Ozanimod

Ozanimod là thuốc điều chế thụ thể sphingosine 1-phosphate đường uống một lần mỗi ngày đã được phê duyệt lâm sàng để điều trị tái phát bệnh đa xơ cứng (MS) và bệnh viêm ruột. Là một S1P chọn lọc₁ bộ điều biến, Ozanimod gây ra sự nội hóa và suy thoái bền vững của S1P₁ thụ thể, ngăn chặn sự thoát ra của tế bào lympho từ các hạch bạch huyết và làm giảm số lượng tế bào lympho tuần hoàn có sẵn để điều hòa tình trạng viêm tự miễn dịch. Ozanimod được phát triển bởi Celgene (nay là Bristol-Myers Squibb) và nhận được sự chấp thuận của FDA vào ngày 26 tháng 3 năm 2020, sau đó là sự chấp thuận ở Canada vào tháng 10 năm 2020 và sự chấp thuận của Ủy ban Châu Âu về việc tái phát bệnh đa xơ cứng vào tháng 11 năm 2021. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng dược phẩm, Ozanimod và các chất liên quan của nó đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu thiết yếu để phát triển phương pháp phân tích, lập hồ sơ tạp chất và hồ sơ pháp lý. Các đặc điểm cấu trúc độc đáo của Ozanimod—đặc biệt là phần indane-amine chirus và chất liên kết 1,2,4-oxadiazole—cung cấp một giàn giáo cứng nhắc, bị ràng buộc về mặt hình dạng, tạo điều kiện cho liên kết ái lực cao với S1P₁, làm cho hợp chất này trở thành một công cụ có giá trị trong việc khám phá thuốc miễn dịch và là chuẩn mực để phát triển các bộ điều biến thụ thể S1P thế hệ tiếp theo.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

Ozanimod chủ yếu được chỉ định để điều trị bệnh đa xơ cứng, viêm loét đại tràng và bệnh Crohn. Trong số những tình trạng này, bệnh đa xơ cứng và viêm loét đại tràng được đặc trưng không chỉ bởi diễn biến bệnh kéo dài và tỷ lệ mắc bệnh cao mà còn bởi nhu cầu dùng thuốc lâu dài. Rõ ràng là ozanimod có tiềm năng thị trường đáng kể và triển vọng trong tương lai đầy hứa hẹn.

Hoạt tính sinh học

Ozanimod (RPC1063) là bộ điều biến S1P Receptor 1 chọn lọc qua đường miệng. Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3.

TRONGVngàShọc sinh

TRONGvitro, ozanimod cho thấy sinh khả dụng đường uống cao và thể tích phân bố lớn. Trong mô hình chuột EAE do MOG gây ra, ozanimod (3 mg/kg, p.o.) đã ức chế các triệu chứng lâm sàng. Trong mô hình chuột mắc bệnh viêm ruột do TNBS gây ra, ozanimod (1,2 mg/kg, p.o.) đã ngăn chặn cả sự tiến triển của bệnh trên lâm sàng và mô học. Trong mô hình chuyển giao tế bào T CD4+CD45Rbhi tự nhiên, ozanimod (1,2 mg/kg, po) cũng làm giảm đáng kể mức độ nghiêm trọng của bệnh, được đánh giá bằng các phép đo về tình trạng viêm, mất tuyến, tăng sản, thâm nhiễm bạch cầu trung tính và độ dày niêm mạc.

Liên hệ với chúng tôi

Việc đảm bảo đối tác cung cấp Ozanimod đáng tin cậy để sản xuất API, yêu cầu tiêu chuẩn tham chiếu hoặc chương trình phát triển thuốc phải đơn giản. Tại Cosperpharm, chúng tôi kết hợp sự xuất sắc về khoa học, chuyên môn về quy định và độ tin cậy của chuỗi cung ứng để cung cấp chất lượng bạn cần, chính xác khi bạn cần. Hãy liên hệ với nhóm dịch vụ khách hàng của chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về các yêu cầu cụ thể của bạn, yêu cầu báo giá hoặc lên lịch tư vấn kỹ thuật.