Olmesartan Medoxmil

Olmesartan Medoxomil đóng vai trò là dược phẩm trung gian then chốt và là thành phần dược phẩm có hoạt tính quan trọng (API) để điều trị tăng huyết áp. Là một tiền chất, bản thân Olmesartan Medoxomil không có hoạt tính; tuy nhiên, nó được chuyển hóa hoàn toàn thành chất ức chế thụ thể angiotensin II có hoạt tính, olmesartan, trong quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa. Quá trình này được hỗ trợ bởi nhóm ester medoxomil trên Olmesartan Medoxomil, được thiết kế để tăng cường khả dụng sinh học qua đường uống đồng thời bảo vệ thành phần axit cacboxylic hoạt động khỏi bị thoái hóa. Trong cơ thể, dạng hoạt động của Olmesartan Medoxomil, olmesartan, có tác dụng phong tỏa mạnh và chọn lọc thụ thể AT1, dẫn đến giãn mạch và giảm huyết áp. Điều này làm cho Olmesartan Medoxomil trở thành liệu pháp nền tảng để kiểm soát bệnh tăng huyết áp và được công nhận rộng rãi về tính hiệu quả, an toàn và tác dụng lâu dài.

Thông số sản phẩm

Hoạt tính sinh học

Chất thủy phân của Olmesartan Medoxomil (CS-866) là Olmesartan, là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II chọn lọc dưới nhóm AT1.

In VitroShọc sinh

Olmesartan Medoxomil làm giảm đáng kể hàm lượng hydroxyproline trong gan, biểu hiện mRNA của collagen α1(I), Actin cơ trơn α (α-SMA) và yếu tố tăng trưởng biến đổi-β1 (TGF-β1) trong huyết tương. Olmesartan Medoxomil là tiền chất có chứa một nửa este. Sau khi uống, nó nhanh chóng được phân cắt để giải phóng dạng hoạt động Olmesartan (RNH-6270). Olmesartan là chất đối kháng chọn lọc, có hiệu lực và cạnh tranh cao đối với tất cả các thụ thể AT1 và hầu như không có tác dụng đối kháng đối với thụ thể AT2 và AT4.

TRONGVngàShọc sinh

Ở chuột còn tỉnh táo, Olmesartan có tác dụng ức chế nhanh chóng và bền vững trên tất cả các phản ứng tăng huyết áp được gây ra. Olmesartan medoxomil đường uống cũng ức chế đáp ứng tăng huyết áp hoàn toàn, nhưng tác dụng của nó chậm hơn so với tiêm tĩnh mạch. Trên một số mô hình chuột và chó, Olmesartan thể hiện tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều, với tác dụng rõ rệt nhất được quan sát thấy ở các mô hình có renin huyết tương cao khi so sánh với kiểu hình renin bình thường hoặc thấp. Ngoài tác dụng hạ huyết áp, olmesartan medoxomil đường uống còn chứng tỏ tác dụng có lợi trên mô hình động vật đối với nhiều loại bệnh thận và suy tim, đồng thời có tác dụng chống xơ vữa động mạch ở động vật tăng lipid máu. Ở chuột, olmesartan medoxomil đường uống cải thiện các tổn thương mô bệnh học và sinh hóa ở đại tràng chuột một cách phụ thuộc vào liều lượng, với tác dụng tương đương hoặc thậm chí vượt trội so với tác nhân tiêu chuẩn Sulfasalazine. Ở chuột, olmesartan medoxomil đường uống làm giảm đáng kể việc gây ra bệnh tim phổi do thiếu oxy, điều này được quan sát không chỉ bằng siêu âm tim mà còn ở nồng độ natriuretic peptide (BNP) trong não ở chuột bị thiếu oxy mãn tính và làm giảm cảm ứng của TGF-β và biểu hiện gen nội mô trong các nghiên cứu phân tử.

Liên hệ với chúng tôi

Việc đảm bảo Olmesartan Medoxomil chất lượng cao cho chương trình sản xuất API tăng huyết áp hoặc chương trình nghiên cứu tim mạch của bạn phải đơn giản. Cosperpharm khiến mọi việc trở nên đơn giản—hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về các yêu cầu của bạn và yêu cầu báo giá.