học tổng hợp và người quản lý QC mong đợi.
Nguồn cung cấp hai cấp cho các ứng dụng đa dạng. Cosperpharm cung cấp butan 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy) ở hai mức chất lượng: loại có độ tinh khiết cao ( ≥97%) phù hợp làm khối xây dựng trong tổng hợp dược phẩm nhiều bước và lắp ráp liên kết PROTAC, và loại tiêu chuẩn ( ≥95%) phù hợp cho việc phát triển phương pháp và tổng hợp hữu cơ nói chung. Cả hai loại đều được kèm theo dữ liệu mô tả đặc tính toàn diện.
Tài liệu phù hợp với quy trình làm việc của bạn. Mỗi lô hàng 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butane đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô (GC hoặc HPLC), dấu vết phân tích và thông tin dung môi còn lại. Tài liệu của chúng tôi được cấu trúc để tích hợp trực tiếp vào hồ sơ tổng hợp hoặc nội dung gửi theo quy định của bạn.
Mở rộng quy mô liền mạch từ băng ghế dự bị đến phi công. Cosperpharm thu hẹp khoảng cách giữa khám phá và phát triển. Bạn có thể thu được số lượng nhỏ gam 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan để tìm kiếm lộ trình và nghiên cứu tính khả thi, sau đó chuyển đổi liền mạch sang số lượng quy mô kilogam để xác thực quy trình mà không cần thay đổi nhà cung cấp.
Hướng dẫn kỹ thuật về xử lý và phản ứng. Các nhà khoa học ứng dụng của chúng tôi có kiến thức sâu sắc về hóa học nhóm bảo vệ silyl và phản ứng alkyl bromua. Chúng có thể cung cấp hướng dẫn thực tế về việc bảo quản, xử lý và khả năng tương thích của 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan với các quá trình biến đổi tổng hợp thông thường—bao gồm sự thay thế ái nhân, trao đổi halogen kim loại và các điều kiện khử bảo vệ.
Hậu cần toàn cầu với các mốc thời gian có thể dự đoán được. Cosperpharm duy trì chuỗi cung ứng toàn cầu mạnh mẽ. Mỗi lô hàng 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan đều được đóng gói trong các điều kiện được kiểm soát và kèm theo hóa đơn thương mại, danh sách đóng gói và giấy chứng nhận xuất xứ đầy đủ để đảm bảo thông quan suôn sẻ trên toàn thế giới.
Việc điều chế 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan thường được thực hiện thông qua việc bảo vệ silyl của 4-bromo-1-butanol có bán trên thị trường.
Trong quy trình đại diện, 4-bromo-1-butanol được xử lý bằng tert-butyldimethylsilyl clorua (TBSCl, 1,05–1,2 đương lượng) trong diclometan khan hoặc DMF ở 0°C đến nhiệt độ phòng với sự có mặt của imidazole (2,0–2,5 đương lượng) làm chất xúc tác bazơ và ái nhân. Phản ứng tiến hành thông qua sự tấn công ái nhân của oxy rượu bậc một vào tâm silicon của TBSCl, thay thế clorua và tạo thành silyl ete với sự kết tủa đồng thời của imidazole hydrochloride. Sau khi khuấy trong 12–24 giờ, hỗn hợp phản ứng được làm nguội bằng nước, chiết bằng diclometan và lớp hữu cơ được rửa bằng nước muối, làm khô trên natri sunfat khan hoặc magie sunfat, lọc và cô đặc dưới áp suất giảm. Sản phẩm thô được tinh chế bằng phương pháp chưng cất chân không hoặc sắc ký cột silica gel (thường rửa giải bằng hexan hoặc hỗn hợp ete dầu mỏ/etyl axetat) để thu được 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butan ở dạng chất lỏng không màu đến màu vàng nhạt. Hiệu suất điển hình nằm trong khoảng từ 85–95%, với độ tinh khiết vượt quá 95% theo phân tích GC.
Tiến trình phản ứng được theo dõi một cách thuận tiện bằng TLC (hiển thị bằng vết axit kali permanganat hoặc axit phosphomolybdic) và sản phẩm được đặc trưng bởi quang phổ ¹H và ¹³C NMR, với các proton methylene chẩn đoán liền kề với nguyên tử brom xuất hiện dưới dạng bộ ba trong vùng δ 3,40–3,45 ppm và các proton tert-butyl dimethylsilyl được quan sát dưới dạng singlet ở δ 0,89 (9H, t-Bu) và 0,06 (6H, Si(CH₃)₂) trong CDCl₃.
Đáp: Bảo quản ở nhiệt độ 2–8°C trong hộp đậy kín trong môi trường khí trơ chứa nitơ hoặc argon, tránh ẩm. Alkyl bromua dễ bị thủy phân và dịch chuyển nucleophilic, và silyl ete dễ bị thủy phân; do đó, điều kiện bảo quản khan thích hợp là điều cần thiết để duy trì tính toàn vẹn của sản phẩm.
Trả lời: Mỗi lô hàng bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết và dấu vết phân tích, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (MSDS/SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF có thể được sắp xếp cho khách hàng yêu cầu dữ liệu tham chiếu tạp chất liên quan đến quy trình.
Bạn đang tìm cách kết hợp 1-Bromo-4-(t-butyldimethylsilyloxy)butane vào quy trình tổng hợp hoặc phát triển phương pháp phân tích của mình? Hãy liên hệ với Cosperpharm nếu có yêu cầu của bạn và nhóm của chúng tôi sẽ chuẩn bị báo giá được cá nhân hóa ngay lập tức.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrolidin](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrolidin")
![1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one")
