Lifetegrast

Lifetegrast là tiêu chuẩn tham chiếu và API đối kháng LFA-1 mang tính đột phá trong y học nhãn khoa, đại diện cho loại thuốc đầu tiên trong nhóm được phê duyệt cho bệnh khô mắt. Là một chất đối kháng integrin tế bào T mới, Lifitegrast được thiết kế để bắt chước epitope liên kết của ICAM-1, hoạt động như một mồi nhử phân tử để ngăn chặn tương tác LFA-1/ICAM-1 và ức chế phản ứng viêm ở hạ lưu. Trong bối cảnh quản lý và kiểm soát chất lượng, Lifitegrast được cung cấp dữ liệu mô tả đặc tính toàn diện tuân thủ các nguyên tắc quy định, giúp dữ liệu này phù hợp để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và các ứng dụng kiểm soát chất lượng cho hồ sơ ANDA. Giàn giáo tetrahydroisoquinoline độc ​​đáo của Lifitegrast tiếp tục đóng vai trò là khuôn mẫu cho nghiên cứu hóa dược khám phá các chất đối kháng integrin mới và liệu pháp chống viêm.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Lifetegrast
Số CAS	1025967-78-5
Công thức phân tử	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Trọng lượng phân tử	615,48 g/mol
Vẻ bề ngoài	màu trắngchất lỏng
Tỉ trọng	1.479±0.06
điểm nóng chảy	＞163 °C
Điểm sôi	811.9±65.0 °C
Điều kiện lưu trữ	Hút ẩm, Tủ đông -20°C, Trong môi trường trơ

 

Ichỉ dẫn

---

Lifetegrast là thuốc đối kháng kháng nguyên chức năng bạch cầu 1 (LFA-1) được sử dụng để điều trị hội chứng khô mắt. Lifitegras liên kết với LFA-1, ngăn cản sự tương tác của nó với phân tử bám dính tế bào phối tử tương đồng-1 (ICAM-1). ICAM-1 được biểu hiện quá mức ở các mô giác mạc và kết mạc của bệnh nhân mắc bệnh khô mắt; sự gắn kết của LFA-1 với ICAM-1 thúc đẩy sự hình thành các khớp thần kinh miễn dịch, từ đó tạo điều kiện thuận lợi cho việc kích hoạt và di chuyển tế bào T đến các mô đích. Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng Lifitegrast ức chế sự kết dính của tế bào T với ICAM-1 và ngăn chặn sự tiết ra các cytokine gây viêm trong bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại vi của con người. Cơ chế chính xác của Lifitegras trong điều trị hội chứng khô mắt vẫn chưa rõ ràng.。

 

Ứng dụng

---

Lifetegrast là một chất đối kháng integrin phân tử nhỏ mới có tác dụng ức chế tình trạng viêm qua trung gian tế bào T bằng cách ngăn chặn sự tương tác giữa hai protein bề mặt tế bào quan trọng (kháng nguyên liên quan đến chức năng tế bào lympho 1 và phân tử bám dính giữa các tế bào 1), do đó giảm thiểu các phản ứng viêm tổng thể. Lifitegrast ngăn chặn mạnh mẽ sự bám dính của tế bào Jurkat T với ICAM-1.

 

Hoạt tính sinh học

---

Lifetegrast (SAR1118) là một chất đối kháng integrin mới có tác dụng ức chế các con đường viêm qua trung gian tế bào T cụ thể liên quan đến sinh bệnh học của DED.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn cho Lifetegrast— từ các tiêu chuẩn tham chiếu phân tích đến cung cấp API thương mại. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để biết giá, tài liệu hoặc hỗ trợ kỹ thuật.