Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425‑51‑6), có tên hệ thống là N‑α‑(9‑fluorenylmethoxycarbonyl)‑Nᵢₘ‑trityl‑L‑histidine, là một histidine được bảo vệ bằng N‑α‑Fmoc/Nᵢₘ‑trityl dẫn xuất được sử dụng rộng rãi như một khối xây dựng tiêu chuẩn trong quá trình tổng hợp peptide pha rắn Fmoc (SPPS). Phân tử này bao gồm gốc L-histidine với nhóm α-amino đầu N được bảo vệ bởi nhóm Fmoc không bền với bazơ và chuỗi bên imidazole ái nhân được bảo vệ bởi nhóm trityl (triphenylmethyl, Trt) không bền với axit. Nhóm Trt là nhóm bảo vệ giàu electron, cồng kềnh, có tác dụng ngăn chặn hiệu quả các phản ứng phụ trong quá trình tổng hợp peptide, đặc biệt là quá trình phân biệt chủng tộc khét tiếng và quá trình tautome hóa Nπ–Nτ của vòng histidine imidazole. Sơ đồ bảo vệ Fmoc/Trt trực giao của Fmoc-His(Trt)-OH - Fmoc được loại bỏ bởi piperidine, Trt được loại bỏ bằng cách phân tách TFA nhẹ - khiến nó trở thành lựa chọn lý tưởng cho cả SPPS thủ công và tự động.
Fmoc-Ile-OH (CAS 71989‑23‑6), có tên hệ thống là N‑α‑(9‑fluorenylmethoxycarbonyl)‑L‑isoleucine, là khối xây dựng tiêu chuẩn cho quá trình tổng hợp peptit pha rắn (SPPS) của Fmoc. Phân tử này bao gồm gốc axit amin isoleucine (Ile) với nhóm α-amino đầu N được bảo vệ bởi nhóm 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) bazơ không bền. Isoleucine là một axit amin béo chuỗi nhánh, kỵ nước, thiết yếu, có trung tâm bất đối ở β-carbon ngoài α-carbon, tạo ra hai cấu hình không đối xứng (L- và D-allo-isoleucine) phải được kiểm soát chặt chẽ trong quá trình tổng hợp. Nhóm bảo vệ Fmoc nhanh chóng bị loại bỏ trong các điều kiện cơ bản nhẹ (thường là 20% piperidine trong DMF), cho phép kéo dài chuỗi peptide từng bước mà không làm lộ ra các chuỗi hoặc liên kết bên nhạy cảm với axit. Fmoc-Ile-OH được cung cấp dưới dạng bột tinh thể có độ tinh khiết cao, màu trắng đến trắng nhạt và đóng vai trò là khối xây dựng không thể thiếu để kết hợp L-isoleucine vào các peptide tổng hợp.
H‑Lys(Boc)‑OH (CAS 2418‑95‑3), có tên hệ thống là Nε‑(tert‑butoxycarbonyl)‑L‑lysine hoặc H‑Lys(t‑BOC)‑OH, là dẫn xuất lysine có nhóm ε‑amino được bảo vệ bởi tert‑butoxycarbonyl không bền với axit (Boc), trong khi nhóm α-amino vẫn tự do (H-, tức là không được bảo vệ). Phân tử này bao gồm gốc L-lysine với chuỗi bên bốn-metylen linh hoạt kết thúc ở nhóm ε-amino được bảo vệ bởi Boc, và nhóm α-amino tự do và axit α-carboxylic tự do. Kiểu bảo vệ độc đáo này — Boc trên chuỗi bên, tự do ở đầu N — làm cho H‑Lys(Boc)‑OH trở thành một khối xây dựng thiết yếu để tổng hợp peptide pha dung dịch, ngưng tụ phân đoạn và làm tiền chất để điều chế este hoạt hóa và các dẫn xuất lysine khác. Nhóm Boc bị loại bỏ trong điều kiện axit nhẹ (ví dụ: TFA hoặc HCl trong dioxan), mang lại sự bảo vệ trực giao khi sử dụng kết hợp với các nhóm bảo vệ khác như Fmoc, Z hoặc Alloc.
2-Tetradecyl Oxyetanol (CAS 2136-70-1), được đặt tên theo hệ thống là 2-(tetradecyloxy)etanol và còn được gọi là myristyl glycol hoặc ethylene glycol monotetradecyl ete, là chất hoạt động bề mặt không ion được đặc trưng bởi đuôi aliphatic C₁₄H₂₉– liên kết cộng hóa trị với nhóm đầu ethylene glycol. Phân tử này có chuỗi tetradecyl hydrocacbon bão hòa tuyến tính mang đặc tính kỵ nước mạnh, kết hợp với nửa ưa nước ethoxyetanol hai cacbon ngắn kết thúc ở nhóm hydroxyl bậc một (–OH). Cấu trúc lưỡng tính này tạo ra đặc tính hoạt động bề mặt rõ rệt: đuôi ưa mỡ dài neo vào các bề mặt không phân cực hoặc liên kết với các chất kỵ nước, trong khi đoạn ethylene glycol hòa tan cốt liệu trong môi trường nước thông qua liên kết hydro. Đầu ưa nước nhỏ gọn - chỉ bao gồm hai đơn vị ethylene oxit - tạo ra cấu hình cân bằng ưa nước-lipophilic làm cho 2-Tetradecyl Oxyetanol đặc biệt hiệu quả như một chất đồng hoạt động bề mặt, chất hỗ trợ phân tán và chất làm ướt trong nhiều công thức công nghiệp và phòng thí nghiệm. Chuỗi alkyl cứng, không phân nhánh và chức năng hydroxyl đơn giúp đơn giản hóa phản ứng hóa học, cho phép tạo dẫn xuất đơn giản thành sunfat, ete hoặc este khi cần có đặc tính bề mặt phù hợp.
Cholesteryl hemisuccinate (CHEMS) là một este cholesterol bán tổng hợp, anion trong đó nhóm 3β-hydroxyl của cholesterol được este hóa với axit succinic, tạo ra cấu trúc phân tử giữ lại khung steroid cứng của cholesterol trong khi đưa ra nhóm carboxyl có thể chuẩn độ ở vị trí C3 thông qua trình liên kết succinate. Phần carboxyl có thể ion hóa (pKa ~4,5–5,5) mang lại cho Cholesteryl hemisuccine tính lưỡng tính phụ thuộc vào pH và điện tích anion thực trong các điều kiện sinh lý, thể hiện sự khác biệt cơ bản với cholesterol trung tính. Cấu trúc phân tử của Cholesteryl hemisuccine kết hợp hiệu quả các đặc tính trật tự màng của lõi sterol với nhóm đầu anion nhạy cảm với pH, cho phép phân tử này tự lắp ráp thành hai lớp trong môi trường nước kiềm và trung tính trong khi trải qua quá trình chuyển hóa tầng-to-HIIchuyển pha khi axit hóa — một cơ chế chuyển đổi hình dạng được khai thác tích cực trong các hệ thống phân phối thuốc liposome đáp ứng pH và các ứng dụng kết tinh protein màng.
Sản phẩm này là AA3-DLin, một lipid cation có thể ion hóa có cấu trúc được phân chia hợp lý thành ba miền chức năng: nhóm đầu amin bậc ba thu được điện tích dương trong môi trường nội sinh có tính axit, các liên kết este có khả năng phân hủy sinh học giúp thúc đẩy quá trình thanh lọc gan nhanh chóng và giảm thiểu độc tính mãn tính, và hai đuôi kỵ nước có nguồn gốc từ linoleyl không bão hòa giúp tăng cường sự thoát khỏi nội sinh thông qua quá trình chuyển pha từ lamellar sang lục giác ngược. Cấu trúc mô-đun này cho phép AA3-DLin đồng thời đạt được khả năng đóng gói RNA thông tin hiệu quả, vận chuyển nội bào hiệu quả và đặc tính an toàn thuận lợi, khiến AA3-DLin trở thành lipid rượu amin tiêu biểu cho các hệ thống hạt nano lipid (LNP).
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật