Rilzabrutinib là sản phẩm tiếp theo‑tạo ra chất ức chế cộng hóa trị thuận nghịch BTK đang được phát triển để miễn dịch‑các bệnh qua trung gian. Là một chất ức chế cộng hóa trị có thể đảo ngược, Rilzabrutinib kết hợp hiệu lực của sự gắn kết mục tiêu cộng hóa trị với khả năng đảo ngược có thể mang lại đặc tính an toàn thuận lợi hơn so với các chất ức chế cộng hóa trị không thể đảo ngược. Rilzabrutinib trình diễn một IC₅₀của 1,3± 0,5 nM cho BTK và có tính chọn lọc cao, với mức tắt tối thiểu‑hoạt động mục tiêu chống lại một nhóm gồm 251 kinase khác. Rilzabrutinib đang được điều tra về bệnh nổi mề đay tự phát mãn tính, một tình trạng đặc trưng bởi nổi mề đay dai dẳng và ngứa thường khó điều trị bằng liệu pháp kháng histamine. Cơ chế cộng hóa trị thuận nghịch của Rilzabrutinib thể hiện một cách tiếp cận mới đối với việc ức chế BTK, có thể mang lại lợi ích cả về hiệu quả và độ an toàn đối với các bệnh viêm và tự miễn mãn tính.
Thông số sản phẩm
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
Rilzabrutinib |
|
Số CAS |
1575596-29-0 |
|
Công thức phân tử |
|
|
Trọng lượng phân tử |
|
|
Điểm sôi |
882.5±65.0℃ |
|
Tỉ trọng |
1.39±0.1 |
|
pKa |
6.24±0.70 |
|
KhoTình trạng |
Bảo quản ở -20℃ |
Tại sao Cosperpharm?
Sự ức chế cộng hóa trị thuận nghịch đòi hỏi tính toàn vẹn về cấu trúc. Cơ chế liên kết cộng hóa trị thuận nghịch của Rilzabrutinib phụ thuộc vào tính toàn vẹn củaα,β‑đầu đạn nitrile không bão hòa—bất kỳ sự xuống cấp hoặc tạp chất nào cũng có thể làm thay đổi động học liên kết và hoạt động sinh học. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi dành cho Rilzabrutinib bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC (98,97%), xác nhận nhận dạng khối phổ và lập hồ sơ tạp chất toàn diện—bởi vì kết quả nghiên cứu của bạn phụ thuộc vào tính toàn vẹn cấu trúc của chất ức chế BTK mới này.
Tài liệu hỗ trợ nghiên cứu của bạn. Mỗi lô hàng đều có Giấy chứng nhận Phân tích (COA) kèm theo lô hàng‑độ tinh khiết HPLC cụ thể, truy xuất nguồn gốc sắc ký và dữ liệu dung môi còn lại. Bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh có sẵn theo yêu cầu.
Cung cấp linh hoạt cho mọi giai đoạn nghiên cứu. Cosperpharm cung cấp Rilzabrutinib từ số lượng miligam cho nghiên cứu in vitro đến số lượng gram cho phát triển tiền lâm sàng. Mẫu R&D được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc.
Hỗ trợ kỹ thuật cho nghiên cứu chất ức chế BTK. Nhóm khoa học của chúng tôi có thể tư vấn về tối ưu hóa độ hòa tan, xây dựng công thức cho nghiên cứu in vivo và phương pháp phân tích để phát hiện quá trình‑tạp chất liên quan—bởi vì chúng tôi có nhiều kinh nghiệm với loại chất ức chế cộng hóa trị có thể đảo ngược này.
Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các tổ chức nghiên cứu, CRO và các công ty dược phẩm trên toàn thế giới với đầy đủ chứng từ hải quan đi kèm.
Ưu điểm sản phẩm
Rilzabrutinib là một chất ức chế BTK cộng hóa trị có thể đảo ngược, kết hợp hiệu lực của sự gắn kết mục tiêu cộng hóa trị với khả năng đảo ngược có thể mang lại đặc tính an toàn được cải thiện. Cơ chế khác biệt này thể hiện một cách tiếp cận mới để ức chế BTK đối với các bệnh viêm và tự miễn mãn tính.
Hoạt động mạnh mẽ với IC₅₀của 1,3 nM
Rilzabrutinib trình diễn một IC₅₀của 1,3± 0,5 nM đối với BTK, khiến nó trở thành một trong những chất ức chế BTK cộng hóa trị thuận nghịch mạnh nhất đang được phát triển. Hiệu lực đặc biệt này hỗ trợ ức chế mạnh mẽ BTK‑các con đường truyền tín hiệu qua trung gian.
Tính chọn lọc Kinase vượt trội
Rilzabrutinib có tính chọn lọc cao khi được thử nghiệm trên một nhóm gồm 251 kinase khác. Tính chọn lọc đặc biệt này giảm thiểu‑tác động mục tiêu và hỗ trợ hồ sơ an toàn thuận lợi trong phát triển lâm sàng.
Hoạt động bằng đường uống với liều lượng thuận tiện
Rilzabrutinib có hoạt tính qua đường uống, hỗ trợ việc sử dụng đường uống thuận tiện trong phát triển lâm sàng đối với các bệnh mãn tính như mày đay tự phát mạn tính.
Phương pháp điều trị mới cho bệnh mày đay tự phát mãn tính
Rilzabrutinib đang được phát triển để điều trị bệnh mày đay tự phát mãn tính ở những bệnh nhân vẫn có triệu chứng mặc dù đã sử dụng thuốc kháng histamine H1, đây là một phương pháp điều trị mới cho tình trạng suy nhược này với nhu cầu y tế chưa được đáp ứng đáng kể.
Câu hỏi thường gặp
Trả lời: Rilzabrutinib (PRN1008) là một chất ức chế cộng hóa trị thuận nghịch, chọn lọc và có hoạt tính qua đường uống của Bruton‘tyrosine kinase (BTK).
Câu hỏi 2: Rilzabrutinib khác với các chất ức chế BTK khác như thế nào?
Trả lời: Không giống như các chất ức chế cộng hóa trị BTK không thể đảo ngược (ví dụ: ibrutinib), Rilzabrutinib là một chất ức chế cộng hóa trị có thể đảo ngược. Cơ chế này kết hợp tiềm năng của sự tham gia mục tiêu cộng hóa trị với khả năng đảo ngược, có khả năng mang lại các cấu hình an toàn được cải thiện.
Liên hệ với chúng tôi
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
