Sản phẩm này là (R)-(+)-Verapamilic Acid, một chất trung gian bất đối có tâm lập thể bậc bốn ở vị trí C4 của khung axit 5-methylhexanoic. Phân tử này có nhóm cyano (-CN) gắn với carbon bậc bốn, vòng thơm 3,4-dimethoxyphenyl và chức năng axit cacboxylic cuối cùng - mô típ cấu trúc xác định chung vai trò của nó trong quá trình tổng hợp chất chặn kênh canxi. Cấu hình (R) ở carbon bậc bốn là đặc điểm nổi bật làm cho chất đồng phân đối ảnh đơn này đặc biệt có giá trị, vì nó đã được chứng minh là chất ức chế kênh canxi mạnh hơn so với (S)-antipode của nó. Sự hiện diện của cả vòng dimethoxyphenyl giàu electron và nhóm nitrile tạo ra một môi trường điện tử đặc biệt ảnh hưởng đến cả độ ổn định của hợp chất và khả năng phản ứng của nó trong các bước khử và liên kết amit xuôi dòng.
(R)-(+)-Verapamilic Acid (tên hệ thống: (4R)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexanoic acid) đóng vai trò là cửa ngõ bất đối cho chất chẹn kênh canxi phenylalkylamine đơn đối quang verapamil. Trong sản xuất dược phẩm, Axit (R)-(+)-Verapamilic là chất trung gian bất đối quan trọng cho phép tiếp cận verapamil tinh khiết đối quang, vì thuốc racemic có đặc tính dược lực học khác biệt: đồng phân (R)-enantome có tác dụng làm giảm đau thắt ngực tốt hơn, trong khi đồng phân đối hình (S) cho thấy hiệu quả cao hơn đối với chứng rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp.
Là một khối xây dựng bất đối, (R)-(+)-Verapamilic Acid có cacbon bậc bốn mang nhóm nitrile, được bố trí chiến lược để trải qua quá trình khử chọn lọc amit bậc ba qua trung gian borane trong các bước tiếp theo của quá trình tổng hợp verapamil. Độ phân giải hiệu quả của axit verapamilic bằng cách sử dụng α-methylbenzylamine mang lại (R)-(+)-Verapamilic Acid với hiệu suất vật lý 89–96% với độ tinh khiết HPLC 97–99%, thể hiện cả khả năng mở rộng và tính toàn vẹn hóa học lập thể ở trung tâm cacbon bậc bốn. Ngoài vai trò của nó trong việc tổng hợp thuốc tim mạch, (R)-(+)-Verapamilic Acid còn được sử dụng trong lập bản đồ hóa học lập thể, đánh giá phản ứng phân tử nhỏ và nghiên cứu kết hợp mảnh chức năng cho nghiên cứu mô hình chuyển hóa.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Số CAS
38175-99-4
Công thức phân tử
C₁₆H₂₁NO₄
Trọng lượng phân tử
291,34 g/mol
Độ tinh khiết (HPLC)
≥97% (tùy chỉnh lên tới ≥98% theo yêu cầu)
Vẻ bề ngoài
Chất rắn màu trắng đến trắng nhạt
điểm nóng chảy
42–49°C
Điểm sôi
448,8 ± 45,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng
1,126 ± 0,06 g/cm³ (Dự đoán)
Điểm chớp cháy
225,2°C
chỉ số khúc xạ
1.515 (Dự đoán)
pKa
4,29 ± 0,10 (Dự đoán)
độ hòa tan
Hòa tan trong cloroform, dichloromethane (một chút), ethanol (một chút), metanol (một chút)
Sự ổn định
Hút ẩm - bảo quản trong môi trường trơ
Điều kiện lưu trữ
Hút ẩm, làm lạnh (2–8°C), trong môi trường trơ, kín
Tại sao Cosperpharm?
Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về Axit (R)-(+)-Verapamilic chất lượng cao và các sản phẩm dược phẩm trung gian trị liệu khác. Đây là lý do tại sao các nhà nghiên cứu và nhà sản xuất dược phẩm chọn chúng tôi cho nhu cầu tổng hợp bất đối xứng của họ:
Sự xuất sắc của chất đối hình: Chúng tôi hiểu rằng độ tinh khiết bất đối là không thể thương lượng đối với các chất trung gian chặn kênh canxi. Axit (R)-(+)-Verapamilic của chúng tôi luôn có độ tinh khiết HPLC ≥97% với lượng dư đồng phân đối hình (R) được đảm bảo, đảm bảo quá trình ghép amit xuôi dòng, khử nitrile và các bước API cuối cùng của bạn không bị ảnh hưởng do hóa học lập thể không chính xác.
Chuyên môn ở quy mô quy trình: Việc phân giải axit verapamilic đòi hỏi phải có sự kết tủa được kiểm soát bằng cách axit hóa ở 60–65°C, quản lý độ pH cẩn thận. Nhóm hóa học xử lý của chúng tôi đã mở rộng thành công giải pháp này cho các khối lượng nhà máy thí điểm, mang lại hiệu suất vật lý 89–96% với tính toàn vẹn hóa học lập thể được bảo toàn tại trung tâm cacbon bậc bốn.
Tính sẵn sàng của tài liệu: Chúng tôi cung cấp các gói tài liệu đầy đủ bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết bất đối, nghiên cứu độ ổn định và hỗ trợ nộp hồ sơ theo quy định. Là nhà xuất khẩu được cấp phép, chúng tôi đảm bảo thông quan suôn sẻ trên toàn thế giới.
Khối lượng linh hoạt, dịch vụ đáp ứng: Cho dù bạn cần 1g để tìm kiếm lộ trình hay hơn 1kg để cung cấp lâm sàng giai đoạn đầu, Cosperpharm đều đáp ứng. Chúng tôi hiểu rõ các mốc thời gian R&D và ưu tiên các yêu cầu khẩn cấp mà không làm giảm chất lượng.
Tiết kiệm chi phí mà không cần cắt giảm chi phí: Bằng cách tích hợp tổng hợp từ các nguyên liệu thô sẵn có, chúng tôi duy trì mức giá cạnh tranh trong khi vẫn duy trì các tiêu chuẩn chất lượng nghiêm ngặt.
Đảm bảo chất lượng sản phẩm
Cosperpharm đảm bảo chất lượng tuyệt đối cho (R)-(+)-Verapamilic Acid thông qua hệ thống quản lý chất lượng nhiều lớp:
1. Thử nghiệm phân tích nghiêm ngặt: Mỗi lô trải qua phân tích độ tinh khiết HPLC ( ≥97%), xác minh độ tinh khiết bất đối (> 98% ee), kiểm tra dung môi còn sót lại, xác định hàm lượng nước (Karl Fischer) và kiểm tra bề ngoài. Các đặc tính vật lý bao gồm điểm nóng chảy (42–49°C) được xác minh theo các tiêu chuẩn tham khảo.
2. Truy xuất nguồn gốc đầy đủ: Từ việc thu mua nguyên liệu thô cho đến phân giải, kết tinh, sấy khô và đóng gói cuối cùng - mọi bước đều được ghi lại. COA dành riêng cho từng lô bao gồm tất cả các kết quả thử nghiệm và tham chiếu đến các tiêu chí chấp nhận đã được thiết lập.
3.Cam kết về độ ổn định: Các nghiên cứu về độ ổn định trong điều kiện ICH (bảo quản lâu dài ở 2–8°C; điều kiện tăng tốc nếu có) được tiến hành thường xuyên. Các gói dữ liệu có sẵn để hỗ trợ việc đệ trình quy định.
4. Hỗ trợ tài liệu: Chúng tôi cung cấp tài liệu toàn diện bao gồm COA với độ tinh khiết bất đối, tóm tắt độ ổn định, SDS và các gói quy định sẵn sàng cho DMF theo yêu cầu.
5. Kiểm tra do khách hàng khởi xướng: Khách hàng đủ tiêu chuẩn được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất và chất lượng của chúng tôi. Hãy liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch.
Điều kiện bảo quản
Do tính chất hút ẩm, (R)-(+)-Verapamilic Acid phải được bảo quản kín trong môi trường khí trơ (nitơ hoặc argon) trong thùng chứa kín. Bảo quản trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2–8°C ở nơi khô ráo, thông gió tốt, tránh ánh nắng trực tiếp và các nguồn gây cháy. Bảo vệ khỏi độ ẩm - ngay cả việc tiếp xúc ngắn với không khí ẩm cũng có thể ảnh hưởng đến chất lượng sản phẩm. Nên bảo quản bằng phương pháp hút ẩm để ổn định lâu dài.
Liên hệ với chúng tôi
Bạn đã sẵn sàng cung cấp Axit (R)-(+)-Verapamilic Acid chất lượng cao cho việc phát triển API verapamil hoặc nghiên cứu hóa học đối xứng của mình chưa? Hãy liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay.
Thẻ nóng: (R)-( )-VerapaMilic Acid, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật