Zanubrutinib (CAS 1691249-45-2), có tên mã ban đầu là BGB-3111, là một chất ức chế tyrosine kinase (BTK) thế hệ thứ hai mạnh mẽ, có tính chọn lọc cao do BeiGene phát triển. Nó tạo thành liên kết cộng hóa trị với vị trí hoạt động BTK, ngăn chặn tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR) không thể đảo ngược và ức chế sự tăng sinh của các tế bào B ác tính.
Một cột mốc quan trọng đối với Zanubrutinib là vị thế là loại thuốc mới có nguồn gốc từ Trung Quốc đầu tiên được FDA chấp thuận. Vào ngày 14 tháng 11 năm 2019, FDA đã phê duyệt Zanubrutinib để điều trị ung thư hạch tế bào vỏ, đánh dấu loại thuốc chống ung thư đầu tiên được phát triển hoàn toàn bởi một công ty Trung Quốc để nhận được sự chấp thuận của FDA — một thành tựu lịch sử trong đổi mới dược phẩm của Trung Quốc.
So với các chất ức chế BTK thế hệ đầu tiên như ibrutinib, Zanubrutinib được thiết kế với dược động học tối ưu, đạt được tỷ lệ sử dụng BTK cao hơn với ít tác dụng ngoài mục tiêu hơn. Điều này dẫn đến hiệu quả được cải thiện và tỷ lệ rung tâm nhĩ, biến cố chảy máu và các phản ứng bất lợi khác thấp hơn.
Tại Cosperpharm, chúng tôi sản xuất API Zanubrutinib trong điều kiện nghiêm ngặt của GMP, đạt được độ tinh khiết ≥99,5% bằng HPLC. Chúng tôi có giấy phép xuất khẩu dược phẩm hợp lệ, đảm bảo thủ tục hải quan suôn sẻ và cung cấp hỗ trợ tài liệu đầy đủ cho hồ sơ pháp lý của bạn.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Số CAS |
1691249-45-2 |
|
Công thức phân tử |
C₂₇H₂₉N₅O₃ |
|
Trọng lượng phân tử |
471,55 g/mol |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
≥99,5% |
|
Bất kỳ tạp chất nào |
.10,10% |
|
Tổng tạp chất |
.50,50% |
|
Kích thước hạt (D90) |
20 µm (có thể tùy chỉnh) |
|
Vẻ bề ngoài |
Bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt |
|
Kho |
2-8°C, tránh ánh sáng, kín gió |
|
Bao bì |
10g, 50g, 100g, 500g, 1kg (có thể tùy chỉnh) |
Các thông số kỹ thuật trên là phiên bản tham khảo toàn diện dựa trên tiêu chuẩn chung của EMA (Châu Âu) và FDA (Mỹ).
|
Sức mạnh sản xuất |
Khuôn viên được chứng nhận GMP trải rộng trên 100 mu, 3 xưởng đa năng, 6 dây chuyền sản xuất khu vực sạch cấp D và hơn 150 lò phản ứng (20L–5000L), hỗ trợ nhiệt độ cao/thấp, kỵ khí và hydro hóa; sản xuất quy mô kg sang tấn |
|
Giao hàng nhanh |
Mẫu R&D: một tuần; đơn đặt hàng thương mại: 1-2 tháng sau khi thanh toán. Chuyển phát nhanh (DHL/FedEx) hoặc vận chuyển hàng không/đường biển có sẵn |
|
Đối tác toàn cầu |
Được tin cậy bởi hơn 30 công ty dược phẩm ở Mỹ, Châu Âu, Ấn Độ, Brazil và Đông Nam Á; hợp tác lâu dài với các nhà sản xuất thuốc generic và CRO |
|
Nhà xuất khẩu được cấp phép |
Giấy phép xuất nhập khẩu thuốc hợp lệ - không có sự chậm trễ trong việc tuân thủ. |
|
chỉ định |
Trạng thái phê duyệt |
|
Ung thư hạch tế bào Mantle (MCL) — người đã nhận được ít nhất một liệu pháp điều trị trước đó |
Được FDA phê duyệt theo phê duyệt tăng tốc dựa trên tỷ lệ phản hồi tổng thể (Tháng 11 năm 2019) |
|
Bệnh macroglobulin máu của Waldenström (WM) |
Được FDA phê duyệt (Tháng 8 năm 2021) |
|
Bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) / Ung thư hạch lympho nhỏ (SLL) |
được FDA chấp thuận |
|
Ung thư hạch vùng cận biên (MZL) — tái phát hoặc kháng trị, sau ít nhất một chế độ điều trị dựa trên kháng CD20 trước đó |
Được FDA phê duyệt theo phê duyệt tăng tốc |
|
U lympho nang (FL) — tái phát hoặc kháng trị, kết hợp với obinutuzumab, sau ≥2 đợt điều trị toàn thân |
Được FDA phê duyệt theo phê duyệt tăng tốc (Tháng 3 năm 2024) |
Zanubrutinib cũng đã được FDA chỉ định là thuốc mồ côi để điều trị nhiều khối u ác tính của tế bào B, phản ánh giá trị điều trị quan trọng của nó trong các nhóm bệnh ung thư hiếm gặp.
`2019 (Tháng 11): Loại thuốc mới có nguồn gốc từ Trung Quốc đầu tiên được FDA phê chuẩn - một bước đột phá lịch sử trong đổi mới dược phẩm của Trung Quốc.
`2020 (Tháng 6): NMPA được phê duyệt ở Trung Quốc, cung cấp lựa chọn điều trị mới cho bệnh nhân MCL và CLL/SLL.
`Công thức viên nén năm 2025: FDA đã phê duyệt công thức viên nén mới cho tất cả năm chỉ định, giảm số lượng thuốc cần thiết từ 4 viên xuống còn 2 viên mỗi ngày, cải thiện đáng kể sự thuận tiện và tuân thủ của bệnh nhân.
`Chỉ định thuốc mồ côi: Được FDA cấp cho MCL, WM, CLL và MZL, nhấn mạnh tầm quan trọng lâm sàng của nó trong điều trị các bệnh ung thư hiếm gặp.
`Thử nghiệm ASPEN (Giai đoạn 3): Trong bệnh macroglobulinemia của Waldenström, nhóm zanubrutinib đạt tỷ lệ đáp ứng là 77,5%, với thời gian đáp ứng không có biến cố là 94,4% trong 12 tháng.
`Thử nghiệm ALPINE (Giai đoạn 3): Trong CLL/SLL tái phát/kháng trị, zanubrutinib đã chứng minh khả năng sống sót không tiến triển (PFS) vượt trội so với ibrutinib, với tỷ lệ rung tâm nhĩ và biến cố tim thấp hơn - khiến zanubrutinib trở thành chất ức chế BTK tốt nhất trong nhóm.
`Sau khi được FDA chấp thuận cho công thức máy tính bảng vào năm 2025, zanubrutinib đã trở thành công ty dẫn đầu thị phần tổng thể về thuốc ức chế BTK, vượt qua ibrutinib tại thị trường Hoa Kỳ.
`Zanubrutinib đã được đưa vào Danh sách thuốc hoàn trả quốc gia của Trung Quốc (NRDL), nâng cao khả năng chi trả và khả năng tiếp cận của bệnh nhân.
`Được phê duyệt ở hơn 60 quốc gia trên toàn thế giới, bao gồm Hoa Kỳ, EU, Trung Quốc, Canada, Úc, Brazil, Hàn Quốc, Nhật Bản và Vương quốc Anh.
|
Tính năng |
Zanubrutinib (thế hệ thứ 2) |
Ibrutinib (Thế hệ 1) |
|
Tính chọn lọc BTK |
Cao hơn - ít hiệu ứng ngoài mục tiêu hơn |
Thấp hơn - ức chế kinase ngoài mục tiêu nhiều hơn |
|
Sinh khả dụng |
Dược động học được tối ưu hóa - sử dụng BTK đầy đủ và bền vững hơn |
Biến |
|
Nguy cơ rung nhĩ |
Giảm đáng kể |
Cao hơn (cảnh báo đóng hộp) |
|
Sự kiện chảy máu |
Tỷ lệ mắc thấp hơn |
Thường xuyên hơn |
|
Liều lượng linh hoạt |
160mg BID hoặc 320mg QD |
420mg hoặc 560mg QD |
|
Phê duyệt toàn cầu |
Hơn 60 quốc gia bao gồm Mỹ, EU, Trung Quốc |
Hơn 80 quốc gia |
`Độ tinh khiết cao và tạp chất thấp - thích hợp cho công thức bào chế thuốc rắn dùng qua đường uống
`Kích thước hạt có thể tùy chỉnh - tối ưu hóa hồ sơ hòa tan máy tính bảng của bạn
`Giấy phép xuất khẩu hợp lệ — Cosperpharm là nhà xuất khẩu Zanubrutinib được ủy quyền
Cosperpharm chuyên sản xuất API Zanubrutinib trong các xưởng đa năng hiện đại, tuân thủ tiêu chuẩn GMP, được trang bị sáu dây chuyền sản xuất vùng sạch Loại D. Cơ sở của chúng tôi tự hào có hơn 150 lò phản ứng, từ 20L đến 5000L, có khả năng hỗ trợ các phản ứng nhiệt độ cao/thấp, quy trình kỵ khí và điều kiện hydro hóa—cho phép khả năng mở rộng sản xuất linh hoạt từ quy mô kilogam đến quy mô tấn.
Mỗi lô API Zanubrutinib đều trải qua quá trình kiểm tra kiểm soát chất lượng (QC) nghiêm ngặt, bao gồm phân tích HPLC, GC, LC-MS, kiểm tra dung môi còn sót lại theo tiêu chuẩn ICH Q3C, phát hiện kim loại nặng và phân tích tạp chất gây độc gen. Chúng tôi đảm bảo khả năng truy xuất nguồn gốc đầy đủ trong toàn bộ quá trình sản xuất, từ việc thu mua nguyên liệu thô đến API thành phẩm cuối cùng.
Câu hỏi 1: Moq của bạn đối với API Zanubrutinib là bao nhiêu?
A: 10g cho mẫu R & D. Đối với các đơn hàng thương mại, MOQ dao động từ 100g đến 1kg. Số lượng lớn hơn có sẵn theo yêu cầu.
Câu 2: Thời gian dẫn điển hình của bạn là gì?
Trả lời: Các mẫu R&D trong kho có thể được giao trong vòng một tuần. Đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ sẵn sàng trong 1–2 tháng sau khi xác nhận thanh toán.
Câu 3: Bạn đã xuất khẩu sang nước nào?
Trả lời: Chúng tôi đã xuất khẩu sang Mỹ, Canada, Đức, Anh, Tây Ban Nha, Ấn Độ, Brazil, Hàn Quốc, Nhật Bản và nhiều nước khác. Chúng tôi có nhiều kinh nghiệm về thủ tục hải quan địa phương và các yêu cầu pháp lý.
Q4: Bạn có thể cung cấp thử nghiệm của bên thứ ba hoặc kiểm toán của khách hàng không?
Đ: Vâng. Chúng tôi hoan nghênh việc kiểm tra tại chỗ của khách hàng cũng như sự kiểm tra của SGS, BV hoặc các cơ quan có thẩm quyền khác. Việc thử nghiệm của bên thứ ba có thể được sắp xếp bằng chi phí của người mua.
Câu 5: Bạn có chứng chỉ gì?
Trả lời: Chúng tôi có chứng nhận GMP, ISO 9001:2015, giấy phép xuất nhập khẩu dược phẩm và COA được cung cấp cho từng lô hàng.
Q6: Bạn có cung cấp bao bì tùy chỉnh?
Đ: Vâng. Chúng tôi có thể cung cấp bao bì tùy chỉnh bao gồm kích thước, nhãn mác và vật liệu lót bên trong theo yêu cầu cụ thể của bạn.
Câu hỏi 7: API Zanubrutinib có ổn định để lưu trữ lâu dài không?
Đ: Vâng. API Zanubrutinib duy trì ổn định trong 24 tháng khi được bảo quản ở nhiệt độ 2–8°C trong hộp kín, tránh ánh sáng. Dữ liệu về độ ổn định nhanh và lâu dài được cung cấp theo yêu cầu.
Câu hỏi 8: Điều gì khiến Zanubrutinib khác biệt về mặt lâm sàng với ibrutinib?
Trả lời: Là chất ức chế BTK thế hệ thứ hai, zanubrutinib có tính chọn lọc được tối ưu hóa và cải thiện sinh khả dụng. Các nghiên cứu lâm sàng bao gồm ALPINE và ASPEN đã cho thấy khả năng sống sót không tiến triển tốt hơn cũng như tỷ lệ rung tâm nhĩ và chảy máu thấp hơn so với ibrutinib, khiến nó trở thành chất ức chế BTK tốt nhất trong nhóm.
Bạn đang tìm nguồn API Zanubrutinib chất lượng cao? Hãy liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay để yêu cầu mẫu hoặc nhận báo giá cạnh tranh. Chúng tôi sẵn sàng trở thành nhà cung cấp lâu dài đáng tin cậy tại Trung Quốc của bạn về API Zanubrutinib.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
