Sản phẩm này là Pyridine, 2,6-dibromo-4-(1,1-dimethylethyl)-, một pyridin dibrom hóa được trang bị nhóm tert‑butyl có yêu cầu vô trùng ở vị trí 4. Hai liên kết C–Br là chất nền tuyệt vời cho các liên kết ngang được xúc tác bằng palladium, bao gồm các phản ứng Suzuki, Buchwald-Hartwig và Negishi, trong khi nhóm alkyl cồng kềnh giảm thiểu hóa học ngoài mục tiêu ở vị trí 4. So với đối tác dichloro của nó, các nhóm thế brom có khả năng cộng oxy hóa nhanh hơn, cho phép nhiệt độ phản ứng nhẹ hơn và thời gian ghép ngắn hơn. Điều này làm cho phân tử trở thành một điểm khởi đầu hấp dẫn để lắp ráp các lõi pyridine có tính trang trí cao trong cả khám phá và xử lý hóa học.
Sản phẩm này là Pyridine, 2,6-dichloro-4-(1,1-dimethylethyl)-, một dẫn xuất pyridin đối xứng, được liên kết không gian trong đó vị trí 4 được chiếm bởi nhóm tert-butyl cồng kềnh và cả hai vị trí 2 và 6 đều được thay thế bằng các nguyên tử clo. Hai liên kết C–Cl giống hệt nhau cung cấp đòn bẩy cho sự thay thế thơm nucleophilic hoặc liên kết ngang có chọn lọc, tuần tự, trong khi nhóm tert-butyl bảo vệ vị trí 4 khỏi các phản ứng không mong muốn và ảnh hưởng sâu sắc đến cấu trúc và tính ưa mỡ của các dẫn xuất xuôi dòng. Sự kết hợp giữa lõi pyridine được kích hoạt cao và nhóm chặn được đặt ở vị trí chiến lược làm cho phân tử này trở thành vật liệu ban đầu đặc quyền để xây dựng các thư viện pyridine được thay thế không đối xứng.
Sản phẩm là 4-Bromo-3,5-dimethyl-1-(THP)-1H-pyrazole, một vòng pyrazole được thay thế hoàn toàn mang hai nhóm metyl ở vị trí 3‑ và 5‑, một nguyên tử brom ở vị trí 4‑, và nhóm bảo vệ tetrahydropyran‑2‑yl (THP) trên nitơ lai sp². Các nhóm metyl cung cấp mật độ electron và lớp chắn không gian cho lõi pyrazole, trong khi C4-bromine đóng vai trò là chất xử lý tuyệt vời cho phản ứng ghép chéo được xúc tác bằng palladium, trao đổi liti-halogen hoặc thay thế thơm nucleophilic trực tiếp. Nhóm THP ngăn chặn quá trình tautome hóa pyrazole và bảo vệ N–H khỏi bị mất proton trong các phản ứng cơ kim, cho phép tạo chức năng chọn lọc ở C4 mà không cần cạnh tranh N-alkyl hóa hoặc kim loại hóa vòng.
Sản phẩm là 3,5-Dimethyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole, một este pyrazole‑4-boronic được tạo ra hoàn toàn mang hai nhóm metyl tặng electron ở vị trí 3‑ và 5‑ và một nhóm bảo vệ tetrahydropyran-2-yl (THP) trên nitơ. Este pinacol boronate cung cấp liên kết cacbon-bo lai sp2 được kích hoạt để ghép chéo Suzuki‑Miyaura được xúc tác bằng palladium, cho phép lắp đặt trực tiếp đoạn 1‑THP‑3,5‑dimethylpyrazole‑4‑yl lên aryl, dị vòng hoặc alkenyl halogenua. Nhóm THP bảo vệ pyrazole N–H trong bước ghép nối và có thể được tách ra trong điều kiện axit nhẹ sau khi ghép nối để giải phóng pyrazole tự do, khiến nhóm này trở thành khối xây dựng sẵn sàng kết hợp, đặc biệt tiện lợi cho y học và hóa học xử lý.
Sản phẩm này là 4-ChloroMethyl-1-cyclopentyl-2-trifluoroMethyl-benzen, một benzen ba thế kết hợp ba nhóm chức riêng biệt về mặt điện tử và không gian: một nửa benzylic chloromethyl để thay thế nucleophilic, một vòng cyclopentyl đưa vào khối lượng bão hòa và một nhóm trifluoromethyl điều chỉnh mạnh mẽ tính ưa mỡ và độ ổn định trao đổi chất. Kiểu thay thế 1,2,4 đặt các nhóm chloromethyl và trifluoromethyl lên các nguyên tử carbon liền kề, tạo ra một môi trường độc đáo trong đó nhóm CF₃ hút electron ảnh hưởng đến khả năng phản ứng của benzylic clorua. Hợp chất này đóng vai trò là tác nhân alkyl hóa mạnh và là chất trung gian quan trọng để tạo ra các phân tử phức tạp cần có vòng thơm cứng, giàu flo.
Sản phẩm là 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin, một anilin đã được difluor hóa mang este pinacol boronate ở vị trí para so với nhóm amino. Hai nguyên tử flo ở vị trí 2 và 6 điều chỉnh cả đặc tính điện tử của vòng thơm và tính bazơ của nitơ anilin liền kề, trong khi thiết bị dioxaborolane chứa boron cung cấp khả năng xử lý chắc chắn cho quá trình ghép chéo được xúc tác bằng palladium. Sự kết hợp giữa amin nucleophilic và este boronate điện di trong cùng một phân tử, cùng với sự điều chỉnh điện tử do flo gây ra, làm cho nó trở thành một khối xây dựng linh hoạt độc đáo để xây dựng các arenes phức hợp, đa thế trong khám phá thuốc.
Cosper là nhà sản xuất và cung cấp Trung cấp chuyên nghiệp tại Trung Quốc. Chúng tôi có đội ngũ bán hàng giàu kinh nghiệm, kỹ thuật viên chuyên nghiệp và đội ngũ dịch vụ hậu mãi.
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật