Vilazodone Hydrochloride (CAS 163521-12-8) là dạng muối hydrochloride của vilazodone, một loại thuốc chống trầm cảm phân tử nhỏ được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị rối loạn trầm cảm nặng (MDD) ở người lớn.
Vilazodone Hydrochloride là thuốc chống trầm cảm mới với cơ chế tác dụng kép độc đáo: ức chế ái lực cao chất vận chuyển serotonin (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) và chủ vận một phần ở thụ thể 5‑HT₁A (IC₅₀ = 0,2 nM, hoạt động nội tại ~60–70%). Là thành phần dược phẩm hoạt động trong Viibryd®, Vilazodone Hydrochloride thể hiện một tiến bộ đáng kể trong điều trị dược lý đối với chứng rối loạn trầm cảm nặng, mang lại cơ chế khác biệt so với các SSRI thông thường. Vilazodone Hydrochloride thể hiện tính chọn lọc cao đối với SERT và 5-HT₁A so với các chất vận chuyển norepinephrine và dopamine, mang lại đặc tính tiết serotonergic mục tiêu. Trong bối cảnh phân tích và kiểm soát chất lượng, Vilazodone Hydrochloride đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu chính để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và các ứng dụng kiểm soát chất lượng (QC) cho Ứng dụng thuốc mới viết tắt (ANDA). Hồ sơ dược lý đặc trưng của hợp chất làm cho Vilazodone Hydrochloride trở thành tài liệu tham khảo thiết yếu để nghiên cứu dược lý serotonin, phương pháp điều trị trầm cảm và phát triển các thuốc chống trầm cảm mới.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Vilazodone Hydrochloride
Số CAS
163521-12-8
Công thức phân tử
C₂₆H₂₇N₅O₂
Trọng lượng phân tử
441.52g/mol
Vẻ bề ngoài
Màu vàng nhạtthành bột màu trắng nhạt
điểm nóng chảy
203–205°C
Điểm sôi
745,1±60,0°C (Dự đoán)
Điều kiện lưu trữ
Bột: –20°C trong 3 năm
Ichỉ dẫn
Thuốc này là một tác nhân tác dụng kép với cả đặc tính chủ vận từng phần serotonin (HT) 1A và chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), đại diện cho thuốc chống trầm cảm nhóm indoolalkylamine đầu tiên được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc chứng rối loạn trầm cảm nặng (MDD).
Dtấm thảmItương tác
Vilazolone được chuyển hóa chủ yếu qua con đường CYP3A4; do đó, sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương, cần phải giảm liều tương ứng. Dùng đồng thời với thuốc gây cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm hiệu quả của thuốc. Do cơ chế hoạt động, tác dụng phụ và độc tính tiềm tàng của vilazolone đối với 5-HT, việc sử dụng đồng thời với các thuốc Chemicalbook khác có thể ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh 5-HTergic (ví dụ: trypantan, tramadol) làm tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin và hội chứng ác tính thần kinh (NMS) và nên thận trọng khi sử dụng. Sử dụng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (NSAID), aspirin hoặc warfarin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu bất thường. Ngoài ra, không được dùng vilazolone đồng thời với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs); Thuốc MAOI bị chống chỉ định ít nhất 14 ngày trước hoặc sau khi dùng vilazolone.
Hoạt tính sinh học
Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) là thuốc chống trầm cảm mới có tác dụng ức chế tái hấp thu 5-HT có chọn lọc và hoạt động chủ vận thụ thể 5-HT1A một phần. Ái lực ràng buộc của nó đối với các vị trí tái hấp thu 5-HT cao hơn so với các vị trí norepinephrine và dopamine.
Liên hệ với chúng tôi
Cho dù bạn đang phát triển một sản phẩm vilazodone thông thường, xác nhận các phương pháp phân tích để gửi ANDA hay tiến hành nghiên cứu dược lý serotonin, Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về Vilazodone Hydrochloride chất lượng cao. Hãy liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay — chúng tôi ở đây để hỗ trợ dự án của bạn từ giai đoạn phát triển đến thương mại hóa.
Thẻ nóng: Vilazodone, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật