Decitabin

Decitabin là một thành phần dược phẩm trung gian và hoạt chất dược phẩm chống ung thư (API) quan trọng được sử dụng trong điều trị hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) và bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML). Là một chất ức chế methyltransferase DNA, Decitabine được tích hợp vào DNA trong quá trình sao chép, nơi nó tạo thành phức hợp cộng hóa trị không thể đảo ngược với các enzyme DNMT, dẫn đến quá trình khử methyl DNA toàn cầu và kích hoạt lại các gen ức chế khối u. Thành công lâm sàng của Decitabine đã xác lập nó như một liệu pháp chăm sóc tiêu chuẩn cho những bệnh nhân MDS có nguy cơ cao không đủ điều kiện để hóa trị liệu chuyên sâu. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Decitabine và các tạp chất liên quan của nó—bao gồm Tạp chất Decitabine 2 (đồng phân alpha), Tạp chất 4, Tạp chất 6, Tạp chất 11 và Hợp chất A liên quan đến Decitabin—là các tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp và ứng dụng kiểm soát chất lượng. Là một liệu pháp biểu sinh quan trọng, Decitabine tiếp tục được nghiên cứu rộng rãi trong các phác đồ kết hợp điều trị các khối u ác tính về huyết học và khối u rắn.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Decitabin
Số CAS	2353-33-5
Công thức phân tử	C₈H₁₂N₄O₄
Trọng lượng phân tử	228,21 g/mol
Vẻ bề ngoài	Trắng đến trắng nhạtbột
điểm nóng chảy	~200 °C (tháng 12)
Tỉ trọng	1.3771g/cm³
Điểm sôi	370.01 °C
Điều kiện lưu trữ	Bảo quản ở nơi tối, không khí trơ, bảo quản trong tủ đông, dưới -20°C

Mcơ chếOf Ahành động

---

Decitabin là một chất tương tự pyrimidine (5-azano-2'-deoxycytidine nucleoside), đại diện cho dạng 2-deoxy-D-ribose của nucleoside 5-azacytosine. Trong tế bào, decitabine được chuyển đổi thành dạng triphosphate, tích hợp vào chuỗi DNA, ức chế quá trình methyl hóa DNA và do đó tăng cường sự biểu hiện của các gen không hoạt động (bao gồm cả gen ức chế khối u). Cả nghiên cứu in vivo và in vitro đều chứng minh rằng decitabine có thể tạo ra sự biệt hóa tế bào tủy xương, do đó bình thường hóa chức năng tủy xương ở những bệnh nhân mắc một số dạng loạn sản tủy.

 

Uhướng tớiE ảnh hưởng

---

(1) Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, nôn mửa, mệt mỏi, sốt, ho, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, tăng đường huyết và giảm bạch cầu do sốt.

 

(2) Liều cao có thể gây nhiễm độc thần kinh, biểu hiện như buồn ngủ, mất ngôn ngữ, liệt nửa người, v.v., nhưng các triệu chứng thường hết sau khi ngừng thuốc.

Hoạt tính sinh học

---

Decitabin (Deoxycytidine, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidine; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) là một chất ức chế methyltransferase DNA tích hợp vào DNA, tạo ra quá trình methyl hóa DNA thấp và khiến quá trình sao chép DNA bị bắt giữ trong pha nội S. Decitabine được sử dụng để điều trị hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS). Nó có thể gây ra sự ngừng chu kỳ tế bào và quá trình chết theo chương trình trong các dòng tế bào ung thư khác nhau.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Cho dù bạn cần Decitabine để sản xuất API thương mại, ứng dụng tiêu chuẩn tham chiếu phân tích hay nghiên cứu biểu sinh, Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi để thảo luận về thông số kỹ thuật của bạn, yêu cầu tài liệu hoặc đặt hàng.