Roxatidine Acetate Hydrochloride

Roxatidine Acetate Hydrochloride là một loại histamine H đặc hiệu và cạnh tranh.₂- Thuốc đối kháng thụ thể dùng trong điều trị bệnh loét dạ dày tá tràng. Sau khi uống, Roxatidine Acetate Hydrochloride nhanh chóng được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, roxatidine, chất ức chế sự liên kết của histamine với H₂ thụ thể trên tế bào thành dạ dày. Sự ức chế này làm giảm cả nồng độ cAMP nội bào và bài tiết axit dạ dày, với Roxatidine Acetate Hydrochloride cho thấy hiệu lực cao hơn cimetidine và ranitidine. Ngoài tác dụng chống loét, Roxatidine Acetate Hydrochloride còn được phát hiện có tác dụng ức chế chức năng tiểu cầu trong ống nghiệm và ngăn chặn sự phát triển của một số khối u bao gồm ung thư đường tiêu hóa bằng cách giảm biểu hiện yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF). Roxatidine Acetate Hydrochloride cũng ngăn chặn phản ứng viêm thông qua ức chế NF-κKích hoạt MAPK B và p38. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Roxatidine Acetate Hydrochloride được cung cấp dưới dạng chất chuẩn tham chiếu có độ tinh khiết cao để phát triển phương pháp phân tích và các ứng dụng kiểm soát chất lượng. Hợp chất này hòa tan trong nước, metanol và DMSO và được bảo quản ở 4 °C hoặc ở nhiệt độ phòng ở nơi tối, mát mẻ.

 

 

 Thông số sản phẩm

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Roxatidine Acetate Hydrochloride
Số CAS	93793-83-0
Số MDL	MFCD00941429
Công thức phân tử	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
Trọng lượng phân tử	384,90 g/mol
Hình thức vật lý	Chất rắn
Vẻ bề ngoài	Bột màu trắng đến gần như trắng đến tinh thể
điểm nóng chảy	1450,0–1460,0°C
độ hòa tan	Hòa tan trong nước, metanol và DMSO
Điều kiện lưu trữ	trong khí trơ (nitơ hoặc Argon) ở 2-8°C

 

Hoạt tính sinh học

---

Roxatidine Acetate HCl là một chất đối kháng thụ thể histamine H2 đặc hiệu, cạnh tranh với IC50 là 3,2 μM, có tác dụng ức chế sự tiết axit dạ dày và hình thành vết loét.

 

Tuyến đường tổng hợp

---

1. Hòa tan 58 g (0,930 mol, độ tinh khiết 90%) kali hydroxit trong 1160 g nước và làm nguội đến 20–25°C. Sau đó thêm 300 g (0,854 mol) rosiglitazone oxalate (Hợp chất 9, được điều chế theo Ví dụ 7) và khuấy cho đến khi trộn hoàn toàn.

 

2. Thêm etyl axetat (600 g + 450 g) vào hỗn hợp phản ứng, tách pha hữu cơ, kết hợp chúng và làm khô bằng natri sunfat khan trước khi lọc. Cô đặc dịch lọc dưới áp suất giảm để thu được 251 g Roxaidine (Hợp chất 8).

 

3. Hòa tan 251 g Roxaidine trong 500 g axit axetic băng, thêm 170 g anhydrit axetic. Đun nóng hồi lưu trong 2 giờ; Sau khi phản ứng kết thúc, cô đặc dưới áp suất giảm để loại bỏ axit axetic và làm nguội đến 15–20°C.

 

4. Thêm 600 g nước, tiếp theo là 600 g etyl axetat. Khi khuấy, điều chỉnh độ pH đến 9–10 bằng dung dịch nước chứa 300 g kali cacbonat. Chiết bằng hỗn hợp gồm 400 g và 300 g etyl axetat, gộp các pha hữu cơ, làm khô bằng natri sulfat khan, lọc và cô đặc dịch lọc để thu được 280 g wireridon axetat (Hợp chất 10).

 

5. Hòa tan 280 g (0,804 mol) wireridone axetat trong 1400 g axeton và làm nguội đến 0–5 °C. Thêm từng giọt dung dịch etyl axetat chứa 32 g hydro clorua; có kết tủa rắn. Kết tinh ở 0–5 °C trong 35 giờ, lọc và sấy khô thu được 295 g Roperidone axetat hydrochloride (hiệu suất lý thuyết: 328,58 g dựa trên 300 g hợp chất 9; hiệu suất: 89,8%).

 

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

---

Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Roxatidine Acetate Hydrochloride đáp ứng những kỳ vọng khắt khe của các ứng dụng tiêu chuẩn tham chiếu phân tích và sản xuất API dược phẩm:

 

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phát hành phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC (>98,0% với khả năng truy xuất nguồn gốc sắc ký đầy đủ), chuẩn độ không chứa nước ( ≥98,0%), xác minh điểm nóng chảy (146,0–150,0°C), xác minh bề ngoài (bột trắng đến gần như trắng đến tinh thể), phân tích dung môi dư và xác nhận danh tính.

 

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô cho đến từng bước tổng hợp—khử amin, ngưng tụ, acyl hóa, thủy phân, tạo muối và kết tinh lại—mỗi bước đều được ghi lại đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

 

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF và các thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.

 

Kiểm toán chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ điều kiện được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất, kiểm soát chất lượng và tài liệu của Cosperpharm. Vui lòng liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch kiểm tra.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Roxatidine Acetate Hydrochloride để sản xuất API chống loét, phát triển phương pháp phân tích hoặc nghiên cứu quy trình? Cosperpharm sẵn sàng cung cấp.