Axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-Methoxyphenyl)-, etyl este, (2α,3α,4α)-

Axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl ester, (2α,3α,4α)- là dược phẩm trung gian có độ tinh khiết cao, được xác định rõ ràng do Cosperpharm cung cấp để nghiên cứu, phát triển và sản xuất các chất đối kháng thụ thể nội mô chọn lọc. Là giàn giáo nhật ký cốt lõi mà từ đó chất đối kháng ETA Atrasentan (ABT-627) đã được kiểm chứng lâm sàng, axit 3-Pyrrolidinecarboxylic này, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl ester, (2α,3α,4α)- này tương ứng trực tiếp với thành phần chính mà các nhà hóa học dược phẩm tại Phòng thí nghiệm Abbott đã biến đổi thành thuốc với IC₅₀ = 0,36 nM đối với liên kết với thụ thể ETA và độ chọn lọc >1000 lần so với ETB. Ngoài ra, axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl ester, (2α,3α,4α)- này được sử dụng làm tạp chất quan trọng trong quy trình và tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích và kiểm soát chất lượng của Atrasentan và các chất tương tự của nó. Tại Cosperpharm, mỗi lô axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl ester, (2α,3α,4α)- được tổng hợp dưới sự kiểm soát hóa học lập thể nghiêm ngặt và được cung cấp tài liệu phân tích toàn diện để hỗ trợ cả hoạt động R&D và đệ trình quy định.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy để tìm nguồn cung ứng dược phẩm trung gian được xác định rõ ràng, mang đến sự kết hợp giữa chuyên môn kỹ thuật và độ tin cậy của chuỗi cung ứng. Các cơ sở của chúng tôi hoạt động theo tiêu chuẩn chất lượng phù hợp với GMP, với khả năng phân tích nội bộ bao gồm HPLC bất đối, LC‑MS, NMR và GC‑MS để đảm bảo rằng mỗi lô axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl ester, (2α,3α,4α)- đều đáp ứng các thông số về độ tinh khiết và hóa học lập thể chính xác của bạn. Chúng tôi tự hào về tính minh bạch—mỗi lô hàng đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) toàn diện với dữ liệu độ tinh khiết HPLC, xác nhận khối phổ và hồ sơ tạp chất. Nhóm hỗ trợ kỹ thuật của chúng tôi cung cấp hỗ trợ đáp ứng cho việc đóng gói tùy chỉnh, yêu cầu mở rộng quy mô và tài liệu quy định (bao gồm dữ liệu về độ ổn định cho các bản gửi ANDA/DMF). Với giá cả cạnh tranh, các lựa chọn đóng gói linh hoạt và thành tích đã được chứng minh về việc giao hàng đúng thời hạn cho các đối tác dược phẩm trên toàn thế giới, Cosperpharm là nguồn đáng tin cậy của bạn về các sản phẩm trung gian Atrasentan và các tiêu chuẩn tham khảo.

Ưu điểm sản phẩm

1. Hoá học lập thể trans, trans được xác định chính xác (2α,3α,4α) – Ba trung tâm trị liệu liền kề được kiểm soát và xác minh chặt chẽ bằng HPLC bất đối. Hóa học lập thể này là dược điển đã được xác nhận giúp Atrasentan đạt được IC₅₀ là 0,36 nM tại thụ thể ETA với độ chọn lọc >1000 lần so với ETB.

2.Lõi diallpyrrolidine đã được xác nhận về mặt cấu trúc – Mẫu thay thế 2‑(4‑methoxyphenyl) và 4‑(1,3‑benzodioxol-5-yl) đã được tối ưu hóa rộng rãi thông qua các nghiên cứu về mối quan hệ hoạt động-cấu trúc (SAR) tại Phòng thí nghiệm Abbott, đại diện cho giàn giáo tối ưu cho khả năng đối kháng ETA mạnh mẽ.

3.Ethyl ester để chức năng hóa giai đoạn cuối một cách linh hoạt – Este carboxylate cung cấp khả năng xử lý amit hóa, khử thành rượu bậc nhất hoặc thủy phân thành axit tự do, cho phép tổng hợp các chất tương tự Atrasentan đa dạng và các dẫn xuất được thế N.

4. Tiện ích đa diện – Chức năng như chất trung gian tổng hợp quan trọng để sản xuất API Atrasentan, tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất quy trình để kiểm soát chất lượng và công cụ nghiên cứu để phát hiện thuốc đối kháng thụ thể ETA.

5. Độ tinh khiết cao với tạp chất được kiểm soát chặt chẽ – Mỗi lô được kiểm tra độ tinh khiết ≥98% bằng HPLC, với tạp chất riêng lẻ 0,5% và tổng tạp chất 1,0%, đảm bảo hiệu suất nhất quán trong cả chuyển đổi tổng hợp và phát triển phương pháp phân tích.

6. Chất rắn kết tinh ổn định, có thể xử lý được – Được phân lập ở dạng chất rắn màu trắng đến trắng nhạt, hợp chất này dễ cân, bảo quản và cân, có thời hạn sử dụng được ghi nhận là 24 tháng trong các điều kiện được khuyến nghị.

7. Tài liệu sẵn sàng theo quy định – Mỗi lô được cung cấp dữ liệu đặc tính hoàn chỉnh (HPLC, MS, NMR tùy chọn) và các nghiên cứu về độ ổn định để hỗ trợ việc gửi Hồ sơ thuốc tổng thể (DMF) và Đơn đăng ký thuốc mới viết tắt (ANDA).

Câu hỏi thường gặp (FAQ)

Câu 1: Công dụng chính của hợp chất này là gì?

Trả lời: Đây là chất trung gian kháng khuẩn quan trọng để tổng hợp Atrasentan (ABT-627), một chất đối kháng thụ thể ETA có tính chọn lọc cao được phát triển để điều trị bệnh thận do tiểu đường, bệnh thận mãn tính và một số bệnh ung thư. Nó cũng được sử dụng làm tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất để phát triển phương pháp phân tích và kiểm soát chất lượng API Atrasentan.

Câu 2: Hệ thống thụ thể nội mô là gì?

Trả lời: Endothelin (ET) là một peptide co mạch mạnh với hai phân nhóm thụ thể chính là ETA và ETB. Các thụ thể ETA làm trung gian cho sự co mạch và tăng sinh tế bào, trong khi các thụ thể ETB có liên quan đến sự giãn mạch và thanh thải ET-1. Thuốc đối kháng ETA chọn lọc như Atrasentan đang được phát triển cho các chỉ định về tim mạch và thận.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đã sẵn sàng thúc đẩy chương trình đối kháng ETA của mình với axit 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl ester, (2α,3α,4α)-? Hãy liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay để nhận báo giá cạnh tranh, tài liệu sản phẩm, yêu cầu mẫu hoặc tư vấn kỹ thuật với đội ngũ giàu kinh nghiệm của chúng tôi.