Sản phẩm này là 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride, muối hydrochloride của (S)‑2‑methylproline metyl este, một dẫn xuất axit α‑amino vòng bất đối, bị ràng buộc về hình dạng. Vòng pyrrolidine năm cạnh mang α‑carbon bậc bốn với nhóm metyl, khóa một cách hiệu quả các góc xoắn φ và ψ của xương sống khi được tích hợp vào peptide. Este metyl bảo vệ axit cacboxylic và muối hydroclorua tạo ra proton thứ cấp, biến nó thành chất rắn kết tinh ổn định. Hợp chất này là khối xây dựng quan trọng để đưa α‑methyl‑L‑proline vào các thuốc có tác dụng giống peptid, trong đó trung tâm bậc bốn tăng cường sự ổn định trao đổi chất và độ cứng về hình dạng.
2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride là một chất trung gian kháng khuẩn thiết yếu trong quá trình tổng hợp một số phương pháp điều trị chống vi-rút và chống ung thư đã được phê duyệt, đáng chú ý nhất là các chất ức chế protease HCV NS3/4A glecaprevir và voxilaprevir, trong đó nó tạo thành một phần của nắp proline P2 vĩ mô. α-carbon bậc bốn của 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride ngăn chặn sự thủy phân bằng enzyme của liên kết amit liền kề, kéo dài đáng kể thời gian bán hủy của thuốc dựa trên peptide. Sau khi ghép, metyl este của 2-Metyl-L-proline Metyl este hydroclorua được thủy phân thành axit tự do hoặc được sử dụng trực tiếp trong quá trình vòng hóa vĩ mô. Cosperpharm xác minh độ tinh khiết đối hình của mỗi lô 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride bằng HPLC bất đối để đảm bảo >99% tức là, vì ngay cả sự nhiễm bẩn nhỏ với (R)-enantome cũng có thể làm ảnh hưởng đến độ kết tinh và hoạt động sinh học của API cuối cùng.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
2-Metyl-L-prolin Metyl este hydroclorua
Số CAS
220060-08-2
Công thức phân tử
C₇H₁₄ClNO₂
Trọng lượng phân tử
179,65 g/mol
Vẻ bề ngoài
Bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt
điểm nóng chảy
138–142 °C (điển hình)
Xoay quang học cụ thể
[α]²⁰ᴅ −45° đến −50° (c=1, metanol)
Độ tinh khiết (HPLC)
≥98,5%
Độ tinh khiết Chirus (e.e.)
≥99,0%
độ hòa tan
Hòa tan trong nước, metanol, etanol; ít tan trong etyl axetat
Điều kiện lưu trữ
Bảo quản ở nhiệt độ phòng hoặc 2–8 °C, đậy kín, môi trường khô ráo
Hạn sử dụng
36 tháng theo điều kiện khuyến nghị
Tại sao Cosperpharm? – Lợi thế cạnh tranh của chúng tôi
Lợi thế
Chi tiết
Sức mạnh sản xuất
Khuôn viên được chứng nhận GMP trải dài hơn 100 mu, 3 xưởng đa năng, 6 dây chuyền sản xuất khu vực sạch cấp D và hơn 150 lò phản ứng (20L–5000L), hỗ trợ nhiệt độ cao/thấp, kỵ khí & hydro hóa; sản xuất quy mô kg đến tấn.
Giao hàng nhanh
Mẫu R & D: một tuần; đơn đặt hàng thương mại: 1–2 tháng sau khi thanh toán. Chuyển phát nhanh (DHL/FedEx) hoặc vận chuyển hàng không/đường biển có sẵn.
Đối tác toàn cầu
Được tin cậy bởi hơn 30 công ty dược phẩm ở Mỹ, Châu Âu, Ấn Độ, Brazil và Đông Nam Á; hợp tác lâu dài với các nhà sản xuất thuốc generic, CRO và nhà phân phối tiêu chuẩn tạp chất.
Nhà xuất khẩu được cấp phép
Giấy phép xuất nhập khẩu thuốc hợp lệ - không có sự chậm trễ trong việc tuân thủ.
Lớp chất lượng kép
Cả loại nghiên cứu/dược phẩm (98% và loại tạp chất có độ tinh khiết cao ( ≥99% đều có sẵn để đáp ứng nhu cầu đa dạng của khách hàng.
Kịch bản ứng dụng
1.HCV Tổng hợp chất ức chế Protease
Đoạn P2 chính trong glecaprevir, voxilaprevir và các phân tử giống boceprevir trước đó.
2.Protease SARS‑CoV‑2
R&D chất ức chế Được kết hợp vào các chất ức chế peptidomimetic nhắm vào enzyme 3CLpro.
3. Liên hợp peptide chống ung thư
Được sử dụng để ổn định cấu hình lần lượt của các peptide tuần hoàn nhắm mục tiêu MDM2/p53 hoặc integrins.
4. Khám phá thuốc đa vòng
Phục vụ như một chất thay thế proline cứng nhắc trong việc thiết kế các peptide vĩ mô và depsipeptide.
5. Nghiên cứu thắt dây hóa học
Trung tâm α bậc bốn được sử dụng để nghiên cứu ảnh hưởng của việc sắp xếp trước hình dạng lên tốc độ nối.
Liên hệ với chúng tôi
Để kết hợp khối xây dựng proline bị ràng buộc này vào dây dẫn peptidomimetic tiếp theo của bạn, hãy liên hệ với chuyên gia axit amin bất đối của Cosperpharm - chúng tôi có thể cung cấp báo giá, lấy mẫu và thảo luận về các dẫn xuất α-alkylproline tùy chỉnh phù hợp với trình tự của bạn.
Thẻ nóng: 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật