Pazopanib Hiđrôclorua

Pazopanib Hiđrôclorua là thuốc ức chế kinase đa mục tiêu bằng đường uống được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm. Là một tác nhân chống tạo mạch mạnh, Pazopanib Hydrochloride ức chế chọn lọc các thụ thể của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR), các thụ thể của yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFR) và c-Kit, dẫn đến ức chế sự hình thành mạch và sự phát triển của khối u. Pazopanib Hydrochloride ức chế quá trình tự phosphoryl hóa do phối tử gây ra của các thụ thể VEGFR-2, Kit và PDGFR-β trong ống nghiệm và in vivo nó làm giảm sự phát triển khối u trong các mô hình xenograft. Pazopanib Hydrochloride và các tạp chất liên quan của nó đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và kiểm soát chất lượng (QC) trong hồ sơ ANDA.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

Pazopanib Hiđrôclorua là thuốc ức chế hình thành mạch đường uống nhắm vào VEGFR và PDGFR.

Cơ chế hoạt động

Pazopanib Hiđrôclorua là chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu, ức chế sự hình thành mạch, được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (ung thư biểu mô tế bào thận, RCC). Tyrosine kinase là thụ thể yếu tố tăng trưởng phổ biến nhất. Hầu hết bệnh nhân RCC đều có đột biến gen VHL và sự phát triển bất thường của các mô khối u, dẫn đến hoạt hóa phiên mã liên quan đến yếu tố thiếu oxy (HIF), gây ra sự biểu hiện quá mức của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGF), yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGF) và yếu tố tăng trưởng biến đổi 2α (TGF2α). Các yếu tố này kích hoạt các con đường Raf/MEK/ERK và PI3K/Akt/mTOR thông qua quá trình tự phosphoryl hóa tyrosine kinase của thụ thể, dẫn đến sự phân chia, tăng sinh và biến đổi tế bào không kiểm soát được, kích thích quá trình tân mạch và thúc đẩy sự phát triển và di căn của khối u. Pazopanib có thể ức chế chọn lọc VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β và C-Kit. Bằng cách ngăn chặn tyrosine kinase, nó có thể làm gián đoạn quá trình truyền tín hiệu của tế bào khối u, do đó ức chế sự tăng sinh và tân mạch của tế bào khối u, đồng thời đạt được hiệu quả chống khối u.

Ghi chú

Viên nén uống Pazopanib Hydrochloride có hai loại: 200mg và 400mg. Liều khuyến cáo để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển là 800 mg mỗi ngày một lần. Đối với bệnh nhân suy gan vừa phải, có thể điều chỉnh liều lên 200mg mỗi ngày; Thuốc này chưa được đánh giá ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, vì vậy nó không được khuyến cáo cho những bệnh nhân này từ Chemicalbook. Nên tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 (enzym cytochrome P450 3A4) (như ketoconazol, ritonavir, rifampicin, v.v.) khi dùng thuốc này. Nếu bệnh nhân cần dùng đồng thời các thuốc trên thì nên điều chỉnh liều Pazopanib Hydrochloride cho phù hợp. Sản phẩm này có hại cho thai nhi và chống chỉ định khi mang thai.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đang tìm Pazopanib Hydrochloride để sản xuất chất ức chế kinase đa mục tiêu, lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu ung thư? Cosperpharm là nguồn đáng tin cậy của bạn về các chất trung gian và chất tiêu chuẩn tham khảo chất ức chế kinase chất lượng cao. Hãy kết nối với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay—chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn trên mọi bước đường.