Phosphoramid 2'-F-dU

2'-F-dU Phosphoramidite kết hợp 2′‑fluoro‑2′‑deoxyuridine thành oligonucleotide tổng hợp. Sự biến đổi 2′‑fluoro làm tăng đáng kể độ ổn định nhiệt của các song công được hình thành với RNA bổ sung (ΔTm ≈ +2–3°C mỗi lần sửa đổi) so với DNA hoặc thậm chí 2′‑O‑methyl RNA, đồng thời mang lại khả năng kháng thoái hóa nuclease đặc biệt. 2'-F-dU Phosphoramidite đặc biệt có giá trị trong thiết kế siRNA, trong đó các sửa đổi 2′-F trong chuỗi cảm giác có thể làm giảm tác dụng ngoài mục tiêu và tăng cường sự ổn định trao đổi chất mà không ảnh hưởng đến hoạt động của RNAi. 2'-F-dU Phosphoramidite cũng được sử dụng trong quá trình phát triển aptamer, vì biến đổi 2′‑F mở rộng tính đa dạng hóa học của thư viện aptamer và cải thiện thời gian bán hủy in vivo. Bazơ uridine không yêu cầu nhóm bảo vệ amin ngoại vòng (không giống như C, A hoặc G), làm cho việc bảo vệ Phosphoramidite 2'-F-dU trở nên đơn giản hơn - xử lý amoniac đậm đặc hoặc AMA tiêu chuẩn sẽ loại bỏ nhóm cyanoethyl và tách oligonucleotide khỏi chất hỗ trợ mà không cần thêm bước nào để khử bảo vệ bazơ. 2'-F-dU Phosphoramidite hoàn toàn tương thích với các bộ tổng hợp DNA/RNA tiêu chuẩn, mặc dù thời gian ghép đôi có thể cần kéo dài (6–10 phút) do hiệu ứng hút electron của nguyên tử flo.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm? – Lợi thế cạnh tranh của chúng tôi

Tuyến đường tổng hợp

Dưới sự bảo vệ bằng argon, 5 '-O-(4,4' -dimethoxytriphenylmethyl)-2 '-deoxy-2' -fluorouridine (3,00 g, 5,47 mmol) được hòa tan trong diclometan khan (50 mL). N,N-diisopropyletylamin (0,55 mL, 3,18 mmol), 1H-tetrazol (0,45 g, 6,45 mmol), và bis(2-xyetylamino)(2-xyanoethoxy)phosphine (1,92 g, 6,36 mmol) được thêm vào theo thứ tự. Hỗn hợp phản ứng được khuấy qua đêm ở nhiệt độ phòng. Sau khi TLC xác nhận hoàn thành, dung dịch nước natri bicarbonate 5% (20 mL) được thêm vào để tách các lớp; lớp hữu cơ được rửa bằng dung dịch muối bão hòa (20 mL). Sau khi làm khô bằng natri sulfat khan, lớp hữu cơ được cô dưới áp suất giảm. Sản phẩm thô được tinh chế bằng sắc ký cột silica gel sử dụng hỗn hợp hexan/etyl axetat chứa 3% trietylamin (từ 75:25 đến 30:70, v/v). Phần chứa sản phẩm mục tiêu được thu thập và cô trong điều kiện áp suất giảm, thu được (2R,3R,4R,5R)-2-(bis(4-metoxyphenyl)(phenyl)metoxy)metyl)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-flo-4-hydroxytetrahydrofuran-3-yl(2-cyanetyl)disoisoprophosphamit (2,76 g, hiệu suất 67,3%).

Đảm bảo chất lượng tại Cosperpharm

Mỗi đợt trải qua:

● Sắc ký khí (GC) – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chuẩn độ không chứa nước – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chỉ số khúc xạ – phân tích khẳng định

● ¹H NMR – xác minh cấu trúc

● Ngoại quan – chất lỏng trong suốt không màu đến vàng nhạt đến cam nhạt

COA, MSDS đầy đủ (với thông tin GHS đầy đủ) và giấy chứng nhận xuất xứ đi kèm với mỗi lô hàng.

Liên hệ với chúng tôi

Cần một nguồn Phosphoramidite 2'-F-dU đáng tin cậy cho chương trình tổng hợp oligonucleotide của bạn? Cosperpharm cung cấp monome có độ tinh khiết cao, tài liệu phân tích đầy đủ và hỗ trợ kỹ thuật chuyên môn từ nghiên cứu đến quy mô thương mại. Hãy liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay.