Các sản phẩm

Axit 2-Propenoic, Ester 2‑(Dodecyldithio)etyl (CAS 1624618‑10‑5), còn được gọi là este 2‑(dodecyldisulfanyl)etyl acrylat hoặc axit acrylic 2‑(dodecyldithio)etyl este, là một monome acrylat chứa disulfua chuỗi dài. Phân tử này bao gồm nhóm đầu este acrylic có thể polyme hóa dễ dàng tham gia vào quá trình trùng hợp cộng gốc tự do, kết hợp với đoạn dodecyldithio (C₁₂H₂₅S–S–) có liên kết disulfua khử và đuôi dodecyl có tính ưa mỡ cao. Trong số các dòng tương đồng C₈, C₁₀ và C₁₂, Axit 2-Propenoic, 2‑(Dodecyldithio)ethyl Ester mang lại tính kỵ nước lớn nhất, cho phép hình thành các hạt nano lipid đặc biệt ổn định với thời gian lưu thông kéo dài và có khả năng tăng cường tương tác màng tế bào. Liên kết disulfide mang lại khả năng phản ứng oxy hóa khử — ổn định trong điều kiện oxy hóa ngoại bào nhưng bị phân cắt trong môi trường khử nội bào — làm cho Axit 2-Propenoic, 2‑(Dodecyldithio)ethyl Ester trở thành khối xây dựng tối ưu cho lipid cation và polyme sinh học đòi hỏi sự ổn định của hạt nano mạnh mẽ với khả năng giải phóng tải trọng nội bào được kích hoạt.

Axit 2-Propenoic, 2‑(Decyldithio)ethyl Ester (CAS 1624618‑09‑2), còn được gọi là 2‑(decyldisulfanyl)ethyl acrylate hoặc axit acrylic 2‑(decyldithio)ethyl ester, là một monome acrylate chức năng chứa disulfide. Phân tử này có một nửa este acrylic đóng vai trò như một nhóm có khả năng polyme hóa có khả năng phản ứng cao thông qua quá trình trùng hợp cộng gốc tự do, cùng với đoạn decyldithio (C₁₀H₂₁S–S–) kết hợp với liên kết disulfua khử và đuôi decyl ưa mỡ. Sự kết hợp độc đáo giữa đầu acrylate có khả năng polyme hóa và chất liên kết disulfide phản ứng oxi hóa khử xác định vị trí của Axit 2-Propenoic, Ester 2‑(Decyldithio)ethyl là khối xây dựng quan trọng trong quá trình tổng hợp các polyme có khả năng khử sinh học và lipit cation cho các ứng dụng phân phối axit nucleic. Liên kết disulfide mang lại khả năng phản ứng oxy hóa khử - ổn định trong điều kiện oxy hóa ngoại bào nhưng bị phân cắt trong môi trường nội bào khử (nồng độ glutathione cao), cho phép giải phóng tải trọng được kích hoạt. Chuỗi decyl alkyl cung cấp đặc tính ưa mỡ cần thiết để hình thành các hạt nano lipid ổn định và tương tác với màng tế bào.

Z-Gly-Ala-Tyr-Bert (CAS 1417334‑25‑8), còn được gọi là GALAT hoặc DSAA, là một tripeptide tổng hợp phức tạp có ba gốc axit amin: glycine (Gly), alanine (Ala) và tyrosine (Tyr). Phân tử này bao gồm nhóm bảo vệ benzyloxycarbonyl (Z hoặc Cbz) gắn vào đầu N của gốc glycine, mang lại sự ổn định và ngăn ngừa các phản ứng phụ không mong muốn trong quá trình tổng hợp peptit. Đầu C được biến đổi thành este tert-butyl (Bert — có khả năng biểu thị nhóm bảo vệ este tert-butyl), mang lại sự bảo vệ trực giao trực giao cho các chiến lược Fmoc/tBu SPPS. Khung xương ba axit amin này - chuỗi peptide ngắn nhất có khả năng hình thành các phần tử cấu trúc thứ cấp xác định - làm cho Z-Gly-Ala-Tyr-Bert trở thành một hệ thống mô hình có giá trị để nghiên cứu quá trình gấp peptide, các kiểu liên kết hydro và các họa tiết nhận biết protease. Dư lượng tyrosine trong trình tự đưa vào chuỗi bên thơm có khả năng tham gia vào các tương tác xếp chồng π‑π và đóng vai trò như một đầu dò quang phổ do khả năng hấp thụ tia cực tím nội tại của nó ở bước sóng 280nm. Sự kết hợp của các nhóm bảo vệ trực giao (Z ở đầu N, este tert-butyl ở đầu C) định vị Z-Gly-Ala-Tyr-Bert như một khối xây dựng linh hoạt cho chiến lược ngưng tụ mảnh trong quá trình tổng hợp peptit ở cả pha rắn và pha dung dịch.

DLin-M-C3-DMA (Dilinoleylmethyl-4-dimethylaminobutyrate; MC3) là lipid cation có thể ion hóa có nhóm đầu amin bậc ba trung tâm (dimethylaminobutyrate) được este hóa thành khung dilinoleylmetanol. Phân tử này kết hợp hai chuỗi alkyl C18:2 (linoleyl) không bão hòa đa, mỗi chuỗi chứa hai liên kết đôi cis (9Z,12Z), góp phần tạo nên hình học hình nón và hoạt tính làm mất ổn định màng phụ thuộc pH. Miếng đệm C3 giữa nhóm dimethylamino và este carbonyl mang lại sự phân bố điện tích tối ưu và động học thoát nội sinh. Với pKa rõ ràng là 6,44, DLin-M-C3-DMA được tích điện trung tính ở pH sinh lý nhưng trở nên tích điện dương trong môi trường nội sinh có tính axit, cho phép đóng gói siRNA và mRNA, hấp thu tế bào và giải phóng tế bào hiệu quả. DLin-M-C3-DMA được coi là lipid ion hóa tiêu chuẩn vàng để phân phối siRNA và đã được xác nhận lâm sàng trong Onpattro® (patisiran), liệu pháp siRNA đầu tiên được FDA phê chuẩn để điều trị bệnh amyloidosis qua trung gian transthyretin.

Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-4-oxobutanoate] — thường được gọi là Mochol hoặc MoChol — là chất tương tự cholesterol cation có nguồn gốc tổng hợp trong đó nhóm cholesterol 3β‑hydroxyl được ester hóa bằng một chất liên kết succinate kết thúc ở dạng morpholinoethylamide. Cấu trúc phân tử giữ lại khung steroid cứng của cholesterol trong khi kết hợp nhóm amino bậc ba trong vòng morpholino và liên kết amit mang lại đặc tính cation trong điều kiện sinh lý. Sự hiện diện của hai nguyên tử nitơ trong chuỗi bên morpholinoethyl tạo ra hành vi cation phụ thuộc vào độ pH, cho phép Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-4-oxobutanoate] tương tác tĩnh điện với tải trọng axit nucleic tích điện âm, khiến nó trở thành thành phần lipid chức năng cho các công thức Hạt nano Lipid (LNP) trong các ứng dụng chuyển gen.

DOTAP (muối clorua) — (2,3‑dioleoyloxypropyl)trimethylammonium clorua, còn được gọi là 1,2‑dioleoyl‑3‑trimethylammonium‑propane clorua — là một lipid cation tổng hợp có nhóm đầu amoni bậc bốn mang điện tích dương vĩnh viễn, được liên kết thông qua khung glycerol với hai chuỗi axit béo oleoyl không bão hòa (C18:1). Cấu trúc phân tử của DOTAP (muối clorua) định vị nửa trimethylammonium ở vị trí sn-3 của khung glycerol, tạo ra nhóm đầu cation vĩnh viễn không phụ thuộc vào độ pH để tạo điện tích. Hai chuỗi oleoyl cung cấp khả năng neo kỵ nước trong các lớp lipid kép đồng thời tạo ra các liên kết đôi cis (Δ9) tạo ra tính lưu loát và tạo điều kiện thuận lợi cho các hình lục giác chuyển từ phiến mỏng sang lục giác ngược (H_II) chuyển pha khi phản ứng tổng hợp màng. Sự kết hợp độc đáo giữa nhóm đầu cation tích điện vĩnh viễn và chuỗi acyl không bão hòa hóa lỏng cho phép DOTAP (muối clorua) hình thành một cách tự nhiên các liposome cation có phức hợp tĩnh điện với axit nucleic tích điện âm, tạo ra các lipoplexes có khả năng truyền hiệu quả nhiều loại tế bào nhân chuẩn với độc tính tế bào tối thiểu.