Cholesteryl hemisuccinat

Cholesteryl hemisuccine là một tá dược lipid chức năng linh hoạt được sử dụng rộng rãi trong công thức liposome nhạy cảm với pH để kích hoạt phân phối thuốc. Liposome DOPE/CHEMS kết hợp giải phóng Cholesteryl hemisuccine >80% trọng tải ở độ pH 5,5 so với <40% ở độ pH 7,4, chứng tỏ công dụng độc đáo của nó trong việc thoát khỏi nội bào và điều trị ung thư nhắm mục tiêu. Ngoài việc vận chuyển thuốc, Cholesteryl hemisuccine còn hoạt động như một chất tẩy anion có thể ion hóa giúp ổn định các túi đơn lớp và liposome, đồng thời nó đã được sử dụng làm chất nhũ hóa trong các hệ thống phân phối mụn nước cho thuốc chống ung thư, kháng sinh và oligonucleotide, cũng như để hòa tan các loại protein khác nhau bao gồm thụ thể chemokine 1 và ma hồng cầu. Cholesteryl hemisuccinate cũng đóng vai trò là thành phần quan trọng trong hệ thống tẩy rửa DDM/CHS để kết tinh protein màng và là chất thay thế cholesterol trong tinh thể học protein, nơi sự hiện diện của nó giúp cải thiện điều kiện kết tinh cho protein màng. Hơn nữa, Cholesteryl hemisuccine đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư bạch cầu lymphocytic dòng tủy C1498 và L1210 ở chuột ở nồng độ lần lượt là 50 và 150 μM và bảo vệ loài gặm nhấm chống lại tác dụng độc hại của acetaminophen, adriamycin, carbon tetrachloride, chloroform và galactosamine. Hoạt tính đáp ứng pH của Cholesteryl hemisuccine đã được xác nhận rộng rãi bằng phép đo nhiệt lượng quét vi sai (DSC) và nó đã được chứng minh là hoạt động tốt hơn cholesterol như một chất ổn định hai lớp DPPC trong các công thức liposomal. Ngoài ra, chất tương tự chứa morpholine của Cholesteryl hemisuccinate (Mochol, CAS 452323-21-6) đã được phát triển dưới dạng chất tương tự cholesterol cation để sử dụng làm thành phần lipid chức năng trong Hạt nano Lipid (LNP) cho các ứng dụng phân phối axit nucleic.

Thông số sản phẩm

Tuyến đường tổng hợp

Anhydrit Succinic (14,7 mmol, 1,57 đương lượng) và 4-dimetylaminopyridin (DMAP, 1,584 mmol, 0,17 đương lượng) lần lượt được bổ sung vào dung dịch chứa (3β)-cholestre-5-en-3-ol (9,37 mmol) trong 28 mL pyridin. Hỗn hợp phản ứng được khuấy ở nhiệt độ trong phòng trong 7 ngày. Sau khi hoàn thành, hỗn hợp được đổ vào nước đá, điều chỉnh pH về 7 bằng axit clohydric loãng, sau đó chiết bằng cloroform. Pha hữu cơ được làm khô bằng natri sulfat khan và cô dưới áp suất giảm để thu được sản phẩm thô. Sản phẩm thô được tinh chế bằng sắc ký cột để thu được hợp chất mục tiêu với hiệu suất 79% hoặc 96% và độ tinh khiết phân tích> 99,9%.

Câu hỏi thường gặp

Câu hỏi 1: Sự khác biệt giữa Cholesteryl hemisuccine (CHEMS) và cholesterol là gì?

Trả lời: Cholesteryl hemisuccinate (CHEMS) là một este cholesterol bán tổng hợp trong đó nhóm 3β-hydroxyl của cholesterol được ester hóa với axit succinic, tạo thành nhóm carboxyl có thể ion hóa. Sự biến đổi này làm cho Cholesteryl hemisuccine có tính lưỡng tính phụ thuộc vào độ pH và điện tích anion ròng trong các điều kiện sinh lý, trong khi cholesterol ở trạng thái trung tính và không có phản ứng đáp ứng với độ pH.

Câu hỏi 2: Nên bảo quản Cholesteryl hemisuccine như thế nào?

Đáp: Bảo quản Cholesteryl hemisuccine trong hộp đậy kín trong môi trường khí trơ ở −20°C để bảo quản lâu dài (>12 tháng). Để bảo quản ngắn hạn (tối đa 6 tháng), nhiệt độ có thể chấp nhận được là 2–8°C. Bảo vệ khỏi ánh sáng, độ ẩm và các tác nhân oxy hóa mạnh.

Đảm bảo chất lượng tại Cosperpharm

Mỗi đợt trải qua:

● Sắc ký khí (GC) – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chuẩn độ không chứa nước – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chỉ số khúc xạ – phân tích khẳng định

● ¹H NMR – xác minh cấu trúc

● Ngoại quan – chất lỏng trong suốt không màu đến vàng nhạt đến cam nhạt

COA, MSDS đầy đủ (với thông tin GHS đầy đủ) và giấy chứng nhận xuất xứ đi kèm với mỗi lô hàng.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn cần Cholesteryl hemisuccinate cho chương trình xây dựng LNP, dự án kết tinh protein màng hoặc phát triển phân phối thuốc liposome? Cosperpharm giúp việc mua sắm trở nên đơn giản — từ các tiêu chuẩn tham chiếu cấp độ nghiên cứu đến vật tư GMP nhiều kg. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để biết giá, tài liệu kỹ thuật hoặc yêu cầu tổng hợp tùy chỉnh.