Sorafenib tosylat

Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006 tosylate) là một chất ức chế multikinase hoạt động bằng đường uống được phê duyệt để điều trị ung thư thận tiến triển, ung thư biểu mô tế bào gan và ung thư tuyến giáp. Sorafenib Tosylate hoạt động bằng cách ức chế VEGFR-2/PDGFR-β tầng tín hiệu, do đó ngăn chặn sự hình thành mạch khối u. Sorafenib Tosylate cũng nhắm tới Raf-1 và B-RAF (IC₅₀tương ứng là 6 và 22 µM), cũng như thụ thể tyrosine kinase VEGFR2. Là một API, Sorafenib Tosylate được sản xuất dưới sự kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo hiệu quả điều trị nhất quán. Trong kiểm soát chất lượng dược phẩm, các chất chuẩn tham chiếu Sorafenib Tosylate rất cần thiết cho việc phát triển phương pháp phân tích và lập hồ sơ tạp chất. Dạng muối tosylate của Sorafenib Tosylate cung cấp thành phần dược phẩm hoạt động trong công thức bán trên thị trường.

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Sorafenib Tosylate
Số CAS	475207-59-1
Công thức phân tử	C₂₈H₂₄ClF₃N₄O₆S
Trọng lượng phân tử	637,03 g/mol
điểm nóng chảy	229–232 °C
Hình thức vật lý	Chất rắn
Điều kiện lưu trữ	2–8 °C (tránh ánh sáng)

Tác dụng

---

Sorafenib Tosylate có thể ức chế đồng thời nhiều kinase hiện diện cả bên trong và trên bề mặt tế bào, bao gồm RAF kinase, thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-2 (VEGFR-2), thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-3 (VEGFR-3), thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu-β (PDGFR-β), KIT và FLT-3. Điều này chứng tỏ rằng sorafenib Tosylate thể hiện tác dụng chống ung thư kép: một mặt, nó trực tiếp ức chế sự phát triển của khối u bằng cách ngăn chặn đường truyền tín hiệu RAF/MEK/ERK; mặt khác, nó gián tiếp ngăn chặn sự tăng sinh tế bào khối u bằng cách ngăn chặn sự hình thành mạch khối u thông qua ức chế VEGFR và PDGFR. Sorafenib Tosylate vẫn là tác nhân toàn thân hiệu quả nhất hiện có để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan tiến triển và sẵn sàng trở thành liệu pháp tiêu chuẩn mới cho căn bệnh này.

 

Ptác hạiAhành động

---

Sorafenib Tosylate ban đầu được xác định trong quá trình phân tích sinh hóa được tiến hành để đánh giá mối quan hệ cấu trúc-hoạt động của các hợp chất chì ức chế c-RAF kinase. Sorafenib thể hiện tác dụng ức chế mạnh mẽ đối với cả dạng hoang dã và dạng đột biến của c-RAF và b-RAF, ngăn chặn hoạt động serine/threonine kinase của chúng. Nó cũng ức chế hoạt động tyrosine kinase của VEGFR-2 ở người, VEGFR-2 ở chuột, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT3 và c-KIT. Hiệu quả chống ung thư kép của sorafenib đạt được thông qua việc ức chế các hoạt động kinase này. Uống sorafenib hàng ngày đã chứng minh hoạt động chống ung thư rộng rãi trong các mô hình cấy ghép khối u ở người, bao gồm ung thư ruột kết, ung thư biểu mô tế bào không nhỏ, ung thư vú, khối u ác tính, ung thư tuyến tụy, bệnh bạch cầu và ung thư buồng trứng, cũng như trong các mô hình ung thư biểu mô tế bào thận ở chuột (RENCA).

 

Điều trị ung thư gan tiến triển

---

Tỷ lệ mắc bệnh ung thư gan là khoảng 20 trên 100.000 người. Do không có triệu chứng sớm rõ ràng nên gần 80% bệnh nhân được chẩn đoán ở giai đoạn muộn. Một nửa số ca ung thư gan trên toàn thế giới xảy ra ở Trung Quốc, nơi viêm gan B được xếp là nguyên nhân hàng đầu gây ung thư gan—một yếu tố cũng khác biệt đáng kể so với những yếu tố được quan sát thấy ở các nước Châu Âu và Châu Mỹ.

Các nhà nghiên cứu từ nhiều quốc gia đã công bố một báo cáo trên tạp chí Y học New England số mới nhất, cho biết họ đã tiến hành một nghiên cứu với 602 bệnh nhân mắc ung thư biểu mô tế bào gan tiến triển ở các quốc gia và khu vực bao gồm Hoa Kỳ, Châu Âu và Úc.

 

Không ai trong số những bệnh nhân này được điều trị có hệ thống trước khi nghiên cứu. Kết quả đã chứng minh rằng so với giả dược, sử dụng sorafenib toluenesulfonate (Sorafenib) đã kéo dài tỷ lệ sống sót chung khoảng 44% và làm chậm sự tiến triển của bệnh tới 73% ở những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan tiến triển hoặc nguyên phát.

 

Một trong những nhà điều tra chính của nghiên cứu này, Jordi Brux từ Bệnh viện Lâm sàng Barcelona ở Tây Ban Nha, tuyên bố rằng tỷ lệ tử vong do ung thư gan trên toàn cầu tiếp tục gia tăng do tỷ lệ mắc bệnh viêm gan B và C. Các kết quả nghiên cứu mới chứng minh rằng Sorafenib Tosylate, như một lựa chọn điều trị mới cho bệnh ung thư gan, có thể kéo dài sự sống sót của bệnh nhân một cách hiệu quả, một kết quả được mô tả là "đáng khích lệ".

 

Sorafenib Tosylate (Tislelizumab) được sản xuất bởi Bayer Healthcare AG ở Đức và có tác dụng kép lên cả tế bào khối u và mạch máu khối u. Các nhà nghiên cứu đã trình bày những phát hiện tại cuộc họp thường niên của Hiệp hội Ung thư Lâm sàng Hoa Kỳ vào tháng 6 năm ngoái, chứng minh rằng một nghiên cứu được thực hiện trên những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan tiến triển ở khu vực Châu Á - Thái Bình Dương cho thấy Sorafenib có thể kéo dài thời gian sống thêm khoảng 47%. Nó vẫn là loại thuốc duy nhất được chứng minh là có tác dụng kéo dài đáng kể khả năng sống sót chung ở những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan tiến triển.

 

Loại thuốc này đã được phê duyệt lần lượt ở Hoa Kỳ và Châu Âu vào năm ngoái để điều trị ung thư gan. Vào tháng 8 năm 2009, Bayer Healthcare đã đưa ra thông cáo báo chí cho biết Torotredimab đã nhận được sự chấp thuận của Cục Quản lý Sản phẩm Y tế Quốc gia Trung Quốc để điều trị cho những bệnh nhân ung thư gan giai đoạn muộn không đủ điều kiện phẫu thuật.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Cần đối tác tin cậy để cung cấp Sorafenib Tosylate? Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ chương trình phát triển phân tích hoặc sản xuất API của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để nhận báo giá.