Các sản phẩm

Avibactam Tạp chất 5, về mặt hóa học (2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidin-2-carboxylic acid, là một axit carboxylic dựa trên piperidine bất đối xứng, đóng vai trò là tạp chất quan trọng liên quan đến quá trình và là chất trung gian tổng hợp quan trọng cho chất ức chế β‑lactamase bom tấn Avibactam. Phân tử này có cấu hình được xác định về mặt hóa học lập thể (2S,5R), nhóm axit cacboxylic tự do ở vị trí 2 và nhóm thế benzyloxyamino ở vị trí 5 của vòng piperidine. Cấu trúc hóa học lập thể chính xác này định vị Avibactam Impurity 5 như một tiêu chuẩn tham chiếu thiết yếu để kiểm soát chất lượng dược phẩm và là nền tảng có giá trị trong quá trình phát triển các chất ức chế β-lactamase diazabicyclooctane (DBO) thế hệ tiếp theo.

Avibactam INT 1, có tên hóa học (2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidin-2-carboxylic acid ethyl ester oxalate, là dẫn xuất piperidin bất đối có lõi piperidin được cấu hình hóa học lập thể (2S,5R), nhóm thế benzyloxyamino ở vị trí 5, etyl carboxylat ở vị trí 2, và ion phản oxalat. Kiến trúc tâm âm thanh nổi kép chính xác này, kết hợp với dạng muối oxalate, làm cho Avibactam INT 1 không chỉ là chất trung gian tổng hợp quan trọng mà còn là tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất quan trọng để sản xuất chất ức chế β‑lactamase bom tấn Avibactam, định vị nó như một khối xây dựng không thể thiếu trong cuộc chiến chống nhiễm trùng vi khuẩn gram âm đa kháng thuốc.

Chuỗi bên Tirzepatide, còn được gọi là C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH hoặc OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu, là một dẫn xuất axit béo đa chức năng tổng hợp bao gồm xương sống diaxit eicosanoic C20 được bảo vệ bởi các nhóm tert‑butyl (OtBu), một trình liên kết axit γ‑glutamic và hai AEEA (8‑amino‑3,6‑dioxaoctanoic acid) đơn vị đệm ưa nước. Cấu trúc nhiều phân đoạn được thiết kế chính xác này cho phép liên hợp hiệu quả các axit béo chuỗi dài với các peptide điều trị, kéo dài đáng kể thời gian bán hủy trong huyết tương, tăng cường ái lực liên kết với albumin và cải thiện đặc tính dược động học tổng thể, khiến nó trở thành nền tảng quan trọng để sản xuất thuốc peptide tác dụng kéo dài thế hệ tiếp theo.

Hợp chất tert-butyl 4-((2S,5R)-6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidin-1-carboxylate (CAS 1174020-63-3) có cấu trúc phức tạp được xây dựng dựa trên lõi diazabicyclo[3.2.1]octane, một cấu trúc đặc trưng của thế hệ tiếp theo chất ức chế β-lactamase không phải β-lactam. Yếu tố xác định của nó là giàn giáo hai vòng bảy thành viên có liên kết N-O duy nhất trong cách sắp xếp 6-(benzyloxy)-oxo, rất cần thiết cho sự ức chế cộng hóa trị của serine β-lactamase. Nhóm carbonyl ở vị trí 7 đóng vai trò là đầu đạn phản ứng acyl hóa dư lượng serine ở vị trí hoạt động của enzyme mục tiêu. Nhóm thế benzyloxy hoạt động như một nhóm bảo vệ được phân cắt in vivo để bộc lộ chức năng chính của hydroxylamine. Vòng piperidine được gắn vào lõi hai vòng thông qua liên kết carboxamide, kết thúc ở nhóm bảo vệ tert-butyloxycarbonyl (Boc) mang lại khả năng khử bảo vệ trực giao có chọn lọc. Với cấu trúc lập thể (2S,5R) được xác định chính xác, hợp chất này đại diện cho chất trung gian ở giai đoạn cuối trong quá trình tổng hợp avibactam và relebactam.

(S)-3-Aminobutanenitrile hydrochloride là muối β-aminonitrile hydrochloride bất đối xứng có tâm lập thể được cấu hình (S) cụ thể ở vị trí cacbon thứ ba. Sự kết hợp giữa nhóm amino (–NH₂) và nhóm nitrile (–CN) trên giàn giáo bất đối, cùng với dạng muối hydrochloride, mang lại sự ổn định tuyệt vời và khả năng hòa tan trong nước, khiến nó trở thành khối xây dựng bất đối xứng quan trọng trong quá trình tổng hợp bất đối xứng và phát triển dược phẩm.

Axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetate có lõi axit pyrrolidine-3-carboxylic được thay thế bằng 2,4-diaryl, một khung dược lý được Phòng thí nghiệm Abbott tiên phong trong việc phát hiện ra nội mô mạnh (ET) thuốc đối kháng thụ thể như A-127722 (atrasentan). Vòng pyrrolidine mang ba tâm lập thể liền kề ở các vị trí 2R, 3R và 4S, mỗi tâm cần thiết cho định hướng ba chiều chính xác cần thiết để liên kết ái lực cao với thụ thể ETA. Nhóm (4-methoxyphenyl) ở vị trí 2 và nhóm (1,3-benzodioxol-5-yl) ở vị trí 4 góp phần tạo ra sự bổ sung điện tử và ưa lipid trong túi liên kết của thụ thể. Axit cacboxylic ở vị trí thứ 3 đóng vai trò là chất cho/chấp liên kết hydro cho các tương tác quan trọng tại vị trí hoạt động. Hợp chất này được phân lập dưới dạng muối với axit (αS)-α-hydroxybenzenacetic (axit L-mandelic), một chất phân giải bất đối giúp ổn định cấu hình tinh khiết đối quang (2R,3R,4S) cho các ứng dụng dược lý tiếp theo.