Lenvatinib Mesylate

Lenvatinib Mesylate (E7080 mesylate) là thuốc chống ung thư hàng đầu được phê duyệt để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ, ung thư tuyến giáp và ung thư biểu mô tế bào thận di căn. Là một chất ức chế multikinase đường uống, Lenvatinib Mesylate nhắm mục tiêu VEGFR1–3, FGFR1–4, PDGFRαvà các tyrosine kinase thụ thể khác liên quan đến sự hình thành và tăng sinh mạch máu của khối u. Lenvatinib Mesylate cũng đã được chỉ định là thuốc mồ côi để điều trị các loại ung thư tuyến giáp không đáp ứng với iốt phóng xạ. Trong kiểm soát chất lượng dược phẩm, các chất chuẩn tham chiếu Lenvatinib Mesylate được sử dụng để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và các ứng dụng kiểm soát chất lượng (QC). Các liên kết hydro chia đôi giữa các nhóm urê liền kề trong cấu trúc phân tử Lenvatinib Mesylate góp phần tạo nên các đặc tính hóa lý độc đáo của nó.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Lenvatinib Mesylate
Số CAS	857890-39-2
Công thức phân tử	C₂₂H₂₃ClN₄O₇S
Trọng lượng phân tử	522,96 g/mol
điểm nóng chảy	>220 °C (tháng 12)
Vẻ bề ngoài	Trắng đến trắng nhạtchất rắn
Điều kiện lưu trữ	–20°C Tủ đông

 

Ứng dụng

---

Lenvatinib mesylate là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu có thể phát huy tác dụng điều trị chống lại các bệnh ung thư khác nhau. Do đó, Eisai đang tiến hành các nghiên cứu sâu hơn về hiệu quả của lenvatinib trong các khối u ác tính khác, bao gồm ung thư biểu mô tế bào gan, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, khối u ác tính, ung thư vú, ung thư hạch và ung thư buồng trứng. Theo truy xuất dữ liệu PharmaDex, có 62 nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng liên quan đến lenvatinib. Vào tháng 7 năm 2017, Eisai đã nộp đơn xin phê duyệt lenvatinib như một phương pháp điều trị đầu tiên cho bệnh ung thư biểu mô tế bào gan tiến triển cho cả FDA Hoa Kỳ và Cơ quan Dược phẩm Châu Âu. Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng lenvatinib cho thấy hiệu quả vượt trội so với thuốc sorafenib tiêu chuẩn hiện nay trong điều trị ung thư biểu mô tế bào gan giai đoạn trung bình đến tiến triển.

 

Hoạt tính sinh học

---

Lenvatinib mesylate (E7080) là một chất ức chế tyrosine kinase tổng hợp, hoạt động bằng đường uống, nhắm vào các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR1–3), thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR1–4), thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFRα), thụ thể yếu tố tế bào gốc (Kit/c-Kit) và thụ thể tyrosine kinase được sắp xếp lại (RET/c-RET). Lenvatinib mesylate thể hiện hoạt động chống ung thư mạnh.

 

Tuyến đường tổng hợp

---

＋→

Tổng hợp 4-[3-chloro-4-(cyclopropylamino-carbonyl)amino-phenoxy]-7-metoxy-6-quinolinformamit metansulfonat. Ở 20°C đến 35°C, hòa tan 4-[3-clo-4-(cyclopropylamino-carbonyl)amino-phenoxy]-7-metoxy-6-quinolinformamit (23,0 kg) trong hỗn hợp axit metansulfonic (5,44 kg) và axit axetic (150 L). Thêm axit metansulfonic (777 g) vào dung dịch, lọc ở nhiệt độ 35°C hoặc thấp hơn và rửa dịch lọc bằng axit axetic (11,5 L). Điều chỉnh nhiệt độ dịch lọc đến 25°C–45°C, thêm 1-propanol (46,0 L) và tinh thể hạt (230 g), sau đó thêm dần 1-propanol (161 L) và 23% isopropyl axetat (115 L). Làm nguội hỗn hợp đến 15°C–25°C, lọc để thu lấy tinh thể và rửa chúng bằng hỗn hợp 1-propanol và isopropyl axetat (nồng độ 1-propanol: 33 v/v%). Trộn tinh thể ướt với etanol (173 L) và khuấy trong 3 giờ ở 20°C–60°C. Lọc để thu được tinh thể, rửa bằng etanol và sấy khô dưới áp suất giảm ở 80°C hoặc thấp hơn, thu được 4-[3-chloro-4-(cyclopropylamino-carbonyl)amino-phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinformamit metansulfonat (27,5 kg, hiệu suất: 94%).

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm kiếm nguồn Lenvatinib Mesylate đáng tin cậy cho chương trình phát triển phân tích hoặc sản xuất API ung thư của mình? Liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay để biết giá cả, tài liệu và hỗ trợ kỹ thuật.