Paliperidon

Model:144598-75-4

Paliperidone (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one), còn được gọi là 9-hydroxyrisperidone, là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của risperidone chống loạn thần không điển hình. Về mặt cấu trúc, Paliperidone có hệ thống vòng benzisoxazole được hợp nhất với vòng piperidine, được kết nối thông qua một liên kết ethyl với lõi tetrahydropyridopyrimidinone mang nhóm hydroxy ở vị trí 9.

Gửi yêu cầu

Mô tả Sản phẩm

Paliperidon là thuốc chống loạn thần không điển hình thuộc nhóm hóa học của dẫn xuất benzisoxazole. Paliperidone là chất chuyển hóa 9-hydroxy của risperidone và có ái lực cao với thụ thể 5-HT₂A (Ki = 0,4 nM đối với thụ thể 5-HT₂A được nhân bản ở người) và có tính đối kháng mạnh với thụ thể dopamine D₂. Paliperidone là thành phần dược phẩm hoạt động trong viên nén giải phóng kéo dài Invega® để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và rối loạn tâm thần phân liệt. Paliperidone cũng là thành phần hoạt tính được giải phóng từ hỗn dịch tiêm tác dụng kéo dài Paliperidone Palmitate (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Paliperidone được chính thức chỉ định là Risperidone Tạp chất C (EP), khiến nó trở thành tiêu chuẩn tham chiếu phân tích thiết yếu để phân tích tạp chất trong các sản phẩm chứa risperidone.

Thông số sản phẩm

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Paliperidon
Số CAS	144598-75-4
Công thức phân tử	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Trọng lượng phân tử	426,48 g/mol
điểm nóng chảy	158–160°C
Điểm sôi	612,3 ± 65,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng	1,45 ± 0,1 g/cm³ (Dự đoán)
pKa	13,00 ± 0,60
độ hòa tan	DMSO: hòa tan 2 mg/mL, trong (làm ấm)
Vẻ bề ngoài	Trắng đến nâubột
Điều kiện lưu trữ	2–8°C

Ứng dụng

Paliperidon là một chất hóa học, chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidone, một loại thuốc chống loạn thần không điển hình. Nó là thuốc thử nghiên cứu khoa học được sử dụng rộng rãi trong sinh học phân tử, dược lý và các lĩnh vực nghiên cứu khoa học khác. Paliperidone là dẫn xuất của benzisoxazole, chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidone, 9-hydroxyrisperidone và một loại thuốc chống loạn thần mới. Cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ, có thể liên quan đến tác dụng ngăn chặn dopamine D2 và 5-hydroxytryptamine 2A (5HT2A). Nó có tác dụng ngăn chặn các thụ thể adrenergic α1, α2 và histamine H1, và không có ái lực với các thụ thể choline và adrenergic β1 và β2. Its levorotatory and dextrorotatory isomers have similar pharmacological effects in vitro

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Paliperidon làm tăng đáng kể sự tích lũy nội bào của Rh123 và DOX theo cách phụ thuộc vào nồng độ. Paliperidone hoạt động tốt trên Aβ (25-35) và MPP(+) ở nồng độ thấp (10 và 50 μM) và chỉ bảo vệ SH-SY5Y khỏi tổn thương do hydro peroxide. Paliperidone (100 μM) làm giảm hoàn toàn tình trạng mất tế bào do các căng thẳng khác nhau gây ra, không phụ thuộc vào liều lượng của nó. Paliperidone có tác dụng loại bỏ căng thẳng oxy hóa cao hơn các APD khác về nhiều mặt, chẳng hạn như sản xuất một lượng lớn glutathione, HNE thấp hơn và các sản phẩm protein carbonyl. Paliperidone tăng cường độc tính của dopamine ở liều cao nhất và là AP duy nhất làm tăng đáng kể hoạt động của tế bào so với các tế bào được điều trị bằng dopamine đơn thuần (8,1%).

Nghiên cứu về Vivo

Paliperidon phục hồi glutamate ngoại bào ở lớp cơ bản của vỏ não trước trán của chuột. Ở chuột, Paliperidone cũng ngăn ngừa sự gia tăng glutamate ngoại bào do MK-801 cấp tính gây ra. Việc sử dụng đồng thời Paliperidone và Escitalopram phục hồi sự ức chế tốc độ bắn của tế bào thần kinh NE và tỷ lệ phóng điện thần kinh đột ngột. Paliperidone làm giảm hành vi cắn và hung hãn theo cách phụ thuộc vào liều ở liều hiệu quả. Paliperidone dẫn đến giảm đáng kể các hành vi hung hăng.

Liên hệ với chúng tôi

Cần Paliperidone làm nguyên liệu ban đầu API, tiêu chuẩn tham chiếu Risperidone Impurity C hoặc tiền chất tổng hợp của Paliperidone Palmitate? Cosperpharm cung cấp cho phân khúc hoạt động này sự chính xác trong phân tích và cung cấp tính linh hoạt mà hồ sơ pháp lý yêu cầu. Nhóm hỗ trợ khách hàng tận tâm của chúng tôi cung cấp hỗ trợ cá nhân hóa – từ tư vấn kỹ thuật về lưu trữ và xử lý đến tài liệu tùy chỉnh để xác thực phương pháp của bạn hoặc gửi ANDA.

Chúng tôi hoan nghênh các yêu cầu ở mọi quy mô: tiêu chuẩn tham khảo, lô thí điểm hoặc số lượng API lớn. Yêu cầu báo giá, hỏi về chương trình giám sát độ ổn định của chúng tôi hoặc lên lịch kiểm tra cơ sở – nhóm của chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ. Contact Cosperpharm by email or through our website, and expect a clear, detailed proposal within one business day. Thành công của bạn với Paliperidone bắt đầu từ cam kết của chúng tôi về chất lượng và dịch vụ.

Thẻ nóng: Paliperidone, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy

Danh mục liên quan

Gửi yêu cầu

Thông tin liên lạc



Địa chỉ

Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc


điện thoại

+86-18986204913


E-mail

info@cosperpharma.com