Denifanstat là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh, có sẵn sinh học bằng đường uống của axit béo synthase (FASN), một loại enzyme chịu trách nhiệm tổng hợp de novo của axit palmitic. Về mặt cấu trúc, Denifanstat có vòng piperidine được liên kết với nhóm phenyl thay thế và hệ dị vòng chứa pyrazole, tạo ra một giàn giáo được xác định về mặt hình dạng được tối ưu hóa để liên kết với vị trí hoạt động FASN.
Denifanstat là chất ức chế tổng hợp axit béo hoạt động bằng đường uống hạng nhất, đã thu hút được sự chú ý đáng kể trong cả nghiên cứu về ung thư và bệnh chuyển hóa. Là chất ức chế FASN chọn lọc với IC₅₀của 0,052μM và một EC₅₀của 0,072μM, Denifanstat ngăn chặn quá trình tổng hợp axit palmitic mới, một con đường quan trọng cho sự sống và tăng sinh của tế bào khối u. Denifanstat đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị các bệnh ung thư khác nhau, bao gồm cả khối u rắn, trong đó sự biểu hiện quá mức của FASN có liên quan đến tiên lượng xấu và kháng thuốc. Denifanstat cũng chứng tỏ tiềm năng trong điều trị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, một bệnh gan mãn tính đặc trưng bởi sự tích tụ mỡ, viêm và xơ hóa. Hợp chất này cũng cho thấy hoạt động chống vi-rút đầy hứa hẹn, với các báo cáo cho thấy sự ức chế lây nhiễm SARS-CoV-2 ở nồng độ nano (EC₅₀= 4 nM) trong các tế bào biểu hiện ACE2. Denifanstat được cung cấp dưới dạng hợp chất nghiên cứu có độ tinh khiết cao, thường≥Độ tinh khiết 95%, dành cho các ứng dụng nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng, với các công thức cho đường uống đang được phát triển.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Denifanstat
Số CAS
1399177-37-7
Công thức phân tử
C₂₇H₂₉N₅O
Trọng lượng phân tử
439,55 g/mol
Vẻ bề ngoài
Chất rắn màu trắng đến trắng nhạt
Điểm sôi
708.3±70.0℃
Tỉ trọng
1.27±0,1 g/cm33
độ hòa tan
Hòa tan trong DMSO
pKa
9.96±0.40
Hoạt tính sinh học
TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) là chất ức chế sinh khả dụng của axit béo tổng hợp (FAS/FASN) dùng qua đường uống, có khả năng điều trị bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD) và viêm gan nhiễm mỡ không do rượu.
Tại sao Cosperpharm?
Khi chương trình nghiên cứu bệnh ung thư hoặc bệnh chuyển hóa của bạn yêu cầu Denifanstat có độ tinh khiết cao với tài liệu phân tích toàn diện và nguồn cung cấp đáng tin cậy, Cosperpharm cung cấp chất lượng và sự hỗ trợ mà các nhà nghiên cứu yêu cầu.
Độ tinh khiết mà bạn có thể tin tưởng cho nghiên cứu có thể tái sản xuất. Denifanstat là một chất ức chế FASN mạnh và tính nhất quán giữa các lô là rất quan trọng để tạo ra dữ liệu thử nghiệm đáng tin cậy. Cosperpharm cung cấp Denifanstat với độ tinh khiết HPLC ≥95%, đảm bảo rằng kết quả thử nghiệm của bạn không bị ảnh hưởng bởi tạp chất hoặc sản phẩm phân hủy.
Tài liệu hỗ trợ nghiên cứu của bạn. Mỗi lô hàng Denifanstat đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, xác minh bề ngoài và thông tin về độ hòa tan. Dữ liệu phân tích bổ sung bao gồm sắc ký đồ HPLC và xác nhận khối phổ được cung cấp theo yêu cầu.
Cung cấp linh hoạt cho mọi quy mô nghiên cứu. Cosperpharm cung cấp Denifanstat cho đầy đủ các ứng dụng nghiên cứu - từ số lượng miligam để sàng lọc trong ống nghiệm và xét nghiệm dựa trên tế bào, đến các lô có quy mô gram cho các nghiên cứu hiệu quả và dược động học in vivo, đến số lượng lớn hơn để phát triển công thức và nghiên cứu độc tính.
Hỗ trợ kỹ thuật từ các nhà hóa học giàu kinh nghiệm. Nhóm khoa học của chúng tôi có thể tư vấn về tối ưu hóa độ hòa tan, chiến lược xây dựng, điều kiện bảo quản và phương pháp phân tích cho Denifanstat — vì chúng tôi hiểu những thách thức khi làm việc với các hợp chất nghiên cứu mới.
Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các tổ chức nghiên cứu, công ty dược phẩm và CRO trên toàn thế giới với đầy đủ chứng từ hải quan đi kèm. Chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng — không có phí ẩn, không có sự chậm trễ ngoài dự kiến.
Ưu điểm sản phẩm
Chất ức chế FASN hạng nhất
Denifanstat là chất ức chế tổng hợp axit béo hoạt động bằng đường uống hạng nhất với tiềm năng điều trị bệnh ung thư và chuyển hóa mạnh. Là một trong những chất ức chế FASN tiên tiến nhất trong phát triển lâm sàng, Denifanstat đại diện cho một phương pháp trị liệu mới nhắm vào chuyển hóa khối u.
Hiệu lực và tính chọn lọc cao
Denifanstat thể hiện hiệu lực đặc biệt với IC₅₀ là 0,052 μM và EC₅₀ là 0,072 μM so với FASN. Hiệu lực cao này có nghĩa là ức chế hiệu quả quá trình tổng hợp axit béo de novo ở nồng độ thấp, giảm thiểu tác dụng ngoài mục tiêu và cải thiện chỉ số điều trị.
Ứng dụng trị liệu rộng rãi
Denifanstat đã cho thấy nhiều hứa hẹn trong nhiều lĩnh vực điều trị: ung thư (khối u rắn, bao gồm cả những khối u có biểu hiện quá mức FASN), bệnh chuyển hóa (viêm gan nhiễm mỡ không do rượu) và bệnh truyền nhiễm (ức chế SARS-CoV-2 ở EC₅₀ = 4 nM). Tiềm năng điều trị rộng rãi này làm cho Denifanstat trở thành một công cụ có giá trị cho các chương trình nghiên cứu đa dạng.
Sinh khả dụng bằng đường uống
Denifanstat có khả dụng sinh học qua đường uống, cho phép sử dụng đường uống thuận tiện trong các nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng. Đặc tính này tạo điều kiện thuận lợi cho chế độ dùng thuốc mãn tính và cải thiện mức độ liên quan tịnh tiến cho các ứng dụng trị liệu ở người.
Hợp chất nghiên cứu có đặc tính tốt
Denifanstat được cung cấp dữ liệu đặc tính toàn diện bao gồm độ tinh khiết HPLC, xác nhận khối phổ và hồ sơ độ hòa tan. Đặc tính nghiêm ngặt này đảm bảo khả năng tái tạo trong các thí nghiệm và phòng thí nghiệm.
Liên hệ với chúng tôi
Việc thúc đẩy chương trình nghiên cứu chất ức chế FASN của bạn cần có một đối tác đáng tin cậy hiểu được tầm quan trọng của chất lượng hỗn hợp và tài liệu. Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ nghiên cứu của bạn với Denifanstat có độ tinh khiết cao, dữ liệu phân tích toàn diện và dịch vụ khách hàng đáp ứng. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn.
Thẻ nóng: Denifanstat, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật