Baloxavir

Baloxavir là thuốc ức chế endnuclease phụ thuộc nắp hàng đầu đã thiết lập một cơ chế hoạt động mới trong điều trị cúm. Là một chất ức chế endnuclease có tính axit polymerase, Baloxavir nhắm vào vi-rút cúm ở một bước quan trọng trong chu kỳ nhân lên của vi-rút—quá trình bắt nắp cần thiết cho quá trình phiên mã mRNA của virus. Cấu trúc hai vòng độc đáo của Baloxavir, bao gồm vòng benzothiepine đã được difluor hóa kết hợp với khung dione ba vòng, cho phép ức chế mạnh mẽ và chọn lọc endnuclease cúm bằng chế độ điều trị một liều. Trong sản xuất dược phẩm, Baloxavir yêu cầu kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo tính nhất quán của từng lô và hiệu quả điều trị. Con đường tổng hợp đến Baloxavir liên quan đến việc xây dựng giàn giáo hai vòng phức tạp với khả năng kiểm soát hóa học lập thể chính xác tại nhiều trung tâm trị liệu. Đối với các nhà sản xuất và tổ chức nghiên cứu chung, Baloxavir đại diện cho cả API trị liệu có giá trị cao và hợp chất được quan tâm đáng kể trong việc phát hiện thuốc kháng vi-rút. Là chất ức chế endnuclease phụ thuộc nắp đầu tiên được phê duyệt cho bệnh cúm, Baloxavir cung cấp một lựa chọn điều trị mới bằng cách sử dụng một liều duy nhất thuận tiện.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Baloxavir
Số CAS	1985605-59-1
Công thức phân tử	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Trọng lượng phân tử	483.49g/mol
Tỉ trọng	1.63 ± 0,1 g/cm³
Điểm sôi	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Điều kiện lưu trữ	Bảo quản ở -20°C

 

MớiRtác dụng apidIbệnh cúmMgiáo dục

---

Baloxavir marboxil là thuốc hóa học chống cúm thế hệ thứ ba ban đầu được phát triển bởi Công ty TNHH Dược phẩm Shionogi của Nhật Bản và sau đó được hợp tác phát triển trên toàn cầu với Roche. Nó đã được phê duyệt để tiếp thị tại Nhật Bản vào tháng 2 năm 2018 và là loại thuốc chống cúm cải tiến đầu tiên có cơ chế hoạt động mới được FDA Hoa Kỳ phê duyệt trong gần hai thập kỷ. Là thuốc uống liều đơn hạng nhất, nó có cơ chế chống cúm độc đáo nhắm vào cả vi-rút cúm A và B, bao gồm các chủng oseltamivir (Tamil) kháng thuốc và các chủng cúm gia cầm (H7N9, H5N1). Các nghiên cứu đã chứng minh rằng loại thuốc này chỉ cần một liều uống duy nhất để đạt được hiệu quả điều trị ở bệnh nhân cúm cấp tính ở độ tuổi cao.≥12 năm với các triệu chứng kéo dài không quá 48 giờ.

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Baloxavir (tên thương hiệu Xofluza) phát huy tác dụng điều trị bằng cách ức chế endnuclease phụ thuộc nắp có trong virus cúm. Vật liệu di truyền của vi rút cúm được đóng gói trong RNA và chức năng chính của endnuclease phụ thuộc vào nắp này là tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình sao chép bộ gen, cho phép vi rút tạo ra thế hệ con cháu. Là chất ức chế endnuclease phụ thuộc nắp, Xofluza ngăn chặn các phản ứng enzyme, ngăn chặn sự sao chép bộ gen của virus và do đó ngăn chặn sự tăng sinh của virus khi xâm nhập vào tế bào. Bằng cách sử dụng cơ chế sinh học này, Xofluza can thiệp sớm vào vòng đời của virus, "tiêu diệt virus ngay từ giai đoạn phôi thai" một cách hiệu quả, từ đó đạt được hiệu quả chữa khỏi bệnh cúm nhanh chóng.

 

Ichỉ dẫn

---

Vào tháng 10 năm 2019, Genentech, một công ty con của Roche, thông báo rằng FDA đã phê duyệt đơn đăng ký chỉ định mở rộng cho phương pháp điều trị cúm mới Xofluza (baloxavir marboxil). Xofluza được chỉ định cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên có nguy cơ cao bị biến chứng cúm. Nó được thiết kế để sử dụng cho những bệnh nhân cúm cấp tính bị nhiễm bệnh không quá 48 giờ mà không phát triển các biến chứng. Baloxavir là thuốc uống đơn liều “hạng nhất” có hiệu quả chống lại cả chủng vi rút kháng oseltamivir và vi rút cúm gia cầm (H7N9, H5N1). Việc phê duyệt chỉ định mở rộng này dựa trên kết quả tích cực từ thử nghiệm Giai đoạn III CA Chemoprostone-2, nhằm đánh giá hiệu quả và độ an toàn của Xofluza so với oseltamivir hoặc giả dược ở những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên có nguy cơ cao bị biến chứng cúm. Kết quả thử nghiệm đã chứng minh rằng Xofluza làm chậm đáng kể thời gian trung bình xuất hiện các triệu chứng cúm ở những bệnh nhân này (102 giờ so với 73 giờ). Những phát hiện quan trọng khác bao gồm: hiệu quả tương đương của Xofluza so với oseltamivir trong việc giảm thời gian xuất hiện triệu chứng (54 giờ so với 54 giờ); và cải thiện các triệu chứng cúm nhanh hơn khi sử dụng Xofluza so với giả dược đối với vi-rút cúm loại B (75 giờ so với 101 giờ). Hơn nữa, Xofluza đã chứng minh được khả năng dung nạp và độ an toàn tuyệt vời.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Đối với Baloxavir với chất lượng, tài liệu và độ tin cậy mà chương trình chống vi-rút của bạn yêu cầu, Cosperpharm là đối tác bạn lựa chọn.