Nhà sản xuất thành phần dược phẩm hoạt tính đáng tin cậy hỗ trợ chăm sóc sức khỏe toàn cầu

Ibrutinib (PCI‑32765) là thuốc ức chế phân tử nhỏ không hồi phục, khả dụng sinh học đầu tiên của Bruton tyrosine kinase (BTK). Về mặt cấu trúc, Ibrutinib có lõi pyrazolo[3,4‑d]pyrimidine với nhóm thế 4‑phenoxyphenyl ở vị trí 3‑, một nửa aminopyrimidine và một vòng piperidine mang chất nhận acrylamide Michael. Cấu trúc phân tử này cho phép Ibrutinib hình thành liên kết cộng hóa trị với Cys481 trong túi liên kết ATP của BTK thông qua đầu đạn acrylamide, dẫn đến ức chế enzyme không thể đảo ngược.

Fenebrutinib (GDC‑0853, RG7845) là thuốc ức chế tyrosine kinase (BTK) của Bruton mạnh, chọn lọc, dùng qua đường uống và không cộng hóa trị do Roche/Genentech phát triển. Về mặt cấu trúc, Fenebrutinib có lõi dị vòng hợp nhất phức tạp với khung bipyridinyl được thay thế bằng hydroxymethyl, nhóm thế piperazinyl‑oxetanyl và nửa cyclopenta‑pyrrolo‑pyrazinone.

Bepotastine là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể histamine H1 thế hệ thứ hai, không gây buồn ngủ, thuộc nhóm hóa chất piperidine. Về mặt cấu trúc, Bepotastine có vòng piperidine được thay thế bằng nhóm methoxy (4‑chlorophenyl)(pyridin‑2‑yl) ở vị trí 4 và chuỗi bên axit butanoic ở vị trí 1, với một tâm lập thể duy nhất ở cacbon benzylic.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) là chất ức chế phân tử nhỏ có khả năng sinh học hàng đầu qua đường uống của protein u lympho tế bào B 2 (BCL-2). Về mặt cấu trúc, Venetoclax có lõi dị vòng phức tạp được neo giữ bởi dược điển biaryl acylsulfonamide, với một nửa benzensulfonamide được thay thế bằng nitro và một nhóm thế chứa tetrahydropyran cùng nhau mang lại tính chọn lọc tinh tế cho BCL-2 so với các thành viên khác trong họ BCL-2 chống apoptotic khác.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) là chất ức chế cạnh tranh ATP có thể đảo ngược của kinase phụ thuộc cyclin 4 và 6 (CDK4/6). Về mặt cấu trúc, Abemaciclib có lõi 2-aminopyrimidine được thay thế bằng nửa benzimidazole fluoride và chuỗi bên N-ethylpiperazinylmethyl pyridine. Phân tử này chứa hai nguyên tử flo, tám nguyên tử nitơ và khung phân tử cho phép ức chế mạnh mẽ và chọn lọc CDK4/cyclin D1 đối với phức hợp CDK6/cyclin D1.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) là chất ức chế phân tử nhỏ có khả dụng sinh học hàng đầu qua đường uống của poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 và 2. Về mặt cấu trúc, Olaparib có lõi phthalazinone được thay thế bằng nhóm fluorobenzyl và vòng piperazine mang nửa cyclopropanecarbonyl. Phân tử này chứa khung phthalazin-1(2H)-one cần thiết cho hoạt động ức chế PARP, với vòng piperazine cung cấp các tương tác chính trong vị trí hoạt động PARP.