Các sản phẩm

Trifarotene (CD5789) là chất chủ vận gamma (RARγ) thụ thể axit retinoic mạnh và chọn lọc có cấu trúc lõi terphenyl độc đáo với nhóm thế 4′-(2-hydroxyethoxy) và mẫu thay thế 4″-(pyrrolidin-1-yl)-3″-(tert-butyl). Về mặt cấu trúc, phân tử này bao gồm một giàn giáo axit [1,1′:3′,1″-terphenyl]-4-carboxylic với ba vòng thơm riêng biệt được chức năng hóa một cách chiến lược để mang lại tính chọn lọc RARγ đặc biệt [A32333].

Etrasimod (APD334) là một chất đối kháng chọn lọc, sinh khả dụng qua đường uống và mạnh của các thụ thể sphingosine-1-phosphate (S1P) S1P₁, S1P₄ và S1P₅, có cấu trúc lõi cyclopenta[b]indole độc ​​đáo với chuỗi bên benzyl ether được thay thế bằng trifluoromethyl. Về mặt cấu trúc, phân tử này bao gồm (3R)-7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl giàn giáo axit axetic, với hóa học lập thể R ở vị trí C3 rất quan trọng cho sự liên kết với thụ thể.

Etrasimod arginine là dạng muối L-arginine của bộ điều biến thụ thể S1P chọn lọc etrasimod (APD334), được thiết kế để tăng cường khả năng hòa tan và đặc tính công thức của hoạt chất dược phẩm. Về mặt cấu trúc, muối bao gồm anion (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetate kết hợp với cation L-arginine được proton hóa theo tỷ lệ cân bằng hóa học 1:1.

Ensifentrine (RPL554) là chất ức chế kép dạng hít, hạng nhất của phosphodiesterase 3 (PDE3) và phosphodiesterase 4 (PDE4), có cấu trúc lõi pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one độc ​​đáo với mẫu thay thế 9,10-dimethoxy và chuỗi bên imino 2-(2,4,6-trimethylphenyl).

Dotinurad (FYU-981) là một chất ức chế tái hấp thu urat chọn lọc mới có cấu trúc lõi dẫn xuất phenol với giàn giáo 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazole [Nhãn FDA]. Về mặt cấu trúc, phân tử này bao gồm một nửa dichlorohydroxyphenyl ketone được liên kết với hệ thống vòng benzothiazole mang nhóm sulfone ở vị trí 1,1-dioxide [L2322].

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) là chất ức chế chọn lọc, khả dụng sinh học qua đường uống của Janus kinase 1 (JAK1), một thành viên của họ JAK của tyrosine kinase nội bào, đóng vai trò trung tâm trong đường dẫn tín hiệu JAK/STAT (bộ chuyển đổi tín hiệu và bộ kích hoạt phiên mã).