Teneligliptin

Teneligliptin là một API ức chế DPP-4 mạnh được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2. Là chất ức chế cạnh tranh của DPP-4, Teneligliptin kéo dài thời gian bán hủy của hormone incretin nội sinh—peptide-1 giống glucagon (GLP-1) và polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP)—do đó tăng cường bài tiết insulin phụ thuộc vào glucose và ức chế giải phóng glucagon. Hồ sơ lâm sàng của Teneligliptin được đặc trưng bởi thời gian tác dụng dài (thời gian bán hủy khoảng 18 giờ) và hoạt tính in vitro mạnh, với IC₅₀giá trị xấp xỉ 1 nM so với huyết tương người và huyết tương chuột DPP-4. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Teneligliptin phải tuân theo hồ sơ tạp chất nghiêm ngặt để đảm bảo độ tinh khiết, an toàn và hiệu quả của các sản phẩm thuốc có chứa teneligliptin. Là một API chính để quản lý bệnh tiểu đường, Teneligliptin tiếp tục mở rộng phạm vi hoạt động toàn cầu của mình với bằng chứng lâm sàng ngày càng tăng hỗ trợ hồ sơ hiệu quả và an toàn của nó ở nhiều nhóm bệnh nhân khác nhau.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Teneligliptin
Số CAS	760937-92-6
Công thức phân tử	C₂₂H₃₀N₆OS
Trọng lượng phân tử	426,58 g/mol
Hình thức vật lý	chất rắn kết tinh
điểm nóng chảy	>100°C (tháng 12)
Điểm sôi	663,4 ± 55,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng	1,38 g/cm³
độ hòa tan	Ít tan trong nước; Shòa tan trong ethanol và dietyl ete; Shòa tan trong DMSO
Điều kiện lưu trữ	Tủ lạnh (2–8 °C)

 

Tuyến đường tổng hợp

---

Teneligliptin được tổng hợp từ N-Boc piperazine và diacetylone thông qua quá trình ngưng tụ, tạo vòng và khử bảo vệ để tạo ra piperazin 1-(3-metyl-1-phenyl-1H-pyrazolo-5-yl)trung gian; tiếp theo là bảo vệ Fmoc, oxy hóa và ngưng tụ trans-4-hydroxy-L-proline để thu được chất trung gian 3-[[(2S)-1-(9H-fluoromethoxy-9-yl)carbonyl]-4-oxopyrrolidin-2-carbonyl]thiazolidine. Hai chất trung gian này sau đó được khử thông qua quá trình amin hóa và khử bảo vệ để tạo ra trelitin trị đái tháo đường, với tổng hiệu suất là 47,2% (dựa trên trans-4-hydroxy-L-proline) và độ tinh khiết là 99,1% (được xác định bằng HPLC). Cấu trúc của trelitin được xác nhận bằng phổ MS, IR, 1H-NMR và 13C-NMR. Phương pháp tổng hợp này sử dụng các nguyên liệu ban đầu rẻ tiền và sẵn có, điều kiện phản ứng nhẹ, các bước xử lý sau đơn giản và năng suất cao, tạo nền tảng vững chắc cho sản xuất quy mô thí điểm.

 

Tại sao Cosperpharm?

---

Khi chương trình sản xuất thuốc điều trị bệnh tiểu đường của bạn yêu cầu API ức chế DPP-4 với độ tinh khiết hóa học lập thể đã được xác minh và tài liệu toàn diện, Cosperpharm cung cấp Teneligliptin với độ chính xác phân tích và độ tin cậy của chuỗi cung ứng mà khách hàng dược phẩm yêu cầu.

 

Chất lượng bắt đầu với hóa học lập thể. Cấu hình (2S,4S) trong Teneligliptin rất quan trọng đối với ái lực liên kết DPP-4—bất kỳ quá trình epime hóa nào ở một trong hai trung tâm lập thể đều làm giảm đáng kể hiệu lực và tạo ra các tạp chất khó loại bỏ. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi bao gồm HPLC bất đối để kiểm soát đồng phân lập thể, xác minh độ tinh khiết HPLC, phân tích dung môi dư và xác định hàm lượng nước.

 

Tài liệu hỗ trợ việc nộp quy định. Là API ức chế DPP-4, Teneligliptin yêu cầu tài liệu toàn diện để nộp hồ sơ quản lý. Mỗi lô hàng đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, khả năng truy xuất nguồn gốc bằng sắc ký và phân tích dung môi còn sót lại. Tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu.

 

Nguồn cung linh hoạt ở mọi giai đoạn phát triển. Cosperpharm cung cấp Teneligliptin từ số lượng R&D quy mô gam để phát triển quy trình và xác nhận phương pháp phân tích cho các lô nhiều kg để sản xuất API thương mại. Mẫu R&D được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn giao hàng trong vòng 2–3 tuần.

 

Hỗ trợ kỹ thuật cho toàn bộ tầng tổng hợp. Nhóm hóa học quy trình của chúng tôi có thể tư vấn về quá trình tổng hợp chọn lọc lập thể của khung thiazolidine-piperazine, các chiến lược tinh chế để loại bỏ các tạp chất liên quan đến quy trình và các phương pháp phân tích để xác định độ tinh khiết đối ảnh.

 

Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các nhà sản xuất dược phẩm, CRO và các phòng thí nghiệm phân tích trên toàn thế giới với đầy đủ tài liệu hải quan đi kèm. Giảm giá khối lượng áp dụng ở quy mô thương mại.

 

Điều kiện bảo quản

---

Bảo quản Teneligliptin trong hộp đậy kín trong tủ lạnh (2–8 °C). Giữ thùng chứa khô ráo, tránh ánh sáng và bảo quản ở khu vực sạch sẽ, thông thoáng, tránh xa các tác nhân oxy hóa mạnh và nguồn gây cháy.

 

Thời hạn sử dụng: Dữ liệu về độ ổn định có sẵn theo yêu cầu để hỗ trợ hồ sơ pháp lý.

 

Biện pháp phòng ngừa khi xử lý: Chỉ sử dụng trong tủ hút. Đeo găng tay chống hóa chất, kính bảo hộ và áo khoác phòng thí nghiệm. Tránh tạo ra bụi hoặc khí dung. Không ăn, uống hoặc hút thuốc ở khu vực làm việc. Sau khi xử lý, rửa tay kỹ. Tham khảo Bảng dữ liệu an toàn (SDS) để biết thông tin an toàn đầy đủ.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn quan tâm đến Teneligliptin cho chương trình sản xuất hoặc phát triển phân tích điều trị bệnh tiểu đường của bạn? Hãy liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay. Nhóm của chúng tôi sẵn sàng cung cấp thông số kỹ thuật, tài liệu và giá cả của sản phẩm phù hợp với yêu cầu của bạn.