Varenicline

Varenicline là một dược phẩm trung gian và API quan trọng được sử dụng trong liệu pháp cai thuốc lá. Là một chất chủ vận một phần củaα4β2 thụ thể nicotinic acetylcholine, Varenicline giúp giảm các triệu chứng cai nicotin đồng thời làm giảm tác dụng bổ ích của việc hút thuốc. Sự thành công về mặt lâm sàng của Varenicline đã khẳng định đây là liệu pháp dược lý hàng đầu trong việc cai thuốc lá, được bán trên thị trường dưới tên thương mại Chantix® và Champix®. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Varenicline và các chất liên quan của nó—bao gồm nhiều tạp chất và sản phẩm phân hủy—là các tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp và ứng dụng kiểm soát chất lượng. Là một phương pháp điều trị cai thuốc lá quan trọng, Varenicline đại diện cho một tiến bộ đáng kể trong y học cai nghiện, mang đến cho bệnh nhân một phương pháp tiếp cận có mục tiêu về mặt dược lý để đạt được việc cai thuốc lá bền vững.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Varenicline
Số CAS	249296-44-4
Công thức phân tử	C₁₃H₁₃N₃
Trọng lượng phân tử	211,26 g/mol
Hình thức vật lý	Bột đặc
điểm nóng chảy	138,5°C
Điểm sôi	400,6 ± 40,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng	1,247 ± 0,06 g/cm³ (Dự đoán)
pKa	9,60 ± 0,20 (Dự đoán)
Điều kiện lưu trữ	–20°C

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Valerucrine là chất chủ vận một phần củaα4β2 thụ thể nicotinic acetylcholine. Nó làm giảm sự thèm nicotin bằng cách ngăn chặn nicôtin liên kết vớiα4β2 thụ thể acetylcholine nicotinic đồng thời hoạt động như một chất chủ vận từng phần. Sử dụng valerucrine trong quá trình cai thuốc lá có thể cải thiện tỷ lệ thành công và giảm tỷ lệ tái phát.

 

Ưu điểm sản phẩm

---

Chất chủ vận một phần tạiα4β2 nAChR

Varenicline là chất chủ vận từng phần củaα4β2 thụ thể nicotinic acetylcholine. Nó kích thích các thụ thể nicotin yếu hơn chính nicotin, giúp giảm bớt các triệu chứng cai thuốc, đồng thời ngăn chặn nicotin liên kết với các thụ thể này, làm giảm tác dụng bổ ích của việc hút thuốc.

 

 Tác nhân cai thuốc lá được xác nhận lâm sàng

Varenicline là liệu pháp dược lý hàng đầu để cai thuốc lá, được bán trên thị trường với tên Chantix® và Champix®. Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh hiệu quả vượt trội so với giả dược và các thuốc cai thuốc lá khác, khiến Varenicline trở thành tiêu chuẩn chăm sóc điều trị nghiện thuốc lá.

 

 Giàn giáo Pyrazino-Benzazepine độc ​​đáo

Giàn giáo pyrazino-benzazepine tứ vòng của Varenicline có cấu trúc liên quan đến cytisine alkaloid tự nhiên. Giàn giáo độc đáo này cung cấp khả năng liên kết ái lực cao vớiα4β2 nAChR có hoạt tính chủ vận từng phần tối ưu.

 

 Sử dụng kép: Tiêu chuẩn tham chiếu API và tạp chất

Varenicline đóng vai trò là thành phần dược phẩm tích cực để cai thuốc lá và là tiêu chuẩn tham khảo để phát triển phương pháp phân tích. Tạp chất liên quan—bao gồm tạp chất nitrosamine và tạp chất regioisomeric—là các tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng cho các nghiên cứu thêm chuẩn, xác nhận phương pháp và lập hồ sơ tạp chất.

 

 Hồ sơ lâm sàng và quy định được thiết lập tốt

Varenicline đã được phê duyệt để cai thuốc lá ở nhiều quốc gia, với dữ liệu lâm sàng rộng rãi hỗ trợ tính hiệu quả, an toàn và khả năng dung nạp của nó. Các nhà sản xuất thuốc gốc dựa vào các tiêu chuẩn tham chiếu Varenicline cho hồ sơ ANDA và sản xuất thương mại.

 

Câu hỏi thường gặp

---

Câu 1: Cơ chế tác dụng của Varenicline là gì?

Trả lời: Varenicline là chất chủ vận từng phần củaα4β2 thụ thể nicotinic acetylcholine. Nó kích thích các thụ thể nicotin yếu hơn chính nicotin (giúp giảm các triệu chứng cai thuốc) đồng thời ngăn chặn nicotin liên kết với các thụ thể này (làm giảm tác dụng bổ ích của việc hút thuốc).

 

Q2: Sự khác biệt giữa Varenicline và varenicline tartrate là gì?

Trả lời: Varenicline là dạng bazơ tự do của thuốc, trong khi varenicline tartrate (CAS 375815-87-5) là muối tartrate được sử dụng trong các công thức dược phẩm. Varenicline đóng vai trò là chất trung gian tổng hợp quan trọng để sản xuất varenicline tartrate.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm Varenicline cho chương trình sản xuất hoặc phát triển phân tích liệu pháp cai thuốc lá của mình? Cosperpharm sẵn sàng trợ giúp. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi để thảo luận về thông số kỹ thuật của bạn, yêu cầu tài liệu hoặc đặt hàng.