Etrasimod

Etrasimod là một hoạt chất dược phẩm quan trọng và hợp chất nghiên cứu trong miễn dịch học và bệnh viêm ruột, hoạt động như một bộ điều biến thụ thể S1P có tính chọn lọc cao. Là liệu pháp nhắm mục tiêu vào thụ thể S1P qua đường uống có tính chọn lọc cao đầu tiên đối với bệnh viêm loét đại tràng, Etrasimod đưa ra một cơ chế hoạt động mới bằng cách ngăn chặn một phần và có thể đảo ngược sự thoát ra của tế bào lympho từ các mô bạch huyết, do đó làm giảm sự di chuyển của các tế bào lympho bị viêm vào ruột [Nhãn FDA]. Cách tiếp cận mục tiêu này có nghĩa là Etrasimod có thể cung cấp khả năng điều hòa miễn dịch hiệu quả đồng thời giảm thiểu nguy cơ nhịp tim chậm và suy giảm chức năng phổi liên quan đến S1P₂ và S1P₃ sự tham gia của thụ thể. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Etrasimod (1 mg/kg, tiêm tĩnh mạch) làm giảm tế bào lympho ngoại biên trên mô hình chuột nhắt, chuột cống, chó và khỉ với giá trị IC50 lần lượt là 101, 51, 58 và 98 nM. Etrasimod cũng đã chứng minh hiệu quả trong việc trì hoãn hoặc ngăn chặn sự khởi phát và mức độ nghiêm trọng của bệnh viêm não tủy tự miễn thực nghiệm ở chuột (EAE) ở liều 0,3, 1 hoặc 3 mg/kg và đã cho thấy hoạt động trên mô hình chuột bị viêm khớp do collagen. Đặc điểm dược động học thuận lợi và khả dụng sinh học qua đường uống của hợp chất làm cho Etrasimod trở thành một công cụ vô giá cho cả nghiên cứu cơ học về tín hiệu S1P và là tiêu chuẩn tham khảo để phát triển phương pháp phân tích [Nhãn FDA].

Thông số sản phẩm

Bộ điều biến thụ thể S1P

Etrasimod (trước đây được biết đến với tên mã APD-334) là một chất điều biến thụ thể sphingosine-1-phosphate (S1P) chọn lọc qua đường uống được phát hiện bởi Arena Pharmaceuticals và được phát triển bởi Pfizer; vào tháng 10 năm 2023, thuốc đã nhận được sự chấp thuận của FDA tại Hoa Kỳ để điều trị bệnh viêm loét đại tràng hoạt động từ trung bình đến nặng ở người lớn.

Ptác hạiAhành động

Etrasimod là một chất điều biến thụ thể 1-phosphoryated sphingosine (S1P) chọn lọc, mới dùng đường uống, ngăn chặn một phần sự thoát ra của tế bào lympho, làm giảm số lượng tế bào lympho trong máu ngoại vi, do đó làm giảm sự di chuyển của tế bào lympho đến ruột và phát huy tác dụng điều trị của nó. So với các chất điều biến S1P khác (chẳng hạn như cinemizumab), etrasimod tránh liên kết với các thụ thể S1P₂/S1P₃, do đó làm giảm nguy cơ tác dụng phụ như nhịp tim chậm và suy giảm chức năng phổi. Là thuốc nhắm mục tiêu vào thụ thể S1P có tính chọn lọc cao đầu tiên dành cho bệnh viêm loét đại tràng, đường uống giúp cải thiện đáng kể sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân, thể hiện một tiến bộ lớn trong điều trị các bệnh viêm nhiễm qua trung gian miễn dịch.

Tuyến đường tổng hợp

Liên hệ với chúng tôi

Để hiểu được sự phức tạp của dược lý thụ thể S1P cần có những công cụ mà bạn có thể tin cậy—và Cosperpharm sẵn sàng cung cấp những công cụ đó. Hãy liên hệ để tìm hiểu cách chúng tôi có thể hỗ trợ nghiên cứu của bạn với Etrasimod đáp ứng các tiêu chuẩn cao nhất về độ tinh khiết và khả năng truy xuất nguồn gốc.