Cinacalcet

Cinacalcet là một dược phẩm trung gian và API có tác dụng kích thích canxi quan trọng được sử dụng trong điều trị cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính và ung thư biểu mô tuyến cận giáp. Là một chất chủ vận dị lập thể của thụ thể cảm nhận canxi, Cinacalcet làm tăng độ nhạy cảm của thụ thể với canxi ngoại bào, dẫn đến giảm tiết hormone tuyến cận giáp và giảm nồng độ canxi và phốt pho trong huyết thanh. Thành công lâm sàng của Cinacalcet đã xác lập nó như một liệu pháp chăm sóc tiêu chuẩn cho bệnh cường cận giáp thứ phát, được bán trên thị trường dưới tên thương mại Sensipar® và Mimpara®. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Cinacalcet và các chất liên quan của nó—bao gồm N-nitroso cinacalcet, tạp chất dimeric và các tạp chất khác liên quan đến quá trình—là các tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp và ứng dụng kiểm soát chất lượng. Là một liệu pháp mô phỏng canxi quan trọng, Cinacalcet tiếp tục đóng vai trò thiết yếu trong việc kiểm soát các rối loạn khoáng chất và xương ở bệnh nhân mắc bệnh thận.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Cinacalcet
Số CAS	226256-56-0
Công thức phân tử	C₂₂H₂₂F₃N
Trọng lượng phân tử	357.42g/mol
Vẻ bề ngoài	Chất rắn kết tinh màu trắng đến trắng nhạt
Điểm sôi	440,9 ± 45,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng	1,154 ± 0,06 g/cm³ (Dự đoán)
Điều kiện lưu trữ	Để nơi tối, đậy kín nơi khô ráo, 2–8°C

 

Mcơ chếOf A hành động

---

Hormon tuyến cận giáp (PTH) là một hormone polypeptide chuỗi đơn cơ bản được tiết ra bởi các tế bào chính của tuyến cận giáp, bao gồm 84 axit amin. Nó đóng một vai trò quan trọng trong việc nâng cao nồng độ canxi trong máu, giảm lượng phốt pho trong máu và điều chỉnh sự cân bằng chuyển hóa canxi và phốt pho ở động vật có xương sống. Trong các tế bào chính của tuyến cận giáp, chất tiền thân đầu tiên để tổng hợp PTH được gọi là hormone tuyến cận giáp (PPH), chứa 115 axit amin. Tiền chất này sau đó phân cắt nội bào để tạo thành tiền chất thứ hai, hormone tuyến cận giáp (PTH), bao gồm 90 axit amin. Sau đó PTH tiếp tục phân cắt bên trong tế bào để tạo ra peptit 84 axit amin cuối cùng. Nồng độ PTH trong huyết tương bình thường ở người là khoảng 1 nanogram/ml. Các chức năng sinh lý chính của PTH bao gồm thúc đẩy quá trình tiêu xương, huy động canxi từ xương vào máu, tăng nồng độ canxi trong máu và tăng cường hoạt động của phosphatase kiềm trong xương và máu; ức chế tái hấp thu phosphat ở ống thận, do đó làm tăng bài tiết phospho qua nước tiểu và làm giảm nồng độ phospho trong máu; và gián tiếp kích thích sự hấp thu canxi, magiê và phốt pho ở niêm mạc ruột bằng cách kích hoạt vitamin D3. Sự tiết PTH chủ yếu được điều hòa bởi nồng độ canxi trong máu: tăng Ca trong máu.²⁺mức độ làm giảm bài tiết PTH, trong khi giảm Ca²⁺mức độ kích thích nó. Ngoài ra, nồng độ phốt pho trong máu tăng cao có thể gây ra sự bài tiết PTH bằng cách hạ thấp canxi trong máu, cũng như sự giải phóng đáng kể calcitonin.

Việc đo nồng độ hormone tuyến cận giáp trong huyết thanh (PTH) không chỉ được sử dụng trong nghiên cứu rối loạn tuyến cận giáp mà còn có giá trị quan trọng trong việc phân biệt nguyên nhân tăng canxi máu và hạ canxi máu. Ý nghĩa lâm sàng chính của nó bao gồm:

1. hỗ trợ chẩn đoán bệnh tuyến cận giáp; Mức PTH tăng cao được quan sát thấy trong các trường hợp cường tuyến cận giáp hoặc bài tiết PTH ngoài tử cung, trong khi mức PTH giảm được thấy trong bệnh suy tuyến cận giáp, tổn thương tuyến cận giáp do phẫu thuật hoặc xạ trị, cùng các tình trạng khác.

 

2. Phân biệt tăng canxi máu và hạ canxi máu. Nồng độ canxi trong máu bất thường do rối loạn chức năng tuyến cận giáp thường dao động song song với nồng độ PTH huyết thanh, trong khi những bất thường do nguyên nhân khác không làm thay đổi nồng độ PTH.

 

Hoạt tính sinh học

---

Cinacalcet (AMG 073) là chất chủ vận thụ thể canxi (CaR) dùng đường uống được sử dụng trong nghiên cứu bệnh tim mạch.

 

Ưu điểm sản phẩm

---

Chất chủ vận dị lập thể của thụ thể cảm nhận canxi

Cinacalcet là một chất kích thích canxi hoạt động như một chất chủ vận dị lập thể của thụ thể cảm nhận canxi (CaSR). Bằng cách tăng độ nhạy cảm của CaSR với canxi ngoại bào, Cinacalcet làm giảm sự tiết hormone tuyến cận giáp, trọng lượng tuyến cận giáp và nồng độ canxi trong huyết thanh.

 

 Được xác nhận lâm sàng cho bệnh cường cận giáp thứ phát

Cinacalcet được FDA chấp thuận để điều trị cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính đang chạy thận nhân tạo và điều trị ung thư biểu mô tuyến cận giáp. Được tiếp thị với tên Sensipar® và Mimpara®, Cinacalcet đã thiết lập nhóm canximimetic như một tiêu chuẩn chăm sóc các rối loạn khoáng chất và xương.

 

 Chirus Amin có ái lực CaSR cao

Cấu hình (R) tại trung tâm amin bất đối ở Cinacalcet là cần thiết để liên kết ái lực cao với thụ thể cảm nhận canxi. Dược điển naphthylethylamine và trifluoromethylphenyl phối hợp với nhau để đạt được sự điều biến allosteric mạnh mẽ.

 

 Sử dụng kép: Tiêu chuẩn tham chiếu API và tạp chất

Cinacalcet đóng vai trò vừa là thành phần dược phẩm tích cực trong điều trị bệnh cường cận giáp vừa là tiêu chuẩn tham khảo để phát triển phương pháp phân tích. Các tạp chất liên quan—bao gồm N-nitroso cinacalcet, tạp chất dimeric và các tạp chất khác liên quan đến quy trình—là các tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng cho các nghiên cứu thêm chuẩn, xác nhận phương pháp và lập hồ sơ tạp chất.

 

 Cần thiết cho việc quản lý bệnh thận

Cinacalcet rất cần thiết để kiểm soát cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính, giảm nguy cơ mắc bệnh về xương, vôi hóa tim mạch và các biến chứng khác của rối loạn khoáng chất và xương.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Cinacalcet để sản xuất liệu pháp mô phỏng canxi, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc phát triển phương pháp phân tích? Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về thông số kỹ thuật của bạn, yêu cầu báo giá hoặc lên lịch kiểm tra chất lượng.