Bepotastine

Bepotastine là một API thuốc kháng histamine được thiết lập lâm sàng được sử dụng trong điều trị các tình trạng dị ứng bao gồm viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng và nổi mề đay. Là một chất đối kháng thụ thể H1 chọn lọc, Bepotastine ngăn chặn hoạt động của histamine ở các thụ thể H1 ngoại vi mà không thâm nhập đáng kể vào hệ thần kinh trung ương, do đó tránh được các tác dụng phụ an thần thường liên quan đến lần đầu tiên.‑thuốc kháng histamine thế hệ. Bepotastine có sẵn ở cả dạng thuốc uống và thuốc nhỏ mắt, với dung dịch nhỏ mắt tại chỗ (Bepreve®) được chỉ định để điều trị ngứa mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Bepotastine tiếp tục là một lựa chọn điều trị quan trọng cho những bệnh nhân mắc các bệnh dị ứng, mang lại sự an toàn và hiệu quả thuận lợi.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Bepotastine
Số CAS	125602-71-3
Công thức phân tử	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Trọng lượng phân tử	388,89 g/mol
điểm nóng chảy	56 – 58°C
Điểm sôi	546,8 ± 50,0 °C
Tỉ trọng	1.26g/cm³
Điều kiện lưu trữ	−20 °C, trong môi trường khí trơ

 

Hoạt tính sinh học

---

Bepotastine là thuốc đối kháng thụ thể histamine 1 (H1) chọn lọc, không gây buồn ngủ.

 

In VitroShọc sinh

---

Bepotastine sở hữu thêm vào chống dị ứng hoạt động bao gồm ổn định của cột buồm tế bào chức năng , ức chế của tăng bạch cầu ái toan sự xâm nhập,ức chế của IL-5 sản xuất và ức chế của leukotrien B4(LTB4) Và LTD4 hoạt động.

 

Ở nồng độ 10–100 micromet,βpotastine ức chế đáng kể việc sản xuất IL-5 do kháng nguyên gây ra trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi của con người (PBMC), và tác dụng này được tăng cường khi PBMC được ủ trước với Bepotastine.

 

Leukotriene B4 làm tăng nồng độ Ca2+ trong bạch cầu trung tính nuôi cấy và nồng độ này bị ức chế bởi beparastine ethanesulfonate (1–100 μM). Leukotriene B4 cũng làm tăng nồng độ Ca2+ trong các tế bào thần kinh hạch rễ lưng được nuôi cấy, chất này cũng bị ức chế tương tự bởi beparastine besylate (100μM).

 

TRONGVNghiên cứu ivo

---

Bepalastin (10 mg/kg) ức chế trầy xước do tiêm histamine trong da (100nmol mỗi vị trí), nhưng không có hiệu quả chống lại sự kích thích serotonin (100nmol mỗi vị trí).

 

Bepalastin (1–10 mg/kg, uống) cho thấy sự ức chế trầy xước phụ thuộc vào liều do chất P (100nmol mỗi vị trí) và leukotriene B4 (0,03nmol mỗi vị trí; Sách hóa học). In vivo, bepalastine phụ thuộc vào liều lượng để ngăn chặn sự tăng tốc tính thấm của mạch máu do histamine gây ra và trong các nghiên cứu trên chuột lang, nó ức chế sốc phản vệ thụ động trên da tương đồng.

 

Trong các mô hình ngứa ở chuột, việc sử dụng Bepotastine bằng đường uống đã ức chế tần suất và thời gian gãi.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm Bepotastine để phát triển công thức hoặc nộp hồ sơ ANDA của mình? Liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay để biết giá cả, tài liệu và hỗ trợ kỹ thuật.