(S)-(-)-Axit Verapamilic

(S)-(-)-Axit Verapamilic (tên hệ thống: (4S)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexanoic acid) đóng vai trò là cửa ngõ bất đối quan trọng của chất chẹn kênh canxi phenylalkylamine đơn đối quang S-verapamil hydrochloride. Trong sản xuất dược phẩm, Axit (S)-(-)-Verapamilic là chất trung gian tiên tiến thiết yếu cho phép tiếp cận với S-verapamil tinh khiết về mặt đối quang, vì hai đồng phân đối hình của racemic verapamil thể hiện dược lực học riêng biệt: đồng phân (S)-enantiomer cho thấy hiệu lực lớn hơn đáng kể đối với chứng rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp, trong khi đồng phân đối quang (R) có hiệu quả hơn trong việc làm giảm chứng đau thắt ngực.

Là một khối xây dựng bất đối xứng, nó có carbon bậc bốn mang nhóm nitrile được định vị chiến lược để khử chọn lọc borane qua trung gian borane của amit bậc ba trong các bước cuối cùng của quá trình tổng hợp verapamil. Sử dụng α-methylbenzylamine làm chất phân giải, axit verapamilic raxemia được phân giải một cách hiệu quả để tạo ra Axit (S)-(-)-Verapamilic với tính toàn vẹn hóa học lập thể được bảo toàn ở trung tâm cacbon bậc bốn, cho phép mở rộng quy mô bước phân giải ở nhà máy thí điểm cho sản xuất thương mại. Ngoài vai trò đã được thiết lập trong quá trình tổng hợp chất chặn kênh canxi, Axit (S)-(-)-Verapamilic còn được sử dụng trong các nghiên cứu lập bản đồ hóa học lập thể, đánh giá khả năng phản ứng phân tử nhỏ và nghiên cứu kết hợp đoạn chức năng cho các ứng dụng mô hình hóa chuyển hóa.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về Axit (S)-(-)-Verapamilic chất lượng cao và các sản phẩm dược phẩm trung gian trị liệu khác. Đây là lý do tại sao các nhà sản xuất dược phẩm chọn chúng tôi:

Độ tinh khiết bất đối vượt trội: Chúng tôi đảm bảo lượng đồng phân đối quang vượt trội (thường >98% ee) đối với Axit (S)-(-)-Verapamilic, đảm bảo rằng quá trình ghép amide xuôi dòng, quá trình khử qua trung gian borane có chọn lọc và các bước hình thành API cuối cùng không bị ảnh hưởng bởi cấu trúc hóa học lập thể không chính xác. Độ tinh khiết HPLC của chúng tôi luôn đáp ứng thông số kỹ thuật ≥98%.

Chuyên môn về độ phân giải có thể mở rộng: Việc phân giải axit verapamilic bằng cách sử dụng α-methylbenzylamine là đòi hỏi khắt khe - đòi hỏi phải kết tủa có kiểm soát bằng cách axit hóa ở nhiệt độ cao và quản lý độ pH cẩn thận. Nhóm hóa học xử lý của chúng tôi đã mở rộng thành công độ phân giải này thành khối lượng sản xuất thương mại, mang lại năng suất cao trong khi vẫn duy trì tính toàn vẹn hóa học lập thể ở trung tâm cacbon bậc bốn.

Hỗ trợ tài liệu toàn diện: Chúng tôi cung cấp tài liệu đầy đủ bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết bất đối, nghiên cứu độ ổn định, bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và gói quy định sẵn có DMF. Tình trạng xuất khẩu được cấp phép của chúng tôi đảm bảo thông quan suôn sẻ trên toàn thế giới.

Khối lượng linh hoạt, dịch vụ đáp ứng: Cho dù bạn cần 1g để tìm đường hay 50kg để cung cấp thương mại, Cosperpharm đều đáp ứng. Chúng tôi hiểu các mốc thời gian R&D và ưu tiên các yêu cầu khẩn cấp.

Sản xuất tiết kiệm chi phí: Bằng cách tích hợp tổng hợp từ các nguyên liệu thô sẵn có và duy trì các quy trình phân giải hiệu quả, Cosperpharm cung cấp mức giá cạnh tranh mà không ảnh hưởng đến các tiêu chuẩn chất lượng nghiêm ngặt.

Ưu điểm sản phẩm

1. Lộ trình giải quyết Chirus được thành lập

Quy trình phân giải α-methylbenzylamine là tiêu chuẩn công nghiệp, mang lại khả năng mở rộng đáng tin cậy. Việc mở rộng quy mô nhà máy thí điểm của bước giải quyết đã được chứng minh thành công. Không giống như các phương pháp bất đối xứng đòi hỏi chất xúc tác bất đối đắt tiền, phương pháp này mở rộng quy mô sang khối lượng thương mại mà không cần thu hồi kim loại quý hoặc sàng lọc chất xúc tác.

2. Tính toàn vẹn hóa học tại Trung tâm Đệ tứ

Trung tâm lập thể carbon bậc bốn nổi tiếng là thách thức để xây dựng một cách chọn lọc lập thể. (S)-(-)-Verapamilic Acid duy trì tính toàn vẹn hóa học lập thể thông qua việc hình thành amide, khử có chọn lọc và tổng hợp API cuối cùng, giúp bạn tin tưởng vào sản phẩm thuốc enantiopure của mình.

3. Bảo quản thông qua việc giảm chọn lọc

Các chức năng của axit nitrile và cacboxylic được thiết kế để khử chọn lọc borane qua trung gian borane - một chất trung gian có độ tinh khiết cao đảm bảo các biến đổi nhạy cảm này tiến hành với sự hình thành sản phẩm phụ ở mức tối thiểu.

4.Quy mô từ R&D đến sản xuất thương mại

Có sẵn từ số lượng nghiên cứu 1g đến lô thương mại 50kg, với bao bì tùy chỉnh đáp ứng các yêu cầu xử lý cụ thể của bạn.

5. Ngoài liệu pháp tim mạch

Ngoài vai trò đã được thiết lập trong quá trình tổng hợp thuốc chẹn kênh canxi, (S)-(-)-Verapamilic Acid còn đóng vai trò là khối xây dựng có giá trị cho các nghiên cứu mô hình chuyển hóa, nghiên cứu chuyển hóa thuốc và phát triển thư viện phân tử nhỏ bất đối.

Câu hỏi thường gặp

Câu hỏi 1: Axit (S)-(-)-Verapamilic có giống với verapamil không?

Đáp: Số (S)-(-)-Axit Verapamilic là chất trung gian của axit cacboxylic bất đối; S-verapamil là API cuối cùng sau khi hình thành amit và khử qua trung gian borane. Axit Verapamilic thiết lập trung tâm lập thể bậc bốn - sau khi được đặt ở đây, cấu hình (S) được bảo toàn thông qua các phép biến đổi tiếp theo.

Câu 2: Tại sao đồng phân đối ảnh (S) lại quan trọng?

Trả lời: Các đồng phân đối hình (S)- và (R) của verapamil khác nhau đáng kể về hoạt tính sinh học. S-verapamil mạnh hơn đáng kể (khoảng 8 đến 20 lần) trong việc chặn kênh canxi loại L và dẫn truyền nút AV. S-verapamil có hiệu quả hơn trong điều trị rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp, trong khi R-verapamil có tác dụng giảm đau thắt ngực tốt hơn. (S)-(-)-Verapamilic Acid cho phép sản xuất các công thức S-verapamil đồng phân đối ảnh đơn.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đã sẵn sàng cung cấp Axit (S)-(-)-Verapamilic Acid chất lượng cao để phát triển API verapamil, nghiên cứu hóa học đối xứng hoặc sản xuất thương mại chưa? Liên hệ Cosperpharm,