Sản phẩm này là 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine, một hệ vòng dị vòng hai vòng hợp nhất kết hợp pyrazole và pyrimidine với nguyên tử clo ở vị trí 7. Giàn giáo trình bày ba nguyên tử nitơ lai sp2 — hai nguyên tử ở vòng pyrimidine và một ở vòng pyrazole — có thể đóng vai trò là chất nhận liên kết hydro, trong khi pyrazole N–H đóng vai trò là chất cho. Clo được kích hoạt để tạo ra sự thay thế thơm nucleophilic (SₙAr) và các liên kết chéo được xúc tác bằng palladium, làm cho hợp chất này trở thành chất trung gian trung tâm để tổng hợp các chất ức chế kinase, đặc biệt là các chất nhắm vào vị trí gắn kết ATP.
7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine là một khung lõi linh hoạt trong việc phát hiện các chất ức chế protein kinase, trong đó nó đóng vai trò là mô-đun liên kết bản lề tương tự như pyrrolo[2,3-d]pyrimidine nhưng có kiểu liên kết hydro riêng biệt. Clo của 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine dễ dàng bị thay thế bởi các amin, alkoxit hoặc axit boronic để tạo ra các pyrimidine 7‑được thế-1H‑pyrazolo[4,3-d]trong một bước duy nhất. Nhiều đơn xin cấp bằng sáng chế đề cao 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine là chất trung gian chính trong điều chế các chất ức chế JAK, CDK và PI3K, cũng như các chất chống vi-rút. Vì 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine là chất rắn kết tinh nên nó có thể được cân và xử lý chính xác mà không cần biện pháp phòng ngừa đặc biệt, tạo điều kiện thuận lợi cho cả chiến dịch tổng hợp song song hiệu suất cao và chiến dịch quy mô thí điểm.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
7-Clo-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine
Số CAS
923282-64-8
Công thức phân tử
C₅H₃ClN₄
Trọng lượng phân tử
154,56 g/mol
Vẻ bề ngoài
Bột tinh thể màu trắng đến vàng nhạt
điểm nóng chảy
> 250 °C (tháng 12)
Độ tinh khiết (HPLC)
≥98,0%
độ hòa tan
Hòa tan trong DMF, DMSO; ít tan trong metanol, etyl axetat
Điều kiện lưu trữ
Nhiệt độ phòng hoặc 2–8 °C, môi trường kín, khô ráo
Hạn sử dụng
36 tháng theo điều kiện khuyến nghị
Đảm bảo chất lượng tại Cosperpharm
Mỗi đợt trải qua:
● Sắc ký khí (GC) – độ tinh khiết ≥97,0%
● Chuẩn độ không chứa nước – độ tinh khiết ≥97,0%
● Chỉ số khúc xạ – phân tích khẳng định
● ¹H NMR – xác minh cấu trúc
● Ngoại quan – chất lỏng trong suốt không màu đến vàng nhạt đến cam nhạt
COA, MSDS đầy đủ (với thông tin GHS đầy đủ) và giấy chứng nhận xuất xứ đi kèm với mỗi lô hàng.
Điều kiện bảo quản
Bảo quản 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine ở nhiệt độ phòng (15–25 °C) hoặc 2–8 °C trong hộp đậy kín, tránh ánh sáng và độ ẩm. Hợp chất này ổn định trong các điều kiện này trong ít nhất 36 tháng.
Kịch bản ứng dụng
1. Lõi ức chế JAK
Được sử dụng làm chất dị vòng trung tâm trong các chất ức chế JAK2 và JAK3 chọn lọc cho các bệnh tự miễn.
2.Chương trình ức chế CDK
Đóng vai trò là mô típ gắn bản lề cho các chất ức chế kinase phụ thuộc cyclin trong ung thư.
3. Khám phá tác nhân chống vi-rút
Được kết hợp vào các chất tương tự nucleoside nhắm vào các polymerase virus của HCV và RSV.
4.Sản xuất thư viện thông lượng cao
Clo được thay thế song song với các amin khác nhau để tạo ra thư viện chất ức chế kinase tập trung.
5. Thăm dò sinh học hóa học
Chức năng hóa với các trình liên kết để sắc ký ái lực hoặc phát triển PROTAC.
Liên hệ với chúng tôi
Nếu giàn giáo pyrazolo-pyrimidine này phù hợp với chương trình kinase hoặc thuốc kháng vi-rút hiện tại của bạn, hãy liên hệ với người quản lý sản phẩm vòng dị vòng của Cosperpharm - chúng tôi có thể sắp xếp một cuộc họp ảo để thảo luận về thông số kỹ thuật của bạn và đưa ra đề xuất kỹ thuật toàn diện.
Thẻ nóng: 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyriMidine, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật