Sản phẩm là 3,5-Dimethyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole, một este pyrazole‑4-boronic được tạo ra hoàn toàn mang hai nhóm metyl tặng electron ở vị trí 3‑ và 5‑ và một nhóm bảo vệ tetrahydropyran-2-yl (THP) trên nitơ. Este pinacol boronate cung cấp liên kết cacbon-bo lai sp2 được kích hoạt để ghép chéo Suzuki‑Miyaura được xúc tác bằng palladium, cho phép lắp đặt trực tiếp đoạn 1‑THP‑3,5‑dimethylpyrazole‑4‑yl lên aryl, dị vòng hoặc alkenyl halogenua. Nhóm THP bảo vệ pyrazole N–H trong bước ghép nối và có thể được tách ra trong điều kiện axit nhẹ sau khi ghép nối để giải phóng pyrazole tự do, khiến nhóm này trở thành khối xây dựng sẵn sàng kết hợp, đặc biệt tiện lợi cho y học và hóa học xử lý.
Sản phẩm này là 4-ChloroMethyl-1-cyclopentyl-2-trifluoroMethyl-benzen, một benzen ba thế kết hợp ba nhóm chức riêng biệt về mặt điện tử và không gian: một nửa benzylic chloromethyl để thay thế nucleophilic, một vòng cyclopentyl đưa vào khối lượng bão hòa và một nhóm trifluoromethyl điều chỉnh mạnh mẽ tính ưa mỡ và độ ổn định trao đổi chất. Kiểu thay thế 1,2,4 đặt các nhóm chloromethyl và trifluoromethyl lên các nguyên tử carbon liền kề, tạo ra một môi trường độc đáo trong đó nhóm CF₃ hút electron ảnh hưởng đến khả năng phản ứng của benzylic clorua. Hợp chất này đóng vai trò là tác nhân alkyl hóa mạnh và là chất trung gian quan trọng để tạo ra các phân tử phức tạp cần có vòng thơm cứng, giàu flo.
Sản phẩm là 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin, một anilin đã được difluor hóa mang este pinacol boronate ở vị trí para so với nhóm amino. Hai nguyên tử flo ở vị trí 2 và 6 điều chỉnh cả đặc tính điện tử của vòng thơm và tính bazơ của nitơ anilin liền kề, trong khi thiết bị dioxaborolane chứa boron cung cấp khả năng xử lý chắc chắn cho quá trình ghép chéo được xúc tác bằng palladium. Sự kết hợp giữa amin nucleophilic và este boronate điện di trong cùng một phân tử, cùng với sự điều chỉnh điện tử do flo gây ra, làm cho nó trở thành một khối xây dựng linh hoạt độc đáo để xây dựng các arenes phức hợp, đa thế trong khám phá thuốc.
Sản phẩm này là 7-Chloro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine, một hệ vòng dị vòng hai vòng hợp nhất kết hợp pyrazole và pyrimidine với nguyên tử clo ở vị trí 7. Giàn giáo trình bày ba nguyên tử nitơ lai sp2 — hai nguyên tử ở vòng pyrimidine và một ở vòng pyrazole — có thể đóng vai trò là chất nhận liên kết hydro, trong khi pyrazole N–H đóng vai trò là chất cho. Clo được kích hoạt để tạo ra sự thay thế thơm nucleophilic (SₙAr) và các liên kết chéo được xúc tác bằng palladium, làm cho hợp chất này trở thành chất trung gian trung tâm để tổng hợp các chất ức chế kinase, đặc biệt là các chất nhắm vào vị trí gắn kết ATP.
Sản phẩm này là Ethyl 1,4,6,7-tetrahydropyrano[4,3-c]pyrazole-3-carboxylate, một dị vòng hai vòng ngưng tụ kết hợp với vòng tetrahydropyran với lõi pyrazole và mang este etyl ở vị trí 3. Oxy pyran và hai nguyên tử nitơ pyrazole tạo ra bề mặt giàu liên kết hydro/chất nhận/cho, trong khi vòng pyran bão hòa bổ sung thêm độ linh động hình dạng khiêm tốn và một vectơ bổ sung để thay thế. Este etyl đóng vai trò vừa là chất điều biến phân cực vừa là chất điều khiển tiềm ẩn để tạo dẫn xuất tiếp theo thành amit, axit hoặc rượu. Giàn giáo độc đáo này đã được chứng minh là có giá trị trong việc thiết kế các phân tử có hoạt tính sinh học trong đó cần có các dị vòng oxy pyrazole hợp nhất để tinh chỉnh đặc tính dược động học và hiệu lực.
Sản phẩm này là 2-(Cyclohept-1-en-1-yl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane, một este boronic tuần hoàn có vòng cycloheptene bảy cạnh được gắn trực tiếp vào tâm boron ổn định pinacol. Đoạn cyclohept-1-en-1-yl cung cấp liên kết cacbon-boron lai sp2 được gắn bên trong một olefin tuần hoàn có tính linh hoạt nhưng được xác định rõ ràng, trong khi nửa pinacol dioxaborolane mang lại độ kết tinh, dễ xử lý và khả năng phản ứng được kiểm soát. Sự kết hợp này mang lại một loại thuốc thử trải qua quá trình ghép chéo Suzuki-Miyaura được xúc tác bằng palladium một cách trơn tru, cho phép đưa trực tiếp họa tiết cycloheptene được chức năng hóa vào các kiến trúc phân tử phức tạp mà không phá vỡ tính toàn vẹn của vòng bảy cạnh mỏng manh.
Cosper là nhà sản xuất và cung cấp Trung cấp chuyên nghiệp tại Trung Quốc. Chúng tôi có đội ngũ bán hàng giàu kinh nghiệm, kỹ thuật viên chuyên nghiệp và đội ngũ dịch vụ hậu mãi.
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật