Các sản phẩm

Bictegravervir (CAS 1611493-60-7) là thuốc ức chế chuyển chuỗi tích phân HIV-1 thế hệ thứ hai (INSTI) được phát triển bởi Gilead Sciences. Về mặt hóa học, nó là một dẫn xuất amit của axit monocarboxylic có lõi đa vòng phức tạp bao gồm vòng pyrimidine, vòng quinoline và vòng tetrahydrofuran. Cấu trúc phân tử của Bictegraver được đặc trưng bởi một giàn giáo ba vòng cứng nhắc giúp kéo dài thời gian lưu trú trên phức hợp integrase-DNA, một đặc tính củng cố hiệu lực đặc biệt của nó chống lại các chủng HIV-1 kháng lại các chất ức chế integrase trước đó như raltegraver, elvitegraver và dolutegraver.

Rilzabrutinib (PRN1008) là một chất ức chế hoạt động cộng hóa trị, chọn lọc và có thể đảo ngược của tyrosine kinase (BTK) của Bruton. Về mặt cấu trúc, Rilzabrutinib có lõi pyrimidine pyrazolo[3,4‑d] với nhóm thế 2‑fluoro‑4‑phenoxyphenyl, vòng piperidine mang đầu đạn nitrile không bão hòa α,β‑ và chuỗi bên piperazinyl‑oxetanyl.

Ibrutinib (PCI‑32765) là thuốc ức chế phân tử nhỏ không hồi phục, khả dụng sinh học đầu tiên của Bruton tyrosine kinase (BTK). Về mặt cấu trúc, Ibrutinib có lõi pyrazolo[3,4‑d]pyrimidine với nhóm thế 4‑phenoxyphenyl ở vị trí 3‑, một nửa aminopyrimidine và một vòng piperidine mang chất nhận acrylamide Michael. Cấu trúc phân tử này cho phép Ibrutinib hình thành liên kết cộng hóa trị với Cys481 trong túi liên kết ATP của BTK thông qua đầu đạn acrylamide, dẫn đến ức chế enzyme không thể đảo ngược.

Fenebrutinib (GDC‑0853, RG7845) là thuốc ức chế tyrosine kinase (BTK) của Bruton mạnh, chọn lọc, dùng qua đường uống và không cộng hóa trị do Roche/Genentech phát triển. Về mặt cấu trúc, Fenebrutinib có lõi dị vòng hợp nhất phức tạp với khung bipyridinyl được thay thế bằng hydroxymethyl, nhóm thế piperazinyl‑oxetanyl và nửa cyclopenta‑pyrrolo‑pyrazinone.

Bepotastine là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể histamine H1 thế hệ thứ hai, không gây buồn ngủ, thuộc nhóm hóa chất piperidine. Về mặt cấu trúc, Bepotastine có vòng piperidine được thay thế bằng nhóm methoxy (4‑chlorophenyl)(pyridin‑2‑yl) ở vị trí 4 và chuỗi bên axit butanoic ở vị trí 1, với một tâm lập thể duy nhất ở cacbon benzylic.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) là chất ức chế phân tử nhỏ có khả năng sinh học hàng đầu qua đường uống của protein u lympho tế bào B 2 (BCL-2). Về mặt cấu trúc, Venetoclax có lõi dị vòng phức tạp được neo giữ bởi dược điển biaryl acylsulfonamide, với một nửa benzensulfonamide được thay thế bằng nitro và một nhóm thế chứa tetrahydropyran cùng nhau mang lại tính chọn lọc tinh tế cho BCL-2 so với các thành viên khác trong họ BCL-2 chống apoptotic khác.