Fmoc-His(Trt)-OH

Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425‑51‑6) là dẫn xuất histidine được bảo vệ bằng N‑α‑Fmoc/Nᵢₘ‑trityl được ưu tiên để tổng hợp peptit pha rắn (SPPS) Fmoc. Fmoc-His(Trt)-OH là khối xây dựng được ưu tiên để kết hợp các gốc histidine trong Fmoc SPPS, vì nhóm Trt mang lại độ ổn định piperidine mạnh mẽ đồng thời cho phép phân tách axit nhẹ. So với Fmoc‑His(Boc)‑OH, Fmoc-His(Trt)-OH mang lại hiệu quả về mặt chi phí và khả năng hủy bảo vệ đồng thời được hợp lý hóa. Ngoài ra, các loại cao cấp của Fmoc-His(Trt)-OH có tạp chất dipeptide ≤0,1% (a/a) và độ tinh khiết đối quang ≥99,8%, đảm bảo độ tinh khiết peptit thô cao và tính nhất quán từ mẻ này sang mẻ khác cho cả hoạt động R&D và sản xuất cGMP. Với trọng lượng phân tử 619,71g/mol và được cung cấp dưới dạng bột màu trắng đến trắng nhạt, Fmoc-His(Trt)-OH là sự lựa chọn của các nhà nghiên cứu và nhà sản xuất cần sự kết hợp histidine đáng tin cậy trong peptide tổng hợp.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi peptide chứa histidine của bạn yêu cầu quá trình phân biệt chủng tộc ở mức tối thiểu và hiệu quả ghép nối tối đa, Cosperpharm cung cấp Fmoc-His(Trt)-OH với độ tinh khiết, tài liệu và độ tin cậy cung cấp mà khách hàng dược phẩm yêu cầu.

Việc hợp nhất histidine bắt đầu với nhóm bảo vệ phù hợp. Chuỗi bên histidine imidazole nổi tiếng là dễ bị phân biệt chủng tộc và phản ứng phụ trong quá trình tổng hợp peptide. Fmoc-His(Trt)-OH có nhóm bảo vệ trityl (Trt) cồng kềnh, giúp ngăn chặn hiệu quả quá trình phân biệt chủng tộc và quá trình tautome hóa Nπ–Nτ trong quá trình kích hoạt và ghép nối. Bất kỳ tạp chất hoặc sự bảo vệ không đúng cách nào trong khối xây dựng này sẽ làm ảnh hưởng đến chất lượng peptide. Quy trình phát hành phân tích của Cosperpharm bao gồm độ tinh khiết HPLC ( ≥99,0%), độ tinh khiết đối hình ( ≥99,8% a/a), tạp chất dipeptide ( ≤0,1%), hàm lượng nước (Karl Fischer) và xác nhận danh tính — vì tính toàn vẹn của histidine-peptide của bạn phụ thuộc vào chất lượng của khối xây dựng này.

Tài liệu hỗ trợ hồ sơ pháp lý của bạn. Mỗi lô hàng đều có Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Đối với khách hàng sản xuất liệu pháp peptide chứa histidine, Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF, báo cáo xác nhận phương pháp, dữ liệu về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.

Nguồn cung linh hoạt ở mọi giai đoạn phát triển. Cosperpharm cung cấp Fmoc-His(Trt)-OH với số lượng từ 1g–50g để sàng lọc peptide và phát triển phương pháp, đến các lô 100g–500g để xác nhận quy trình, đến các thùng 25kg để sản xuất peptide thương mại. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật cho toàn bộ tầng SPPS. Nhóm hóa học peptit của chúng tôi có thể tư vấn về các điều kiện ghép được tối ưu hóa cho dư lượng histidine, các phương pháp phân tích để phát hiện sự phân biệt chủng tộc và sự khử bảo vệ đồng thời của Trt và các nhóm bảo vệ chuỗi bên trong quá trình phân tách TFA - bởi vì chúng tôi đã làm việc rộng rãi với axit amin được bảo vệ này trong nhiều chiến dịch sản xuất peptit.

Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các nhà sản xuất dược phẩm, CRO và các tổ chức nghiên cứu học thuật trên toàn thế giới với đầy đủ chứng từ hải quan đi kèm. Giảm giá theo số lượng áp dụng theo thang kilogam và chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng — không có phí ẩn, không có sự chậm trễ ngoài dự kiến.

Tuyến đường tổng hợp

Tổng hợp thông qua Bảo vệ Trityl của Imidazole, sau đó là Bảo vệ Fmoc

Fmoc-His(Trt)-OH được tổng hợp thông qua chiến lược bảo vệ hai bước, với chuỗi bên imidazole được bảo vệ trước (Trt), sau đó là bảo vệ N-α-Fmoc:

Bước 1 — Bảo vệ trityl của histidine: L‑Histidine phản ứng với trityl clorua (Trt‑Cl) khi có mặt bazơ như triethylamine hoặc DIEA trong dung môi thích hợp (ví dụ: DMF hoặc DCM). Nhóm trityl bảo vệ có chọn lọc Nᵢₘ (τ‑nitrogen) của vòng imidazole, tạo thành Nᵢₘ‑trityl‑L‑histidine.

Bước 2 — Bảo vệ Fmoc: Nhóm N‑α‑amino của Nᵢₘ‑trityl‑L‑histidine được bảo vệ bằng Fmoc‑Cl hoặc Fmoc‑OSu trong điều kiện Schotten‑Baumann (hỗn hợp dung môi hữu cơ/bazơ nước). Độ pH được duy trì ở mức 8–9 và phản ứng được khuấy cho đến khi quá trình bảo vệ hoàn tất.

Bước 3 - Axit hóa và tinh chế: Hỗn hợp phản ứng được axit hóa đến pH 2–3 và sản phẩm được chiết thành dung môi hữu cơ. Sản phẩm thô được tinh chế bằng phương pháp kết tinh lại hoặc sắc ký cột để đạt được độ tinh khiết HPLC ≥99,0%.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản Fmoc-His(Trt)-OH trong hộp đậy kín ở nhiệt độ 2–8°C (bảo quản lâu dài) hoặc +20°C (bảo quản ngắn hạn) ở khu vực sạch sẽ, khô ráo, thông gió tốt. Giữ thùng chứa được bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm. Hợp chất này hút ẩm và cần được bảo vệ khỏi độ ẩm của khí quyển. Để bảo quản lâu dài (>12 tháng), nên bảo quản ở –20°C trong môi trường trơ. Không bảo quản gần các chất oxy hóa mạnh, bazơ mạnh hoặc nguồn gây cháy.

Thời hạn sử dụng: Thông thường từ 2–3 năm khi được bảo quản ở nhiệt độ 2–8°C trong hộp kín dưới môi trường khí trơ. Dữ liệu về độ ổn định nhanh hơn và bản tóm tắt về độ ổn định lâu dài được cung cấp theo yêu cầu để hỗ trợ hồ sơ pháp lý.

Biện pháp phòng ngừa khi xử lý: Sử dụng trong tủ hút khi thích hợp. Đeo găng tay chống hóa chất, kính bảo hộ và áo khoác phòng thí nghiệm. Tránh tạo ra bụi. Không ăn, uống hoặc hút thuốc ở khu vực làm việc. Sau khi xử lý, rửa tay kỹ. Tham khảo Bảng dữ liệu an toàn (SDS) để biết thông tin an toàn đầy đủ.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn cần Fmoc-His(Trt)-OH cho chiến dịch tổng hợp peptit giàu histidine hoặc sản xuất cGMP của mình? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về các axit amin được bảo vệ bởi Fmoc có độ tinh khiết cao với tài liệu toàn diện và các tùy chọn cung cấp linh hoạt. Hãy liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để yêu cầu báo giá, nhận Chứng chỉ Phân tích hoặc thảo luận về các yêu cầu đóng gói và tổng hợp tùy chỉnh. Nhóm hỗ trợ khách hàng tận tâm của chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ về thông số kỹ thuật của sản phẩm, tài liệu quy định và điều phối vận chuyển. Từ nghiên cứu giai đoạn đầu đến sản xuất thương mại, chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ sự thành công của bạn.