Các sản phẩm

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) là chất ức chế phân tử nhỏ có khả năng sinh học hàng đầu qua đường uống của protein u lympho tế bào B 2 (BCL-2). Về mặt cấu trúc, Venetoclax có lõi dị vòng phức tạp được neo giữ bởi dược điển biaryl acylsulfonamide, với một nửa benzensulfonamide được thay thế bằng nitro và một nhóm thế chứa tetrahydropyran cùng nhau mang lại tính chọn lọc tinh tế cho BCL-2 so với các thành viên khác trong họ BCL-2 chống apoptotic khác.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) là chất ức chế cạnh tranh ATP có thể đảo ngược của kinase phụ thuộc cyclin 4 và 6 (CDK4/6). Về mặt cấu trúc, Abemaciclib có lõi 2-aminopyrimidine được thay thế bằng nửa benzimidazole fluoride và chuỗi bên N-ethylpiperazinylmethyl pyridine. Phân tử này chứa hai nguyên tử flo, tám nguyên tử nitơ và khung phân tử cho phép ức chế mạnh mẽ và chọn lọc CDK4/cyclin D1 đối với phức hợp CDK6/cyclin D1.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) là chất ức chế phân tử nhỏ có khả dụng sinh học hàng đầu qua đường uống của poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 và 2. Về mặt cấu trúc, Olaparib có lõi phthalazinone được thay thế bằng nhóm fluorobenzyl và vòng piperazine mang nửa cyclopropanecarbonyl. Phân tử này chứa khung phthalazin-1(2H)-one cần thiết cho hoạt động ức chế PARP, với vòng piperazine cung cấp các tương tác chính trong vị trí hoạt động PARP.

Rucaparib Phosphate (CAS 459868-92-9, AG014699 phosphate, PF-01367338 phosphate) là dạng muối photphat của rucaparib, một chất ức chế polymerase ba vòng indole poly(ADP-ribose) (PARP) có khả năng gây nhạy cảm hóa học, nhạy cảm phóng xạ và hoạt động chống ung thư. Về mặt cấu trúc, Rucaparib Phosphate có lõi indole ba vòng với vòng thơm flo hóa và nhóm thế methylaminomethyl phenyl.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) là một chất ức chế kinase phân tử nhỏ được sử dụng trong điều trị bệnh xơ phổi vô căn (IPF), bệnh phổi kẽ liên quan đến xơ cứng hệ thống và một số loại ung thư bao gồm ung thư phổi không phải tế bào nhỏ. Về mặt cấu trúc, Nintedanib có lõi indole với nhóm thế methyl piperazinyl acetamide và nhóm methylamino carbonyl phenyl.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, axit baloxavir, BXA, S-033447) là thuốc ức chế endnuclease phụ thuộc nắp hạng nhất được chỉ định để điều trị bệnh cúm cấp tính không biến chứng ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên có triệu chứng không quá 48 giờ. Về mặt cấu trúc, Baloxavir có lõi hai vòng độc đáo với hệ thống vòng benzothiepine difluorinated được hợp nhất với giàn giáo dione ba vòng.