Thông tin về peptide trung gian dược phẩm

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS‑c, BPC‑157, Epitalon, Pinealon, TB‑500 và GHK‑Cu là các peptide tổng hợp được nghiên cứu về tác dụng tái tạo và trao đổi chất. MOTS‑c, một peptide có nguồn gốc từ ty thể, điều chỉnh quá trình chuyển hóa glucose. BPC-157, một pentadecapeptide dạ dày, đã cho thấy khả năng chữa lành vết thương trong các thử nghiệm lâm sàng ban đầu. Epitalon, một tetrapeptide từ nghiên cứu của Nga, đã từng được FDA cấp tình trạng mồ côi đối với bệnh viêm võng mạc sắc tố. Pinealon, một tripeptide bảo vệ thần kinh, đã trải qua thử nghiệm Giai đoạn III ở Nga. TB-500, một mảnh hoạt tính của thymosin β4, thúc đẩy quá trình hình thành mạch và chủ yếu được sử dụng trong các nghiên cứu thú y. GHK‑Cu, một tripeptide gắn đồng, được chứng minh lâm sàng là chất chống lão hóa thẩm mỹ. Tất cả chỉ dành cho mục đích nghiên cứu; không có loại nào được phê duyệt để điều trị cho con người ngoại trừ mỹ phẩm.

Gửi yêu cầu

Mô tả Sản phẩm

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
Công thức phân tử: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
Trọng lượng phân tử: 2174,62

MOTS-c (con người) là một loại Peptide có nguồn gốc từ ty thể (MDP). Chức năng sinh lý chính của nó là tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình sinh tổng hợp AICAR, một chất tương tự AMP nội sinh, từ đó kích hoạt protein kinase kích hoạt AMP (AMPK). Trong khi đó, nó có thể tăng cường hấp thu glucose vào tế bào và cải thiện độ nhạy insulin. Là một nguyên liệu dược phẩm, nó đóng vai trò như một thành phần peptide giảm cân tiềm năng và cũng có tác dụng chống lão hóa nổi bật.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu
MOTS-c được phát hiện thông qua nghiên cứu khoa học cơ bản chứ không phải do một doanh nghiệp duy nhất phát triển.

Tình trạng R&D hiện tại:Hudson Biotech là tổ chức hàng đầu thúc đẩy sự phát triển lâm sàng của nó.

Thử nghiệm lâm sàng
Một thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 2a hiện đang được tiến hành, nhưng chưa có kết quả được công bố trên quy mô lớn, được bình duyệt.

MOTS-c vẫn đang trong giai đoạn nghiên cứu và chưa nhận được sự chấp thuận tiếp thị từ các cơ quan quản lý lớn như FDA Hoa Kỳ để sử dụng trong điều trị lâm sàng.

Phương pháp tổng hợp
MOTS-c được sản xuất thông qua Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS) tiêu chuẩn.

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Công thức phân tử: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Trọng lượng phân tử: 1419,54

BPC 157 (pentadecapeptide) là một peptide đường ruột có hoạt tính nhặt gốc tự do trong môi trường lâm sàng. Không giống như các peptide khác, BPC 157 phát huy tác dụng sinh học mà không cần chất mang. Là một peptide dạ dày ổn định, nó có hoạt tính chống loét và đẩy nhanh quá trình lành vết thương và lỗ rò.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu
Nghiên cứu ban đầu về BPC-157 được thực hiện bởi nhóm nghiên cứu khoa học đến từ Croatia.
Các tổ chức nghiên cứu cốt lõi
Gần như tất cả dữ liệu nghiên cứu hiện có về BPC-157 đều bắt nguồn từ cùng một nhóm nghiên cứu Croatia.

Các thử nghiệm lâm sàng ban đầu được thực hiện một phần bởi công ty dược phẩm Croatia PLIVA vào những năm 2000.

Công ty dược phẩm Slovenia Lek Pharmaceuticals d.d. đã tham gia vào nghiên cứu tổng hợp về các chất tương tự của nó.

Thử nghiệm lâm sàng

Các thử nghiệm lâm sàng chất lượng thấp có giới hạn đã được tiến hành, không đáp ứng được các tiêu chuẩn công nhận của cộng đồng y tế chính thống. Cho đến nay, không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng trên người trên quy mô lớn hoàn chỉnh.

Phương pháp tổng hợp

Có thể áp dụng Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS) với chiến lược nhóm bảo vệ Fmoc hoặc Boc.

Dứa

CAS: 175175-23-2
Công thức phân tử: C₁₅H₂₆N₆O₈

Trọng lượng phân tử: 418,4

Dứa là một peptide chuỗi ngắn tripeptide. Tài liệu nghiên cứu xác định nó là một polypeptide chống oxy hóa. Do trọng lượng phân tử thấp nên peptide phân tử nhỏ này có thể tương tác trực tiếp với bộ gen của tế bào.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

Dứa được phát triển bởi nhóm nghiên cứu người Nga do Giáo sư Vladimir Khavinson đứng đầu. Nó là kết quả của chương trình nghiên cứu "Điều chỉnh gen peptide" của Nga, do Viện Điều hòa sinh học và Lão khoa St. Petersburg phát triển. Pinealon là một trong những chất điều hòa sinh học peptide ngắn được phát triển bởi nhóm của Giáo sư Khavinson.

Thử nghiệm lâm sàng

Các thử nghiệm lâm sàng quy mô nhỏ đã được thực hiện, thiếu dữ liệu xác nhận độc lập chất lượng cao.
Tình trạng quy định
Dứa chưa được FDA Hoa Kỳ chấp thuận cho bất kỳ chỉ định y tế nào và chỉ được bán trên thị trường dưới dạng hóa chất nghiên cứu.

Phương pháp tổng hợp

Tổng hợp peptide pha rắn tiêu chuẩn (SPPS).

văn bia

CAS: 307297-39-8
Công thức phân tử: C₁₄H₂₂N₄O₉

Trọng lượng phân tử: 390,35

văn bia là một polypeptide tổng hợp nhân tạo được gọi là "vitamin cho mô biểu mô". Ban đầu được phân lập từ chiết xuất tuyến tùng của bò, nó là một chất chống lão hóa được chứng minh rõ ràng và được tích hợp rộng rãi vào các công thức mỹ phẩm.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

văn bia được phát triển bởi nhóm nghiên cứu người Nga của Giáo sư Vladimir Khavinson tại Viện Điều hòa Sinh học và Lão khoa St. Petersburg. Thiết kế phân tử của nó bắt nguồn từ phân tích thành phần axit amin của Epithalamin, một chiết xuất từ tuyến tùng của bò.

Thử nghiệm lâm sàng

Nghiên cứu lâm sàng đã được bắt đầu, mặc dù bằng chứng hỗ trợ vẫn còn hạn chế:

Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 2 ở Nga đối với bệnh phù hoàng điểm do tiểu đường;
Các nghiên cứu lâm sàng quy mô nhỏ đánh giá độ dài telomere và chất lượng giấc ngủ ở người cao tuổi.

Phương pháp tổng hợp

Lộ trình chính: Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS);
Lộ trình thay thế: Tổng hợp peptide pha lỏng (LPPS);
Tổng hợp xanh mới nổi: Tổng hợp enzyme đang được nghiên cứu thăm dò.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Công thức phân tử: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

Trọng lượng phân tử: 889,02

TB-500 hoạt động như một peptide liên kết Actin (G-actin) hình cầu liên kết G-actin đơn phân để ức chế quá trình trùng hợp Actin. Nó thực hiện các hoạt động sinh học đa dạng bao gồm thúc đẩy sự hình thành mạch, chữa lành vết thương, sửa chữa giác mạc, chống viêm và điều chỉnh sự di căn của khối u.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

TB-500 là một peptide ngắn được tổng hợp nhân tạo tương ứng với dư lượng axit amin 17–23 của Tβ4. Nó được thiết kế để duy trì hoạt động sinh học cốt lõi đồng thời cung cấp cấu trúc phân tử nhỏ hơn, ổn định hơn cho các ứng dụng nghiên cứu. Nó là sản phẩm của nghiên cứu khoa học cơ bản không có nhà phát triển dược phẩm độc quyền nào, được cung cấp dưới dạng hóa chất nghiên cứu bởi các công ty công nghệ sinh học trên toàn thế giới.

Thử nghiệm lâm sàng

Không có thử nghiệm lâm sàng nào trên người về TB-500 được đăng ký hoặc phê duyệt bởi các cơ quan quản lý dược phẩm chính thống bao gồm cả FDA Hoa Kỳ.

Phương pháp tổng hợp

Tổng hợp peptide pha rắn tiêu chuẩn (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Công thức phân tử: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

Trọng lượng phân tử: 400,91

GHK-Cu là một phức hợp được hình thành bởi các ion đồng và GHK tripeptide. Ion đồng (II) làm cho peptit đồng này có màu xanh lam đặc biệt. Đây là polypeptide đầu tiên được phát hiện có tác dụng thẩm mỹ. Trọng lượng phân tử thấp của nó cho phép thâm nhập và hấp thụ vào da dễ dàng.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

GHK-Cu được phát hiện bởi nhà khoa học người Mỹ, Tiến sĩ Loren Pickart. Các nghiên cứu tiếp theo đã phát hiện ra hoạt động sửa chữa mô của nó. Tập đoàn ProCyte được thành lập vào năm 1986 để phát triển các ứng dụng GHK-Cu trong việc sửa chữa mô, chống lão hóa và mọc tóc.

Thử nghiệm lâm sàng

Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 2 đã được hoàn thành.
Quy trình tổng hợp (Quy trình hai bước)

Tổng hợp GHK tripeptide: Công nghệ tổng hợp peptide pha rắn (SPPS) trưởng thành hoặc công nghệ tổng hợp pha lỏng;
Phản ứng tạo phức đồng: Tripeptide GHK tinh khiết phản ứng với muối đồng (ví dụ: đồng axetat, đồng hydroxit) trong dung dịch nước. Tripeptide GHK thể hiện ái lực cao với Cu2⁺ để tự hình thành phức hợp GHK-Cu ổn định. Sản phẩm cuối cùng được tinh chế thông qua quá trình lọc và đông khô.

Sermorelin

CAS: 86168-78-7
Công thức phân tử: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

Trọng lượng phân tử: 3357,89

Sermorelin là một polypeptide 29-amino-axit được tổng hợp nhân tạo, một đoạn đầu N của Hormon giải phóng hormone tăng trưởng nội sinh (GHRH) với tác dụng điều chỉnh tăng trưởng nổi bật. Neuropeptide, chất dẫn truyền thần kinh, hormone và cytokine đóng vai trò là "chất trung gian truyền tín hiệu chung" cho nhiễu xuyên âm giữa hệ thống thần kinh, nội tiết và miễn dịch. Ngoài các cơ chế điều hòa nội tại tốt, chức năng miễn dịch còn được điều chỉnh bởi mạng lưới thần kinh-nội tiết-miễn dịch.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

Sermorelin ban đầu được phát triển bởi các doanh nghiệp dược phẩm Thụy Điển. Kabi Pharmacia lần đầu tiên tung ra sản phẩm thương mại vào năm 1988, sau đó quyền sở hữu trí tuệ được chuyển giao cho EMD Serono, Inc. có trụ sở tại Hoa Kỳ, được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Geref®.

Thử nghiệm lâm sàng

Sermorelin đã hoàn thành các thử nghiệm lâm sàng cần thiết và trước đó đã nhận được sự chấp thuận tiếp thị của FDA Hoa Kỳ, mặc dù sau đó nó đã bị rút khỏi thị trường.

Phương pháp tổng hợp

Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS) cho peptide 29-amino-axit, với hai chiến lược nhóm bảo vệ chính:

Chiến lược Boc: Sử dụng tert-butyloxycarbonyl (Boc) làm nhóm bảo vệ đầu N axit amin; nhược điểm: cần có hydro florua ăn mòn (HF) để phân tách nhựa cuối cùng, gây nguy hiểm khi vận hành;
Chiến lược Fmoc: Cách tiếp cận hiện đại chiếm ưu thế, sử dụng 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) để bảo vệ amino ở đầu N.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Công thức phân tử: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Trọng lượng phân tử: 1024,18

Melanotan-II (MT-II) là một heptapeptide tuần hoàn được tổng hợp nhân tạo, một chất tương tự của hormone kích thích α-melanocyte (α-MSH).

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

MT-II được phát triển bởi nhóm nghiên cứu tại Đại học Arizona, Hoa Kỳ.

Thử nghiệm lâm sàng

Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn đầu đã được tiến hành, tuy nhiên các thử nghiệm then chốt ở Giai đoạn 3 chưa bao giờ được hoàn thành. Không có cơ quan quản lý toàn cầu nào phê duyệt MT-II để sử dụng điều trị cho con người.

Phương pháp tổng hợp

Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS): Con đường sản xuất hiệu quả được ưu tiên. Chuỗi peptide tuyến tính được lắp ráp thông qua liên kết axit amin tuần tự trên nhựa rắn, sau đó là chu kỳ chuỗi bên trên nhựa để tạo thành cầu lactam, có thể tối ưu hóa bằng bộ tổng hợp peptide tự động;
Tổng hợp pha lỏng: Thích hợp cho sản xuất quy mô lớn.

Phương pháp ngưng tụ mảnh hội tụ: Hiệu suất tổng thể ~ 2,6%;

Công nghệ Ajiphase®: Đạt tổng hiệu suất 72% cho sản xuất quy mô gam.

Semax

CAS: 80714-61-0
Công thức phân tử: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Trọng lượng phân tử: 813,92

Semax, một peptide nhận thức bao gồm bảy axit amin, là một chất tương tự ACTH. Các chức năng sinh lý của nó bao gồm điều chỉnh tăng cường phiên mã tế bào thần kinh, phát huy tác dụng bảo vệ thần kinh và tăng cường hiệu suất nhận thức.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

Semax được phát triển bởi một nhóm nghiên cứu người Nga.

Thử nghiệm lâm sàng

Semax được phê duyệt là dược phẩm lâm sàng ở Nga, mặc dù bằng chứng thử nghiệm lâm sàng tiêu chuẩn chất lượng cao vẫn còn hạn chế.

Phương pháp tổng hợp

Phòng thí nghiệm tiêu chuẩn Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS).

Ipamorelin

CAS: 170851-70-4
Công thức phân tử: C₃₈H₄₉N₉O₅
Trọng lượng phân tử: 711,85

Ipamorelin là một nguyên liệu dược phẩm được phân loại là hormone peptide và chất tương tự hormone giải phóng hormone tăng trưởng tổng hợp. Nó có thể kích thích nhu động đường tiêu hóa, kích thích tiết hormone tăng trưởng, tăng cường phân giải mỡ và sức mạnh thể chất, đồng thời gây giữ nước mà không gây độc cho gan.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

Ipamorelin ban đầu được phát triển bởi gã khổng lồ dược phẩm Đan Mạch Novo Nordisk.

Thử nghiệm lâm sàng

Ipamorelin đã tiến tới thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 2, tuy nhiên quá trình phát triển đã bị chấm dứt do hiệu quả điều trị không đủ.

Phương pháp tổng hợp

Phòng thí nghiệm tiêu chuẩn Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Công thức phân tử: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

Trọng lượng phân tử: 751,87

Selank, một heptapeptide có trình tự THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, là một chất tương tự tổng hợp của tuftsin tetrapeptide ở người. Các nghiên cứu lâm sàng chứng minh hoạt động nootropic và giải lo âu được duy trì lâu dài, với các ứng dụng tiềm năng cho chứng rối loạn lo âu tổng quát (GAD).

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

Selank được phát triển bởi các tổ chức nghiên cứu của Nga: nhà phát triển chính là Viện Di truyền phân tử của Viện Hàn lâm Khoa học Nga, với sự hợp tác nghiên cứu từ V.V. Viện nghiên cứu dược lý Zakusov.

Thử nghiệm lâm sàng

Selank đã hoàn thành các thử nghiệm lâm sàng và được phê duyệt lâm sàng ở Nga, thiếu dữ liệu xác nhận quốc tế độc lập chất lượng cao.

Phương pháp tổng hợp

Phòng thí nghiệm tiêu chuẩn Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS).

Thymosin Alpha-1

CAS: 62304-98-7
Công thức phân tử: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

Trọng lượng phân tử: 3108,28

Thymosin Alpha-1 là một peptide điều trị được chỉ định điều trị bệnh viêm gan B mãn tính và tăng cường khả năng đáp ứng miễn dịch. Polypeptide có tính bảo tồn cao này chủ yếu tập trung ở các tế bào biểu mô tuyến ức, với biểu hiện bổ sung ở các mô bạch huyết (lá lách, hạch bạch huyết) và các cơ quan không phải bạch huyết (phổi, thận, não). Sự tiết và giải phóng của nó không được điều hòa bởi các hormone ngoại sinh hoặc các yếu tố giải phóng.

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

Thymosin Alpha-1 lần đầu tiên được phân lập từ chiết xuất tuyến ức bò Thymic Fraction V. Việc phát triển và xúc tiến thương mại toàn cầu được dẫn dắt bởi SciClone Pharmaceuticals có trụ sở tại Hoa Kỳ, công ty đã mua lại bằng sáng chế và quyền thương mại toàn cầu (trừ Hoa Kỳ và Châu Âu) vào đầu những năm 1990. Nhiều nhà sản xuất trong nước tiến hành R&D và sản xuất peptide này ở Trung Quốc.

Thử nghiệm lâm sàng

Thymosin Alpha-1 là một trong những liệu pháp điều trị bằng peptide được nghiên cứu rộng rãi nhất với bộ dữ liệu thử nghiệm lâm sàng phong phú.

Phương pháp tổng hợp

Hai tuyến sản xuất chính

Tổng hợp hóa học (Chính thống): Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS) với chất bảo vệ Fmoc và thuốc thử ghép DIC, mang lại độ tinh khiết trên 98%. Các công nghệ được tối ưu hóa bao gồm ngưng tụ mảnh và neo nhựa PEG được phát triển để giảm thiểu độ phức tạp tổng hợp;
Sinh tổng hợp (Biểu hiện tái tổ hợp): Công nghệ kỹ thuật di truyền chèn gen thymosin alpha-1 vào các chủng vật chủ (ví dụ,Escherichia coli) để biểu hiện protein. Thích hợp cho sản xuất hàng loạt, tuy nhiên cần phải tinh chế nghiêm ngặt để loại bỏ protein tế bào chủ và tạp chất nội độc tố.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Công thức phân tử: C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Trọng lượng phân tử: 873,02

GHRP-6 (Peptide giải phóng hormone tăng trưởng-6) là một hexapeptide được tổng hợp nhân tạo thuộc họ Thuốc tiết hormone tăng trưởng (GHS).

Bối cảnh nghiên cứu ban đầu

GHRP-6 là sản phẩm của nghiên cứu khoa học cơ bản chứ không phải là sự phát triển độc quyền của một doanh nghiệp. Lớp peptide GHRP được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1977 và GHRP-6 là thành viên đầu tiên được xác định có hoạt tính sinh học in vivo mạnh.

Thử nghiệm lâm sàng

Các thử nghiệm lâm sàng ở người đã được bắt đầu, chủ yếu là nghiên cứu hiệu quả bảo vệ thần kinh của nó đối với đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp tính.

Phương pháp tổng hợp

Phòng thí nghiệm tiêu chuẩn Tổng hợp peptide pha rắn (SPPS).

Hướng dẫn xuất

Bản dịch tiếng Anh đầy đủ này bao gồm tất cả dữ liệu peptide bao gồm số CAS, công thức phân tử, trọng lượng phân tử, chức năng sinh học, nền tảng nghiên cứu ban đầu, tình trạng thử nghiệm lâm sàng và kỹ thuật tổng hợp, được định dạng để xuất bản sao trực tiếp sang tài liệu Word/Excel/TXT.

Thẻ nóng: Thông tin về peptide trung cấp dược phẩm, Trung Quốc, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy

Danh mục liên quan

Gửi yêu cầu

Thông tin liên lạc



Địa chỉ

Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc


điện thoại

+86-18986204913


E-mail

info@cosperpharma.com