MDS-09-01

MDS-09-01 là muối diacetate diketopiperazine diacetate, được xác định về mặt hóa học là (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)piperazine-2,5-dione diacetate. Hợp chất này chính thức là sản phẩm cyclodimer hóa từ đầu đến cuối của L-lysine, với các ion axetat tạo proton cho các nhóm amin chính treo để tăng cường cả khả năng hòa tan trong nước và độ ổn định bảo quản lâu dài. MDS-09-01 có ý nghĩa đặc biệt trong kiểm soát chất lượng dược phẩm vì là tạp chất tiềm năng liên quan đến quy trình hoặc chất trung gian tổng hợp trong các dược chất kết hợp với khung diketopiperazine có nguồn gốc từ lysine—các mô típ cấu trúc đã được khám phá rộng rãi trong các ứng dụng phân phối thuốc, đặc biệt là trong các công thức hạt nano lipid trong đó các nhóm amino tạo điều kiện liên hợp với PEG-lipid và các phối tử nhắm mục tiêu. Sự sẵn có của MDS-09-01 như một tiêu chuẩn tham chiếu được mô tả đầy đủ cho phép các phòng thí nghiệm phân tích xác nhận các phương pháp HPLC có khả năng giải quyết và định lượng tạp chất cụ thể này, hỗ trợ việc tuân thủ các nguyên tắc ICH Q3A để phát triển dược phẩm.

Thông số sản phẩm

Tuyến đường tổng hợp

MDS-09-01, ở dạng muối diaxetat của (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dione, là sản phẩm cyclodimer hóa của L-lysine.

Một phương pháp tổng hợp đại diện bắt đầu với L-lysine monohydrochloride, chất này lần đầu tiên được este hóa thành metyl este tương ứng bằng cách sử dụng thionyl clorua trong metanol. Sau đó, L-lysine methyl ester thu được sẽ được tạo vòng trong các điều kiện cơ bản—thường sử dụng natri methoxide trong dung môi có nhiệt độ sôi cao hồi lưu như toluene hoặc xylene để loại bỏ sản phẩm phụ metanol—để tạo thành vòng diketopiperazine thông qua quá trình ngưng tụ từ đầu đến cuối liên phân tử của hai phân tử lysine ester. Bazơ không chứa (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dione thu được sau đó được xử lý bằng hai đương lượng axit axetic để thu được muối diaxetat. Quá trình tinh chế thường đạt được bằng phương pháp kết tinh lại hoặc sắc ký cột để thu được sản phẩm cuối cùng có độ tinh khiết ≥95%.

Câu hỏi thường gặp

Câu hỏi 1: Các ứng dụng dược phẩm chính của MDS-09-01 là gì?

Trả lời: MDS-09-01 chủ yếu được sử dụng làm điểm đánh dấu tham chiếu trong quá trình phát triển, xác nhận và thực hiện thường xuyên các phương pháp HPLC và UPLC. Nó hỗ trợ lập hồ sơ tạp chất, đánh giá tính đặc hiệu của phương pháp và chuẩn bị đệ trình quy định cho các dược phẩm được tổng hợp bằng cách sử dụng các chất trung gian dựa trên lysine hoặc giàn giáo diketopiperazine, bao gồm một số hệ thống phân phối thuốc hạt nano lipid nhất định.

Câu hỏi 2: Tài liệu nào được cung cấp cùng với lô hàng MDS-09-01?

Trả lời: Mỗi lô hàng bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết, sắc ký đồ phân tích và Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (MSDS). Các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF và các thỏa thuận chất lượng phù hợp có thể được sắp xếp để hỗ trợ việc đệ trình quy định.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản MDS-09-01 ở -20°C trong hộp kín, luôn tránh ánh sáng và độ ẩm. Để gói kín cân bằng với nhiệt độ môi trường trong ít nhất một giờ trước khi mở để tránh ngưng tụ hơi ẩm. Hợp chất này có tính hút ẩm do sự có mặt của các nhóm amin bậc một được proton hóa; do đó, nên bảo quản trong môi trường khí trơ (argon hoặc nitơ). Việc tuân thủ các khuyến nghị bảo quản được nêu trong Chứng nhận Phân tích là điều cần thiết để duy trì tính toàn vẹn của sản phẩm trong suốt thời hạn sử dụng được ghi lại.

Liên hệ với chúng tôi

Nếu bạn muốn tiến hành đánh giá sơ bộ trước tiên, các mẫu có kích thước miligam có sẵn để kiểm tra tính khả thi của phương pháp và tính phù hợp của hệ thống. Chỉ cần đề cập đến sự quan tâm của bạn khi bạn liên hệ.