Các sản phẩm

Trelagliptin (CAS 865759-25-7) là một chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) mạnh, chọn lọc được phát triển để điều trị bệnh đái tháo đường týp 2. Về mặt hóa học được gọi là 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile, Trelagliptin có lõi uracil được thay thế bằng aminopiperidin và nửa fluorobenzonitrile.

Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) là một chất đối kháng thụ thể endthelin kép mạnh, được phát triển để điều trị tăng huyết áp kháng thuốc. Về mặt hóa học được gọi là N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]sulfamide, Aprocitentan có lõi pyrimidine được thay thế bằng các gốc bromophenyl, bromopyrimidinyl và sulfamide. Cấu trúc phân tử của Aprocitentan có nguồn gốc từ chất chuyển hóa hoạt động của macitentan (ACT-132577), và nó có chức năng như một chất đối kháng thụ thể ETA/ETB kép.

Fezolinetant (CAS 1629229-37-3) là thuốc đối kháng thụ thể Neurokinin-3 (NK3) hạng nhất, có sẵn bằng đường uống, được phát triển để điều trị các triệu chứng vận mạch mãn kinh (bốc hỏa). Về mặt hóa học được gọi là ((8R)-5,6-dihydro-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)(4-fluorophenyl)metanone, Fezolinetant có cấu trúc dị vòng phức tạp kết hợp lõi triazolopyrazine được hợp nhất với nửa fluorophenyl methanone.

Delgocitinib (CAS 1263774-59-9) là một chất ức chế pan-Janus kinase (JAK) mạnh, được phát triển để điều trị các bệnh viêm và tự miễn. Về mặt hóa học được gọi là 3-((3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl)-3-oxopropanenitril, Delgocitinib có một giàn giáo vòng xoắn khuẩn độc đáo được kết hợp với lõi pyrrolopyrimidine—một mô típ cấu trúc cho phép ức chế mạnh mẽ và chọn lọc họ JAK của tyrosine kinase.

Zavegepant (CAS 1337918-83-8) là một chất đối kháng thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRP) mạnh, hoạt động bằng đường uống được phát triển để điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính. Về mặt hóa học được gọi là N-[(2R)-3-(7-methyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)piperidin-1-carboxamide, Zavegepant có cấu trúc phân tử phức tạp kết hợp một piperidine lõi carboxamid liên kết với một nửa indazole và một giàn quinolinone.

Trifarotene (CD5789) là chất chủ vận gamma (RARγ) thụ thể axit retinoic mạnh và chọn lọc có cấu trúc lõi terphenyl độc đáo với nhóm thế 4′-(2-hydroxyethoxy) và mẫu thay thế 4″-(pyrrolidin-1-yl)-3″-(tert-butyl). Về mặt cấu trúc, phân tử này bao gồm một giàn giáo axit [1,1′:3′,1″-terphenyl]-4-carboxylic với ba vòng thơm riêng biệt được chức năng hóa một cách chiến lược để mang lại tính chọn lọc RARγ đặc biệt [A32333].