Bazedoxifene

Bazedoxifene là một tiêu chuẩn tham chiếu được chứng nhận và trung gian dược phẩm quan trọng trong quá trình tổng hợp công nghiệp và kiểm soát chất lượng của SERM đã được phê duyệt lâm sàng này. Lõi indole của Bazedoxifene thường được xây dựng thông qua quá trình tổng hợp indole Bischler giữaα-bromopropiophenone và 4-(benzyloxy)aniline hydrochloride, sau đó là khử bảo vệ và đưa vào chuỗi bên. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Bazedoxifene và các tạp chất liên quan của nó—bao gồm Bazedoxifene Tạp chất 1, Tạp chất 5, Tạp chất 8 và các sản phẩm phân hủy khác nhau—là các tiêu chuẩn tham chiếu phân tích cần thiết để lập hồ sơ tạp chất, phát triển phương pháp phân tích, nghiên cứu sự suy giảm cưỡng bức và thử nghiệm kiểm soát chất lượng cho các nhà sản xuất chung. Là SERM thế hệ thứ ba cũng thể hiện các đặc tính của chất làm suy giảm thụ thể estrogen chọn lọc (SERD), Bazedoxifene thể hiện hoạt động đặc hiệu của mô. Khung indole của Bazedoxifene đóng vai trò là nền tảng linh hoạt để điều chế thụ thể estrogen, khiến hợp chất này không thể thiếu đối với các nhà sản xuất dược phẩm đang phát triển các phiên bản chung và cho các phòng thí nghiệm phân tích thực hiện kiểm tra kiểm soát chất lượng.

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Bazedoxifene
Số CAS	198481-32-2
Công thức phân tử	C₃₀H₃₄N₂O₃
Trọng lượng phân tử	470,60 g/mol
điểm nóng chảy	98–102°C
Điểm sôi	694,4±55,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng	1,19 g/cm³
Điều kiện lưu trữ	Đậy kín, bảo quản trong tủ đông, nhiệt độ dưới -20°C

Hoạt tính sinh học

---

Bazedoxifene (TSE-424) là một chất điều chế thụ thể estrogen chọn lọc không steroid (SERM) hoạt động bằng đường uống, thẩm thấu qua hàng rào máu não, hoạt động trên ERα và ERβ với giá trị IC50 lần lượt là 26 nM và 99 nM, khiến nó phù hợp cho nghiên cứu về bệnh loãng xương. Bazedoxifene cũng đóng vai trò là chất ức chế tương tác protein IL-6/GP130 và có thể được sử dụng trong các nghiên cứu về ung thư tuyến tụy.

 

Mục tiêu

---

IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)

Tại sao Cosperpharm?

---

Khi chiến dịch sản xuất SERM hoặc hồ sơ ANDA của bạn yêu cầu các tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất và API đáng tin cậy, Cosperpharm cung cấp Bazedoxifene với độ chính xác phân tích, độ sâu tài liệu và tính linh hoạt trong cung cấp mà khách hàng dược phẩm yêu cầu.

Tính toàn vẹn của lõi Indole bắt đầu bằng tiêu chuẩn tham chiếu. Khung indole trong Bazedoxifene rất cần thiết cho hoạt động liên kết với thụ thể estrogen và chọn lọc mô. Bất kỳ tạp chất nào trong vật liệu này sẽ ảnh hưởng đến độ chính xác của phương pháp phân tích và chất lượng sản phẩm cuối cùng của bạn. Quy trình phân tích Bazedoxifene của chúng tôi bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC ( ≥98%), xác định hàm lượng nước, phân tích dung môi còn dư và xác nhận danh tính đầy đủ—vì kết quả phân tích của bạn phụ thuộc vào chất lượng của vật liệu tham chiếu này.

Tài liệu hỗ trợ việc nộp quy định. Mỗi lô hàng cấp tham chiếu đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với độ tinh khiết HPLC theo lô, khả năng truy xuất nguồn gốc sắc ký và dữ liệu dung môi dư—được cấu trúc để chèn trực tiếp vào gói xác thực phương pháp của bạn. Tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu.

Nguồn cung linh hoạt ở mọi giai đoạn phát triển. Cosperpharm cung cấp Bazedoxifene cho đầy đủ các ứng dụng—từ số lượng tiêu chuẩn tham chiếu để lập hồ sơ tạp chất QC và phát triển phương pháp phân tích, đến số lượng lớn để sản xuất API chung. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật cho việc lập hồ sơ tạp chất. Nhóm hóa phân tích của chúng tôi có thể tư vấn về việc lựa chọn các tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất thích hợp, phát triển phương pháp HPLC/UPLC cho các chất liên quan đến Bazedoxifene và phát hiện các tạp chất liên quan đến quy trình—bởi vì chúng tôi có nhiều kinh nghiệm với giàn giáo dựa trên indole này.

Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các nhà sản xuất dược phẩm, CRO và các phòng thí nghiệm phân tích trên toàn thế giới với đầy đủ tài liệu hải quan đi kèm. Giảm giá theo số lượng áp dụng ở quy mô lớn hơn và chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng—không có phí ẩn, không có sự chậm trễ ngoài dự kiến.

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đã sẵn sàng bảo đảm Bazedoxifene cho chiến dịch sản xuất SERM, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc phát triển phương pháp phân tích của mình chưa? Cosperpharm sẵn sàng trợ giúp—với nguồn cung cấp đáng tin cậy, tài liệu toàn diện và chuyên môn kỹ thuật mà bạn có thể tin cậy.