Axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-metoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenaxetat

Axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetate là khối xây dựng bất đối có độ tinh khiết cao do Cosperpharm cung cấp để tổng hợp chất đối kháng thụ thể endthelin, một nhóm tác nhân trị liệu ngăn chặn peptide co mạch ET-1 để điều trị các tình trạng như vậy như tăng huyết áp, suy tim và bệnh thận do đái tháo đường. Là chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp atrasentan (ABT‑627) và các hợp chất liên quan, axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetate này cung cấp giàn giáo pyrrolidine trans,trans‑diaryl hoàn chỉnh đóng vai trò là dược điển cốt lõi của những chất đối kháng ETA chọn lọc này. Dạng muối của axit mandelic tăng cường độ kết tinh và độ ổn định của axit 3-Pyrrolidinecarboxylic này, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetate, cho phép xử lý đáng tin cậy, cân chính xác và bảo quản lâu dài cho cả ứng dụng R&D và mở rộng quy mô. Tại Cosperpharm, mỗi lô axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetate đều được cung cấp tài liệu phân tích toàn diện và xác minh độ tinh khiết bất đối xứng đầy đủ để hỗ trợ các chương trình phát hiện thuốc và sản xuất API của bạn.

Thông số sản phẩm

Ưu điểm sản phẩm

1.Cấu hình tuyệt đối được xác định (2R,3R,4S) – Ba trung tâm lập thể liền kề được kiểm soát và xác minh chặt chẽ bằng HPLC bất đối, đảm bảo định hướng không gian chính xác cần thiết cho sự đối kháng mạnh mẽ của thụ thể ETA, như được thiết lập bởi nghiên cứu sâu rộng của Phòng thí nghiệm Abbott về A-127722.

2.Đã thiết lập dược điển trans,trans-diaryl pyrrolidine – Khung này đã được xác nhận thông qua các nghiên cứu về mối quan hệ hoạt động-cấu trúc (SAR) mở rộng nhằm xác định các mẫu thay thế 2-aryl và 4-aryl tối ưu cho liên kết ái lực cao và độ chọn lọc ETA.

3.Muối Mandelate để tăng cường độ ổn định – Dạng muối (αS)-α‑hydroxybenzenacetate (L‑mandelic acid) cải thiện độ kết tinh, đặc tính xử lý và độ ổn định bảo quản so với axit tự do, tạo điều kiện thuận lợi cho cả quy trình R&D và quy trình mở rộng quy mô.

4. Độ tinh khiết cao với cấu hình tạp chất được kiểm soát - Mỗi lô được kiểm tra để đáp ứng độ tinh khiết ≥98% bằng HPLC, với mức độ tạp chất riêng lẻ và tổng số được theo dõi cẩn thận để hỗ trợ khả năng tái sản xuất nghiên cứu.

5. Vật liệu tham chiếu được mô tả đầy đủ – Dữ liệu phân tích toàn diện (HPLC, MS và phổ NMR tùy chọn) đi kèm với mỗi lô hàng, cho phép sử dụng trực tiếp làm tiêu chuẩn tham chiếu trong phát triển phương pháp và kiểm soát chất lượng.

6.Nền tảng tổng hợp đa năng – Chức năng của axit cacboxylic cung cấp khả năng xử lý cho quá trình liên kết N-alkyl hoặc amit với các chuỗi bên khác nhau, cho phép tổng hợp các chất tương tự chất đối kháng nội mô đa dạng để thăm dò SAR.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 2–8°C (trong tủ lạnh) trong hộp đậy kín, kín khí, tránh ánh sáng và độ ẩm. Dạng muối mandelate ổn định ít nhất 24 tháng trong các điều kiện được khuyến nghị này. Để bảo quản lâu dài trên 12 tháng, nên bảo quản ở -20°C để đảm bảo độ ổn định tối ưu. Tránh các chu kỳ đóng băng-rã đông lặp đi lặp lại và tránh tiếp xúc với nhiệt độ cao hoặc độ ẩm cao.

Ứng dụng sản phẩm

1.Tổng hợp chất đối kháng thụ thể Endothelin – Yếu tố then chốt để điều chế atrasentan (ABT-627) và các chất đối kháng chọn lọc ETA liên quan cho các chỉ định về tim mạch và thận.

2.Nghiên cứu mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính (SAR) – Chức năng của axit cacboxylic cho phép đưa vào các nhóm thế N-alkyl và N-acyl đa dạng, tạo điều kiện thuận lợi cho việc khám phá chuỗi bên tối ưu để tăng cường hiệu lực, tính chọn lọc và khả dụng sinh học qua đường uống.

3. Phát triển phương pháp phân tích – Đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu cho việc xác nhận phương pháp HPLC và LC-MS để kiểm soát chất lượng của các API và sản phẩm trung gian đối kháng thụ thể nội mô.

4. Lập hồ sơ tạp chất - Được sử dụng làm tiêu chuẩn tham chiếu chất liên quan trong quá trình phát triển quy trình và theo dõi tạp chất trong quá trình sản xuất API.

5. Phát triển và mở rộng quy trình – Cho phép theo dõi tính toàn vẹn hóa học lập thể, hiệu suất phản ứng và sự hình thành tạp chất trong quá trình tổng hợp nhiều bước của chất đối kháng thụ thể nội mô.

6. Đệ trình theo quy định – Cung cấp tài liệu tham khảo được mô tả đầy đủ cho các hồ sơ ANDA, DMF và IND yêu cầu tài liệu trung gian.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đã sẵn sàng thúc đẩy chương trình đối kháng thụ thể endthelin của mình bằng axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetate chưa? Hãy liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay để nhận được báo giá cạnh tranh, tài liệu về sản phẩm hoặc tư vấn kỹ thuật với đội ngũ giàu kinh nghiệm của chúng tôi.