Fmoc-N-Me-Ile-OH

Fmoc-N-Me-Ile-OH là khối xây dựng chuyên biệt để tổng hợp peptit pha rắn Fmoc, cho phép kết hợp các gốc isoleucine N-methyl hóa vào peptit tổng hợp. Fmoc-N-Me-Ile-OH đặc biệt có giá trị trong việc tổng hợp các peptide bị ràng buộc về hình dạng với độ ổn định trao đổi chất được tăng cường và các đặc tính dược lý được cải thiện, vì nhóm N-methyl tăng khả năng chống phân hủy protein và tăng cường tính thấm của màng. Fmoc-N-Me-Ile-OH có sự thay thế N‑methyl trên nhóm α‑amino, được bảo vệ bởi nhóm Fmoc bazơ không bền. Axit cacboxylic đầu C vẫn tự do để liên kết với nhựa hoặc với dư lượng axit amin trước đó. Là nền tảng để giới thiệu dư lượng N‑α‑methyl‑isoleucine bởi Fmoc SPPS, Fmoc-N-Me-Ile-OH hoàn toàn tương thích với các bộ tổng hợp peptide tự động và thủ công sử dụng các giao thức ghép nối tiêu chuẩn. Với điểm nóng chảy 177 – 183°C và độ tinh khiết đối hình cao ( ≥99,5%), Fmoc-N-Me-Ile-OH là lựa chọn ưu tiên cho các ứng dụng tổng hợp peptide đòi hỏi cần kết hợp axit amin N-methyl hóa.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi chiến dịch tổng hợp peptide của bạn yêu cầu các axit amin N-methyl hóa có độ tinh khiết cao với độ tinh khiết đồng phân đối ảnh đã được xác minh và tính nhất quán đáng tin cậy giữa các lô, Cosperpharm cung cấp Fmoc-N-Me-Ile-OH với độ chính xác phân tích và cung cấp tính linh hoạt mà các nhà nghiên cứu dược phẩm yêu cầu.

Enantiopurity đảm bảo cấu trúc peptide chính xác. Mỗi lô Fmoc-N-Me-Ile-OH đều phải trải qua quá trình kiểm tra phát hành phân tích toàn diện — bao gồm độ tinh khiết HPLC ( ≥97,0%), xác nhận độ tinh khiết đối hình ( ≥99,5% bằng HPLC bất đối), xác minh điểm nóng chảy (177 – 183°C), xác minh độ tinh khiết TLC, xác định hàm lượng nước và đo độ quay quang học - vì hoạt động sinh học của peptide N-methyl hóa phụ thuộc rất nhiều vào tính toàn vẹn hóa học lập thể của từng khối xây dựng.

Tài liệu cho các ứng dụng quy định và R&D. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, khả năng truy xuất nguồn gốc bằng sắc ký, xác nhận độ tinh khiết đối ảnh và xác minh danh tính. Tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu để hỗ trợ quá trình sản xuất peptide GMP hoặc đệ trình quy định của bạn.

Cung cấp linh hoạt trên mọi quy mô. Cosperpharm cung cấp Fmoc-N-Me-Ile-OH cho đầy đủ các ứng dụng — từ 1g–50g cho R&D và tổng hợp peptide quy mô nhỏ, đến 100g–500g để xác nhận quy trình và sản xuất thử nghiệm, đến số lượng kilogam cho sản xuất peptide thương mại. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật tổng hợp peptide N-methyl hóa. Các chuyên gia tổng hợp peptide của chúng tôi có thể tư vấn về các chiến lược ghép nối cho các axit amin N-methyl hóa bị cản trở về mặt không gian, các điều kiện khử bảo vệ được tối ưu hóa và các phương pháp phân tích để đánh giá độ tinh khiết của peptide. Chúng tôi có nhiều kinh nghiệm hỗ trợ tổng hợp peptide N-methyl hóa để phát triển phương pháp điều trị.

Tuyến đường tổng hợp

Quá trình tổng hợp Fmoc-N-Me-Ile-OH thường liên quan đến quá trình N-methyl hóa L-isoleucine, sau đó là sự bảo vệ Fmoc của amin thứ cấp.

Bước 1 — N-Methyl hóa L-isoleucine:

L-isoleucine được N-methyl hóa bằng cách sử dụng tác nhân methyl hóa thích hợp (ví dụ, methyl iodide hoặc dimethyl sulfate) trong các điều kiện cơ bản để tạo ra N-methyl-L-isoleucine.

Bước 2 - Bảo vệ Fmoc:

Amin thứ cấp của N‑methyl‑L‑isoleucine được bảo vệ bằng 9‑fluorenylmethyl chloroformate (Fmoc‑Cl) trong điều kiện Schotten‑Baumann để tạo ra Fmoc-N-Me-Ile-OH.

Bước 3 - Cách ly và tinh chế:

Sản phẩm thô được tách và tinh chế bằng phương pháp kết tinh lại hoặc sắc ký cột để đạt được độ tinh khiết cần thiết ( ≥97% HPLC). Sản phẩm cuối cùng thu được ở dạng bột màu trắng đến trắng nhạt.

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Fmoc-N-Me-Ile-OH, đáp ứng những kỳ vọng khắt khe của cả quá trình tổng hợp peptide R&D và sản xuất GMP:

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô trải qua thử nghiệm phát hành phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC (diện tích ≥97,0%) với khả năng truy xuất sắc ký đầy đủ, xét nghiệm đo axit ( ≥95,0%), xác minh độ tinh khiết TLC ( ≥97%), xác nhận độ tinh khiết đối quang bằng HPLC bất đối ( ≥99,5%), xác định điểm nóng chảy (177 – 183°C), xác định hàm lượng nước bằng Karl Fischer (1,0%), đo góc quay quang học (-57,65°) và xác nhận danh tính bởi IR và NMR nếu có.

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô cho đến quá trình N-methyl hóa, bảo vệ Fmoc, tinh chế, sấy khô và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi lại đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành các nghiên cứu về độ ổn định liên tục trong các điều kiện bảo quản được khuyến nghị: bảo quản lâu dài ở –20°C trong môi trường trơ. Bản tóm tắt về độ ổn định được cập nhật thường xuyên, với các gói dữ liệu đầy đủ có sẵn để hỗ trợ khách hàng gửi quy định. Thời hạn sử dụng: 3 năm ở –20°C; 2 năm ở 4°C.

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều có Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Đối với những khách hàng đang chuẩn bị đệ trình quy định về peptide điều trị được N-methyl hóa, Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF, báo cáo xác nhận phương pháp, dữ liệu về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.

Kiểm tra chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ tiêu chuẩn được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất, kiểm soát chất lượng và tài liệu của Cosperpharm. Vui lòng liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch kiểm tra.

Liên hệ với chúng tôi

Khi nghiên cứu của bạn yêu cầu các axit amin N-methyl hóa có độ tinh khiết cao như Fmoc-N-Me-Ile-OH, Cosperpharm mang đến chất lượng, độ tin cậy và chuyên môn kỹ thuật. Cho dù bạn cần số lượng gam cho nghiên cứu quét N-methyl hay cung cấp số lượng lớn cho sản xuất peptit thương mại, nhóm của chúng tôi luôn sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn. Hãy liên hệ để nhận báo giá, yêu cầu mẫu hoặc tư vấn kỹ thuật.