Axitinib

Axitinib là thuốc ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu đã được phê duyệt lâm sàng, được sử dụng như phương pháp điều trị bậc hai cho bệnh ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển. Cơ chế điều trị của Axitinib liên quan đến sự ức chế mạnh mẽ và chọn lọc các thụ thể của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu 1, 2 và 3, là những chất trung gian chính của sự hình thành mạch—quá trình hình thành mạch máu mới mà khối u cần cho sự phát triển và di căn. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể này, Axitinib phá vỡ một cách hiệu quả sự tồn tại, tăng sinh, di chuyển và hình thành ống của tế bào nội mô qua trung gian VEGF, do đó ức chế sự hình thành mạch khối u và hạn chế sự tiến triển của khối u. Ngoài ra, Axitinib ức chế PDGFR-β và c-KIT, góp phần hơn nữa vào hoạt động chống khối u của nó. Tính chọn lọc cao của Axitinib đối với VEGFR so với các kinase khác dẫn đến hiệu quả và khả năng dung nạp thuận lợi, khiến nó trở thành một lựa chọn điều trị có giá trị cho những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển đã thất bại trong liệu pháp cytokine trước đó hoặc các tác nhân nhắm mục tiêu khác.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

Axitinib là chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu do Pfizer phát triển, có thể ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu và c-KIT. Axitinib là một loại thuốc chống ung thư và được sử dụng chủ yếu trên lâm sàng cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC) đã thất bại trong điều trị trước đó bằng một loại thuốc ức chế tyrosine kinase hoặc cytokine.

Ptác hạiAhành động

Ở liều điều trị, axitinib có thể ức chế thụ thể tyrosine kinase, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR-1, VEGFR-2 và VEGFR-3). Những thụ thể này có liên quan đến sự hình thành mạch máu bệnh lý, sự phát triển của khối u và sự tiến triển của ung thư. Các thử nghiệm in vitro và thí nghiệm trên mô hình chuột in vivo đã chỉ ra rằng axitinib có thể ức chế sự tăng sinh và sống sót của tế bào nội mô qua trung gian VEGF; trong các mô hình chuột mang khối u, axitinib có thể ức chế sự phát triển của khối u và quá trình phosphoryl hóa VEGFR-2.

Anghịch lýRphản ứng

Phổ biến nhất (≥20%) phản ứng bất lợi của axitinib là tiêu chảy, tăng huyết áp, mệt mỏi, chán ăn, buồn nôn, khó phát âm, hội chứng rối loạn cảm giác hồng cầu ở lòng bàn tay (tay-chân), sụt cân, nôn mửa, suy nhược và táo bón.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đang tìm kiếm Axitinib để thúc đẩy chương trình nghiên cứu ung thư hoặc phát triển thuốc của mình? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về chất ức chế kinase có độ tinh khiết cao. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn và yêu cầu báo giá.